Діамеприд - 3 Березня 2015 - Медична скарбниця
   
Неділя, 2016-12-04, 9:18 PM
Вітаю Вас Гість
Головна | Реєстрація | Вхід
Медична скарбниця
Головна » 2015 » Березень » 3 » Діамеприд
1:50 PM
Діамеприд

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДІАМЕПРИД

(DIAMEPRID)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: glimepiridum,  3-Етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфоніл]феніл]етил]-2-оксо-1Н-пірол-1-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: світло-рожевого кольору (для таблеток 1 мг), світло-зеленого кольору довгасті таблетки з рискою посередині з обох боків, таблетки можуть мати темні вкраплення (для таблеток 2 мг), світло-жовтого кольору (для таблеток 3 мг), світло-блакитного кольору (для таблеток 4 мг), довгасті таблетки з рискою посередині з обох боків;

cклад: 1 таблетка 1 мг містить глімепіриду 1 мг;

1 таблетка 2 мг містить глімепіриду 2 мг;

1 таблетка 3 мг містить глімепіриду 3 мг;

1 таблетка 4 мг містить глімепіриду 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел рН 102), ПВПК-30, оксид заліза червоний (1 мг), оксид заліза жовтий (2 мг, 3 мг), індигокармін ( 4 мг), магнію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Сульфонаміди, похідні сечовини. Пероральні  цукрознижувальні засоби.

Код АТС  А10ВВ12.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Глімепірид являє собою пероральний гіпоглікемізуючий засіб – похідне сульфоніл сечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Фармакокінетика. Після перорального застосування глімепірид швидко та повністю абсорбується зі шлунково - кишкового тракту. Смакс (максимальна концентрація в плазмі) досягається приблизно за 2,5 години. Після багатократного прийому препарату в добовій дозі 4 мг утворюється концентрація 309 нг/мл, існує лінійне співвідношення між дозою та максимальною концентрацією, а також між дозою та AUC (площа під кривою                «концентрація-час»). Глімепірид має дуже низький об’єм розподілу (приблизно 8,8 л), що дорівнює приблизно об’єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв’язування з білками плазми (понад 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Період напіввиведення становить 5 - 8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення збільшується.

Після разового прийому внутрішньо дози глімепіриду, міченого радіонуклеїдом, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35 % - в калі. Незмінна речовина в сечі не виявлялася.

Фармакокінетичні параметри подібні в пацієнтів різної статі і різних вікових груп. При порівнянні даних, отриманих при однократному прийомі глімепіриду і при прийомі препарату протягом декількох  днів 1 раз/добу, не виявлялося значущого розходження у фармакокінетиці препарату, а інтраіндивідуальна чутливість фармакокінетичних параметрів була дуже низкою.

 

Показання для застосування. Інсулiнонезалежний цукровий дiабет II типу, якщо рiвень глюкози в кровi не можна адекватно контролювати за допомогою лише дiєти, фiзичних вправ та зниження маси тiла.

 

Спосіб застосування та дози.

Діамеприд, таблетки, приймають цiлими, не розжовуючи, з достатньою кiлькiстю рiдини (приблизно 1/2 склянки).

Початкову і підтримуючу дози встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю рівня глюкози в крові й  сечі.

Діамеприд слiд приймати в призначених дозах i в призначений час. Помилки в застосуваннi препарату, наприклад пропуск прийому дози через забудькуватiсть, нiколи не можна виправляти шляхом наступного прийому бiльш високої дози. Лiкар i хворий повиннi заздалегiдь обговорити заходи, до яких слiд вдаватися у випадку таких помилок (наприклад пропуск прийому дози або прийому їжi через забудькуватiсть) або в ситуацiях, коли неможливий прийом чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно iнформувати лiкаря у випадку прийому надто високої або зайвої дози препарату.

Монiторне спостереження за рiвнем цукру в кровi та в сечi допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентностi до препарату.

Початкова доза i регулювання дози

Починають лiкування, звичайно, з призначення по 1 мг Діамеприду 1 раз на день. При необхiдностi добова доза може бути пiдвищена. Будь-яке пiдвищення дози слiд проводити при регулярному контролі рiвня глюкози в кровi, поступово (наприклад, з iнтервалами в           1-2 тижнi) i за такою схемою: 1мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг i (у виняткових випадках)-8 мг.

Межа добових доз для хворих з добре контрольованим цукровим дiабетом

Дiапазон добових доз для хворих з добре контрольованим цукровим дiабетом звичайно становить вiд 1 мг до 4 мг Діамеприду. Лише в деяких хворих достатнiй ефект досягається за допомогою добових доз понад 6 мг.

Розподiл  добової дози

Час та розподiл прийому добової дози визначається лiкарем з урахуванням способу життя хворого. Як правило, буває достатньо приймати добову дозу один раз на день. Це слiд робити безпосередньо перед ситним снiданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжi. Дуже важливо не пропускати прийом їжi пiсля прийому Діамеприду.

