ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БЕНАМІЛ-М
(BENAMIL-M)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: 1 таблетка містить метамізолу натрію 500 мг, кофеїну 50 мг, тіаміну гідрохлориду (вітамін В1) 38,75 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, повідон К-25, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Круглі, плоскі таблетки з фаскою та насічкою, діаметром 13 мм, від білого до майже білого кольору, з мармуровою структурою, зі специфічним запахом.
Назва і місцезнаходження виробника.
АТ «Фармацевтичні заводи Мілве»
3200, м. Бяла-Слатіна, Промислова зона, Болгарія.
Фармакотерапевтична група.
Інші аналгетики і антипіретики. Піразолони.
Код АТС N02B B.
Бенаміл-М® – комбінований засіб з вираженою аналгетичною та антипіретичною дією. Поєднання окремих лікарських речовин сприяє підвищенню терапевтичного ефекту при зниженні небажаних побічних явищ. Метамізол є аналгетиком групи піразолонів із більш вираженою аналгетичною активністю і більш слабшою протизапальною і спазмолітичною дією порівняно з іншими піразолонами. Не впливає на поріг судом, на маткову активність і не утруднює дихання. Не призводить до медикаментозної залежності. Основний механізм дії полягає в пригніченні простагландинового синтезу внаслідок інгібування циклооксигенази, стимулюванні звільнення бета-ендорфінів, зниженні рівня ендогенних пірогенів і впливі на гіпоталамус. Кофеїн – типовий стимулятор вищих відділів центральної нервової системи. У терапевтичних дозах посилює і регулює процеси збудження в корі головного мозку: посилює позитивні умовні рефлекси і підвищує рухову активність. Посилює скорочення серцевого м'яза, розширює судини мозку, коронарні судини серця. Посилює діурез і обмін речовин. Пригнічуючи фосфодіестеразу, збільшує внутрішньоклітинне накопичення циклічного аденозин-монофосфату, який, в свою чергу, сприяє посиленню глікогенолізу, стимуляції метаболічних процесів в різних органах. Завдяки подібності за структурною будовою молекули до аденозину може з'єднуватись з рецепторами А1 і А2 та чинити стимулювальну дію на процеси збудження, протилежну ефектам аденозину. Стимулює функції шлункових залоз і посилює виділення шлункового соку. Полегшує проникнення метамізолу через гематоенцефалічний бар'єр. Кофеїн – ад’ювант аналгетиків. Застосовується в комбінації з аналгетиками, потенціює їхню дію.
Тіамін є складовою частиною більш ніж 24 ферментів, найбільш важливим є транскетолаза. Він полегшує розщеплення вуглеводів в пентозофосфатному циклі тим самим прискорює процес окиснювального декарбоксилювання піровиноградної і 2-окси-глутамінової кислот. Відіграє важливу роль в регуляції обміну вуглеводів, сприяє утилізації глюкози. Аеробне окиснення глюкозі – основний шлях енергетичного обміну в нервовій тканині, тому тіамін необхідний, насамперед, для функціонування нервової системи. У випадку порушення обміну тіаміну відбувається накопичення не до кінця окиснених продуктів обміну піруватів, що чинять токсичну дію на центральну нервову систему і спричиняють метаболічний ацидоз. Внаслідок розвитку енергодефіциту зменшується ефективність роботи іонних градієнтних насосів, в тому числі клітин нервової і м’язової тканин.
Фармакокінетика. Метамізол швидко і повністю всмоктується – через 30 хв після перорального прийому в сироватці виявляється 50 % максимальних сироваткових концентрацій. Частково зв'язується з білками плазми. Зазнає в організмі інтенсивної біотрансформації, при цьому його основні метаболіти фармакологічно активні. Після перорального або внутрішньовенного застосування він гідролізується в шлунково-кишковому тракті і плазмі до 4-метиламіноантипірину (4-МАА), який деметилюється до 4-аміно-антипірину (4-АА) і окиснюється до 4-форміламіноантипірину (4-ФАА). 4-АА ацетилюється до 4-ацетиламіноантипірину (4-АцАА) за допомогою печінкової N-ацетилтрансферази. Чотири головні метаболіти виводяться із сечею в кількості від 65 до 70 % всієї застосованої дози метамізолу. Від 10 до 20 % 4-МАА піддаються подальшому метаболізму за участі печінкової глюкуронілтрансферази. 30 % метамізолу виділяється в незміненому вигляді.
Кофеїн резорбується швидко, рівномірно розподіляючись в різних тканинах організму і проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плаценту і виділяється у грудне молоко. Період напіврозпаду в плазмі – приблизно 4 години. Повністю метаболізується в печінці, шляхом деметилювання виводиться із сечею у формі метаболітів (90 - 92 %) і в незміненому вигляді (8 - 10 %). Незначною мірою виділяється з потом.
Тіамін піддається резорбції у тонкому кишечнику. Рівномірно розподіляється в кишечнику. Більша його частина фосфорилюється в печінці. Частина після циркуляції з жовчю зворотно резорбується через стінку дванадцятипалої кишки. Його концентрація в плазмі крові становить від 2 до 4 мг/100 мл. Елімінується у формі метаболітів переважно з сечею, при цьому його час напівжиття становить приблизно 10 - 20 днів.
Показання до застосування.
