ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ

(benzylpenicillin SODIUM SALT)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна назва: benzylpenicillin;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору зі слабким характерним запахом;

склад: 1 флакон містить бензилпеніциліну натрієвої солі у перерахуванні на бензилпеніцилін 1 000 000 ОД.

 

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішньом'язових та підшкірних ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Пеніциліни. Пеніциліни, чутливі до дії бета-лактамаз. Код АТС J01СЕ01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бактерицидний антибіотик із групи біосинтетичних ("природних") пеніцилінів. Інгібує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних збудників: стафілококів (неутворюючі пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворючих паличок, паличок сибірської виразки, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів - коків (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а також відносно спірохет. Не активний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших. До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючи штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв, при нирковій недостатності - 4-10 год і більше. Зв'язок з білками плазми – 60 %. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини організму, окрім ліквору, тканин ока та простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводиться нирками в незміненому вигляді.

 

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до бензилпеніциліну збудниками: крупозна та вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит), ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; сибірська виразка; актиномікоз; гнійно-запальні захворювання в гінекології; інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів, інфекційно-запальні захворювання очей.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводиться внутрішньом'язово або підшкірно. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення.

Розчин препарату для внутрішньом'язового введення готують безпосередньо перед застосуванням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл стерильної води для ін'єкцій або розчину натрію хлориду ізотонічного 0,9 %, або 0,5 % розчину новокаїну.

Розчини застосовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.

При внутрішньом'язовому введенні разові дози при інфекціях середньої тяжкості верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, інфекцій м'яких тканин і ін. становлять 250 000 - 500 000 ОД по 4 рази на добу. При важких інфекціях (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт і ін.) – 10 000 000 – 20 000 000 ОД на  добу; при газовій гангрені  - до 40 000 000 – 60 000 000 ОД. Кратність введення препарату 4–6 разів на добу.

Добова доза для дітей у віці до 1 року – 50 000-100 000 ОД/кг, старше 1 року – 50 000 ОД/кг; при необхідності – 200 000-300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями можливе збільшення дози до 500 000 ОД/кг. Кратність введення - 4-6 разів на добу.

Підшкірно препарат застосовують для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000 - 200 000 ОД в 1 мл 0,25-0,5 % розчину новокаїну.

Тривалість лікування препаратом залежно від форми, характеру та тяжкості захворювання - від 7-10 днів до 2 місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит та ін.).

 

Побічна дія.

Алергійні реакції: кропив’янка, гіпертермія, шкірний висип, висип на слизових оболонках,  артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм; рідко – анафілактичний шок; дисбактеріоз, суперінфекція.

З боку серцево-судинної системи: набряки, збільшення об’єму циркулюючої крові, можливе зниження насосної функції міокарда.

 

Протипоказання. Застосування препарату протипоказано у хворих з підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків, при бронхіальній астмі, сінній гарячці, кропив'янці та інших алергічних захворюваннях.

 

Передозування. Проявляється токсичною дією на ЦНС (частіше при ендолюмбальному введенні). Виникають судоми, головний біль, міалгія, артралгія. Надто високі концентрації Бензилпеніциліну натрієвої солі у плазмі можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.

 

Особливості застосування. З обережністю  препарат застосовують в періоди  вагітності та годування груддю, а також для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.

Розчини бензилпеніциліну готують виключно ex tempore. Якщо через 2-3 (максимум 5 днів) після початку застосування препарату позитивного ефекту не відзначається, варто перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.

У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень, доцільно при тривалому лікуванні препаратом призначати вітаміни групи В і вітамін С, а за необхідності - ністатин та леворин. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди (при парентеральному призначенні) сповільнюють і знижують абсорбцію препарату; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію щодо бензилпеніциліну; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагоністичну.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, при застосуванні з етинілестрадіолом - ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, алопуринол, блокатори канальцієвої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцієву секрецію, підвищують концентрацію препарату в плазмі, що збільшує ризик розвитку токсичної дії.

При сумісному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку шкірного висипу.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності,
вказаного на упаковці.

 

Умови   відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 1 000 000 ОД у  флаконі  № 1,  № 50.

 

Виробник. ВАТ "Красфарма".

 

Адреса. 660042, м. Красноярськ, Російська Федерація, вул. 60 років Жовтня, буд. 2.