Регулювання вторинної  дози

У випадку покращання компенсацiї цукрового дiабету пiдвищується чутливiсть до iнсулiну, у зв'язку з цим у процесi лiкування може знизитися потреба в глiмепiридi. Для уникнення розвитку гiпоглiкемiї повинно бути розглянуте питання про тимчасове зменшення дози або про припинення прийому Діамеприду. Регулювання дози слід проводити також при змiнi маси тiла хворого або при змiнi його способу життя, або при появi iнших факторiв, якi сприяють пiдвищенню схильностi до розвитку гiпо- або гiперглiкемiї.

Тривалiсть лiкування

Звичайно, лiкування Діамепридом застосовується протягом тривалого часу.

Переведення хворого з iншого перорального протидiабетичного препарату на Діамеприд

Не iснує точного спiввiдношення мiж дозами Діамеприду та iнших пероральних цукрознижувальних препаратiв. При замiнi iнших таких препаратiв Діамепридом початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навiть у тому випадку, якщо хворого переводять на Діамеприд з максимальної дози iншого перорального цукрознижувального препарату). Будь-яке пiдвищення дози Діамеприду слiд проводити  вiдповiдно до рекомендацiй, якi наведенi вище в роздiлi "Початкова доза та регулювання дози". Необхiдно брати до уваги ступiнь i тривалiсть ефекту попереднього цукрознижувального засобу. Може виникнути необхiднiсть у тимчасовому припиненнi лiкування з метою уникнення додаткового ефекту, що пiдвищує ризик розвитку гiпоглiкемiї.

Застосування в комбінації з інсуліном

Комбіноване лікування Діамепридом й інсуліном може бути застосоване до пацієнтів з недостатнім ефектом лікування. Для встановлення комбінованої терапії рівень глюкози плазми й сироватки натще не повинен перевищувати 150 мг/добу, залежно від стану пацієнта. Рекомендується приймати 8 мг Діамеприду один раз на день з першим головним прийомом їжі. Після початку введення інсуліну в малих дозах можна проводити щотижневе регулювання убік підвищення дози під регулярним контролем рівня глюкози натще. Періодичне регулювання дозування інсуліну також може знадобитися при підтримуючому лікуванні з урахуванням рівнів глюкози й глікозилійованого гемоглобіну.

 

Побічна дія.

У результатi цукрознижувальної дiї Діамеприду можливий розвиток або збiльшення тривалостi гiпоглiкемiї.

Можливi симптоми гiпоглiкемiї: головний бiль, сильний голод, нудота, блювання, апатiя, сонливiсть, порушення сну, тривожнiсть, агресивнiсть, порушення концентрацiї уваги, зниження пильностi та реактивної здатностi, депресiя, сплутанiсть свiдомостi, порушення мовлення, афазiя, порушення бачення, тремор, парези, порушення чутливостi, запаморочення, безпомiчнiсть, втрата самоконтролю, делiрiй, судоми центрального генезу, сонливiсть i втрата свiдомостi аж до коми, поверхневе дихання та брадикардiя. Крiм того, можуть мати мiсце такi ознаки адренергiчної контррегуляцiї, як пiтливість, відчуття тривоги, тахiкардiя, артерiальна гiпертензiя, напад стенокардії, аритмiя. Клiнiчна картина тяжкого нападу гiпоглiкемiї може нагадувати iнсульт. Всi описанi симптоми майже завжди зникають пiсля компенсацiї гiпоглiкемiї.

З боку органів зору: транзиторнi порушення бачення, зумовленi змiною рiвня глюкози в кровi на початку лiкування.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, вiдчуття тиску або переповнення в епiгастрiї, бiль в животi та дiарея. В окремих випадках можливе пiдвищення активностi ферментiв печiнки та порушення функцiї печiнки (холестаз та жовтяниця), а також гепатит, який може призводити до печiнкової недостатностi.

З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенiя, лейкоцитопенiя, гемолiтична анемiя або еритроцитопенiя, гранулоцитопенiя, агранулоцитоз та панцитопенiя (внаслiдок мiєлосупресiї).

Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипи. Такi реакцiї бувають, як правило, помiрними, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное та зниженням артерiального тиску аж до шоку. При появi кропив'янки слiд негайно звернутися до лiкаря.У виняткових випадках можуть спостерiгатися такi побiчнi ефекти: алергiчний васкулiт, фотосенсибілізація та зниження рiвня натрiю в сироватцi кровi.

 

Протипоказання.

Інсулiнозалежний цукровий дiабет I типу, кетоацидоз, діабетична прекома та кома.

Підвищена чутливість до глімепіриду та інших допоміжних речовин, що
входять до складу препарату, а також до інших похiдних сульфонiлсечовини або до iнших сульфанiламiдних препаратiв ( ризик розвитку реакцiй гiперчутливостi).

Вагітність та лактація.

Поки що немає досвiду застосування Діамеприду у хворих з тяжкими порушеннями функцiї печiнки та у хворих, що перебувають на гемодiалiзi. Хворим з тяжкими порушеннями функцiї печiнки або нирок може бути показане переведення на iнсулiн, принаймнi до досягнення оптимальної компенсацiї порушень обмiну речовин.

 

Передозування.

Симптоми: гіпоглікемія, аж до розвитку коми.