Симптоматичне лікування больового синдрому при
- мігрені, головному болю напруження;
- запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату;
- післяопераційних станах;
- захворюваннях периферійної нервової системи (радикуліти, плексити, неврити, невралгії, поліневрити, поліневропатії);
- дисменореї.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до метамізолу та інших похідних піразолону або до будь-якого з компонентів лікарського засобу, алергічні захворювання, гостра порфірія печінки і глюкозо-6-фосфатдегідрогеназна недостатність, тяжка печінкова і ниркова недостатність, тяжка форма артеріальної гіпертензії, виражений атеросклероз судин, глаукома, деякі гематологічні захворювання (апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія). Підвищена збудливість нервової системи, порушення сну і виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Препарат з обережністю застосовувати при порушенні функції нирок та/або печінки; при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка); при гіперплазії передміхурової залози; при хронічному бронхіті та бронхоспазмі за наявності гіпертиреоїдизму; при порушеннях ритму серцевої діяльності, ішемічній хворобі серця (особливо при гострому інфаркті міокарда), хронічній застійній серцевій недостатності; при гіперчутливості до нестероїдних протизапальних засобів та/або ненаркотичних аналгетиків або інших проявів алергії (алергічний риніт, бронхіальна астма). При застосуванні Бенаміл-М® понад рекомендований 3-денний термін (більше тижня), необхідно перевірити стан периферичної крові та функції печінки. Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем та медикаментами, які пригнічують центральну нервову систему.
До складу лікарського засобу входить крохмаль пшеничний, тому препарат не можна застосовувати хворим на глютотенову ентеропатію.
Метаболіти метамізолу натрію можуть змінити колір сечі на червоний, що не має клінічної значущості.
Особливі застереження.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності, а також в період годування груддю. Кофеїн проникає крізь плацентарний бар'єр, а також виділяється в грудне молоко, внаслідок чого у немовляти можуть виникнути перезбудження, плач, підвищений діурез, рухова збудливість, порушення сну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
З підвищеною обережністю необхідно застосовувати водіям та особам, які працюють зі складними механізмами. При тривалому застосуванні препарату його холінолітичний ефект може призвести до запаморочення або порушення акомодації.
Діти.
Дітям віком до 12 років застосування препарату протипоказано в зв’язку з відсутністю клінічного досвіду.
Спосіб застосування і дози.
Застосовують внутрішньо, після їди, з невеликою кількістю рідини.
Для дорослих та дітей старше 16 років - по 1 - 2 таблетки 2 - 3 рази на день, а після послаблення болю – по 1 таблетці на день, за необхідності. Максимальна добова доза для дорослих – 6 таблеток, причому терапія максимальними дозами має тривати не більше 1 - 2 днів.
Для дітей віком 12 років – по ½ таблетки 2 - 3 рази на день, максимальна добова доза – 2 таблетки;
віком від 13 до 16 років – по 1 таблетці 2 - 3 рази на день, максимальна добова доза становить 3 таблетки.
Тривалість застосування Бенаміл-М® – не більше 3 днів.
Передозування.
При випадковому прийомі великої кількості таблеток спостерігаються такі клінічні симптоми: олігурія, нудота, блювання (при дуже великих дозах – гематемез і мелена); бульозно-уртикарний і петехіальний, іноді морбільозний і тифозний висип; в деяких випадках виникає анафілактичний шок; головний біль, галюцинації, тремор, меньєроподібні явища, шум у вухах, кома і тоніко-клонічні судоми. Рідше спостерігаються агранулоцитоз, апластична і геморагічні анемії, геморагічний діатез. Для лікування проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля, проносні засобі. У разі необхідності застосовують гастропротекторні препарати, форсований діурез, штучну вентиляцію легень, протишокові та симптоматичні засоби.
Побічні ефекти.
При прийомі препарату можуть спостерігатися такі порушення.
Реакції гіперчутливості: свербіж, шкірний висип, плями, синдром Лайєлла і Стівенса-Джонсона, рідко – анафілактичний шок, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк.
З боку травного тракту: швидкоминучі порушення: відсутність апетиту, нудота, шлунково-кишковий дискомфорт, порушення функції печінки, блювання, холестаз, жовтяниця, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка.
З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична і гемолітична анемії, тромбоцитопенія.
З боку центральної нервової системим: порушення сну, підвищена збудливість, легкий тремор, запаморочення, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, пальпітація.
З боку сечовидільної системи: розвиток гострої ниркової недостатності, посилений діурез, інтерстиціальний нефрит.
Після припинення лікування ці реакції, як правило, зникають самостійно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Препарат при одночасному застосуванні із симпатоміметиками може спричинити перезбудження центральної нервової системи. Алкоголь посилює аналгетичну дію лікарського засобу, а кофеїн знижує ефект пригнічення центральної нервової системи. Слід уникати одночасного застосування інших гепатотоксичних ліків і засобів, які пригнічують гемопоез. Унаслідок індукції ензимів печінки знижується активність антикоагулянтів кумарину. Знижується рівень циклоспорину в плазмі. Темпідон посилює і подовжує його дію. Лікувальний ефект посилюють трицикличні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол в результаті інгібування ензимів і уповільнення біотрансформації лікарського засобу. Не впливає на ефект утерокінетичних і утеротонічних засобів. При одночасному застосуванні із нестероїдними протизапальними засобами підсилює їхній ефект і токсичність відносно шлунково-кишкового тракту і гемопоезу.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці (в сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
2 блістери по 10 таблеток у картонній коробці.
Категорія відпуску.
Без рецепта.