ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  АКСЕТИН

 (AXETINE)

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить 0,750 г або 1,5 г цефуроксиму натрію в перерахуванні на цефуроксим.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління. Цефуроксим.

Код АТС J01D C02.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, запалення легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини.

Інфекції ЛОР- органів: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит.

Інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія.

Інфекції м’яких тканин,  у тому числі бешиха та  ранові інфекції.

Інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит.

Гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін.

Інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на органах таза, серцево-судинних та ортопедичних операцій.

За необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики інфекцій при абдомінальних та гінекологічних операціях.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

 

Спосіб застосування та дози. Вводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно (струминно і крапельно). Доза препарату залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла і стану функцій нирок.

Правила приготування розчину для парентерального введення.

Для внутрішньом’язового введення слід додати 3 мл води для ін’єкцій до 0,750 г Аксетину. Обережно струсити до виникнення непрозорої суспензії. Суспензію можна зберігати в холодильнику не більше ніж 24 години, однак рекомендовано використовувати свіжоприготований розчин. 

Для внутрішньовенного струминного введення розчинити 0,750 г Аксетину в 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г Аксетину – у 15 мл води для ін’єкцій. Для  інфузій, що тривають не більше   30 хв, 1,5 г цефуроксиму можна розчинити у 50 мл розчинника (0,9 % розчин натрію хлориду, розчин Рінгера). Під час зберігання розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

Дорослі:

Для багатьох інфекцій достатньо введення 0,750 г 3 рази на добу внутрішньом´язово або внутрішньовенно. При більш тяжких станах дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. У разі необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 годин, загальна  добова доза - 3-6 г.

Немовлята і діти:

0,03-0,1 г/кг на добу у вигляді 3-4 ін’єкцій. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 0,06 г/кг на добу.

Новонароджені:

0,03-0,1 г/кг на добу у вигляді 2-3 ін’єкцій. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму у перші тижні життя може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

Літні пацієнти: дозування як для дорослих.

 

Інші рекомендації.

Гонорея:

1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 0,750 г двома ін’єкціями в різні ділянки.

Менінгіт:

Аксетин застосовується як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі: 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.

Немовлята та діти: 0,2-0,24 г/кг на добу внутрішньовенно, розділені на 3 або 4 дози. Доза може бути зменшена до 0,1 г/кг на добу за клінічними показниками.

Новонароджені: доза має становити 0,1 г/кг на добу внутрішньовенно. Доза може бути зменшена до 0,05 г/кг на добу за клінічними показниками.

Профілактика.

Звичайна доза – 1,5 г внутрішньовенно у стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньом´язовим введенням 0,750 г через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, далі доповнюється внутрішньом´язовим введенням 0,750 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу - полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Порушення функції нирок.

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Аксетину з метою компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (0,750-1,5 г 3 рази на добу), доки рівень кліренсу креатиніну не буде     20 мл/хв або нижче. Дорослим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 0,750 г 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну - менше 10 мл/хв) – 0,750 г 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 0,750 г внутрішньовенно або внутрішньом´язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 0,25 г на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які перебувають на тривалому гемодіалізі або швидкій гемофільтрації у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 0,750 г двічі на день. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми доз як для лікування при порушеній функції нирок.

 

Побічні реакції. При застосуванні Аксетину побічна дія виникала відносно рідко, була помірно виражена та носила зворотній характер.

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася так: дуже поширені (= > 10%), поширені (= > 1 % - < 10 %), непоширені (= > 0,1 % - < 1 %), рідко поширені (= > 0.01% -     < 0.1%),  дуже рідко поширені (< 0.01%).

З боку шлунково-кишкового тракту:

непоширені - діарея, нудота;

дуже рідко поширені - псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення:

поширені -  зниження рівня гемоглобіну, еозинофілія;

непоширені - лейкопенія, нейтропенія, позитивна реакція Кумбса;

рідко поширені - тромбоцитопенія;

дуже рідко поширені - гемолітична анемія.

Печінкові  реакції:

поширені - спостерігалось транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну, активності трансаміназ.

Алергічні реакції:

непоширені - висипи, свербіж, кропив'янка, пропасниця;

рідко поширені - анафілактичний шок, інтерстиціальний нефрит, пропасниця, поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона та токсичного епідермального некрозу.

Ниркові реакції:

рідко поширені - підвищення рівня  креатиніну  та/або азоту сечовини крові та зменшення кліренсу креатиніну.

Місцеві реакції:

може спостерігатися біль або інфільтрат у місці внутрішньом´язової ін’єкції, частіше після високих доз, однак це звичайно не повинно ставати причиною припинення лікування. Після внутрішньовенної ін’єкції інколи можуть виникнути прояви тромбофлебіту.

Інші:

як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале лікування може призводити до інтенсивного поділу нечутливих мікроорганізмів, наприклад, Candida sp.

 

Передозування. Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму може бути знижений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності та годування груддю Аксетин призначають з урахуванням співвідношення користі для жінки та потенційного ризику для плода (дитини).

Цефуроксим виділяється у грудне молоко.

 

Діти.

Препарат застосовують дітям з періоду новонародженості.

 

Особливості застосування. З особливою обережністю препарат призначається пацієнтам, у яких були алергічні реакції (анафілактичні реакції) на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, тому що повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Як і при інших схемах лікування менінгіту, у декількох хворих дітей, які лікувались цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення цього явища не відоме.

При застосуванні Аксетину у режимі послідовної терапії час переходу на пероральний прийом Аксетину визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму. За відсутності клінічного покращення протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з   іншими механізмами. Зазвичай не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, але у разі появи запаморочення та сонливості слід утримуватися від такої діяльності.

 

Взаємодія з іншими  лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з діуретиками має місце уповільнення канальцевої секреції, зниження ниркового кліренсу, підвищення концентрації цефуроксиму в плазмі, підвищення Т1/2.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Засоби, які знижують кислотність шлункового соку, знижують всмоктування цефуроксиму та його біодоступність.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефуроксим - це цефалоспориновий антибіотик II покоління. Порушує синтез клітинної стінки  бактерій, має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують бета-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії бета-лактамаз.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як грамнегативні аероби:

Bordеtella pertussis, Enterobacter sp., Еscherichia coli, Klebsiella sp., K. pneumonie, Morganella morganii, P. morganii, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris,  Haemophilus influenzae, Neisseria sp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Salmonella sp.,  Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella sp.;

грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus (включаючи  резистентні до пеніциліну штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenеs, Streptococcus mitis (група viridans);

анаероби: Bacteroides fragilis,Clostridium sp.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:

Clostridium difficile, Pseudomonas sp., Campylobacter sp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella sp., метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

У дослідах in vitro було показано, що при поєднанні Аксетину з аміноглікозидними антибіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляється синергізм.

 

Фармакокінетика. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хв. Максимальна концентрація цефуроксиму у сироватці крові спостерігається через 45 хв після внутрішньом´язового введення.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю виділяється в незміненому вигляді із сечею, більша частина препарату виводиться в перші 6 годин. Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації (близько   50%) та тубулярної секреції (решта).

Концентрація цефуроксиму, що перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Несумісність. Не сумісний з  розчинами аміноглікозидів  в одному шприці.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. У разі крайньої необхідності готовий розчин або суспензію  зберігають протягом 24 годин у холодильнику при температурі від 2 до 8  °С.

 

Упаковка. По 750 мг або 1,5 г порошку у флаконі № 10, № 100.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. “Медокемі ЛТД”.

Місцезнаходження. вул. Константинуполес 1-10, Лімассол, 51409, Кіпр