Лікування: проводять корекцію дієти, призначають глюкозу внутрішньо або {чи} внутрішньовенно. При гіпоглікемічній комі проводять інфузійну терапію 50% розчином глюкози, потім інфузія 10% розчину глюкози. Якщо хворий у свідомості, рекомендується солодке гаряче питво. Потрібен постійний моніторинг і підтримка життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (на рівні 5,5 ммоль/л) протягом як мінімум 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії).

 

Особливості застосування.

Правильна дiєта, регулярнi i достатнi фiзичнi вправи та, при необхiдностi, зниження маси тiла мають важливе значення для досягнення оптимального контролю рiвня цукру в кровi,

як i регулярний прийом Діамеприду. Клiнiчними симптомами недостатнього зниження рiвня цукру в кровi (гiперглiкемiя) є: збiльшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухiсть у ротi та суха шкiра.

У першi тижнi лiкування може пiдвищитися ризик розвитку гiпоглiкемiї, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторiв, що сприяють розвитку гiпоглiкемiї, належать:

- небажання або (особливо в похилому вiцi) недостатня співпраця хворого з лiкарем;

- недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомiв їжi;

- дисбаланс мiж фiзичним навантаженням та споживанням вуглеводiв;

- змiни в дiєтi;

- вживання алкоголю, особливо в поєднаннi з пропусканням прийому їжi;

- порушення функцiї нирок;

- тяжке порушення функцiї печiнки;

- передозування Діамеприду;

- певнi некомпенсованi захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмiн, або контррегуляцiя гiпоглiкемiї (наприклад, певнi порушення функцiї щитовидної залози та аденогiпофiзарна або адренокортикальна недостатнiсть);

- одночасне застосування деяких iнших лiкарських засобiв (див. Роздiл "Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами").

При наявностi таких факторiв, що пiдвищують ризик розвитку гiпоглiкемiї, слiд скоректувати дозу Діамеприду або всю схему лiкування. Це необхiдно зробити також у випадку iнтеркурентного захворювання або змiни способу життя хворого.

Симптоми гiпоглiкемiї, що вiдображають адренергiчну контррегуляцiю, можуть бути згладженi або зовсiм вiдсутнi в тих випадках, коли гiпоглiкемiя розвивається поступово у лiтнiх хворих, а також у хворих, якi страждають на вегетативну невропатiю, або в тих, хто одночасно отримує лiкування блокаторами b-адренорецепторiв, клонiдином, резерпiном, гуанетидiном або iншими симпатолiтичними засобами.

Майже завжди гiпоглiкемiя може бути швидко купірована негайним прийомом вуглеводiв (глюкози або цукру, наприклад, у виглядi шматочка цукру, пiдсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинен завжди мати при собi не менше 20 грамiв глюкози. Вона може знадобитися i для надання допомоги iншим хворим. Штучнi солодкi речовини неефективнi в лiкуваннi гiпоглiкемiї.

З досвiду застосування iнших препаратiв сульфонiлсечовини вiдомо, що, незважаючи на початковий успiх вжитих контрзаходiв, можливий рецидив гiпоглiкемiї. У зв'язку з цим необхiдне безперервне i суворе спостереження за хворим. Тяжка гiпоглiкемiя вимагає негайного лiкування пiд наглядом лiкаря, а при певних обставинах i госпiталiзацiї хворого.

Якщо хворого, який страждає на цукровий дiабет, лiкують рiзнi лiкарi (наприклад, пiд час перебування в лiкарнi, пiсля нещасного випадку, при захворюваннi у вихiднi днi), вiн повинен обов'язково повiдомити їм про це своє захворювання та про попереднє лiкування.

У виняткових стресових ситуацiях (наприклад, при травмi, хiрургiчному втручаннi, iнфекцiйному захворюваннi з високою температурою) може бути порушений контроль рiвня цукру в кровi i може виникнути необхiднiсть у тимчасовому переведеннi хворого на iнсулiн.

Пiд час лiкування Діамепридом потрібен регулярний контроль рiвня цукру в кровi та в сечi, а також концентрацiй глiкозильованого гемоглобiну.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. На початку лiкування, при переходi з одного лiкарського засобу на iнший або при нерегулярному прийомi Діамеприду може мати мiсце зумовлене гiпо- або гiперглiкемiєю зниження пильностi та реактивної здатностi хворого.

Це може негативно позначитися на здатностi керувати автомобiлем або на обслуговуваннi рiзних машин та механiзмiв. Лікування Діамепридом вимагає регулярного лікарського спостереження.

Застосування пiд час вагiтностi та в перiод лактацiї. Для уникнення шкiдливого впливу на дитину.  Діамеприд не слiд призначати вагiтним жiнкам; хвора повинна бути переведена на iнсулiн. Хворi жiнки повиннi iнформувати свого лiкаря про заплановану вагiтнiсть i перейти на iнсулiн. Одержання глiмепiриду разом з грудним молоком може бути шкiдливим для дитини. У зв'язку з цим Діамеприд не слiд призначати жiнкам у перiод лактацiї. Хвора повинна перейти на iнсулiн або повнiстю вiдмовитися вiд годування груддю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У хворих, якi отримують деякi iншi лiкарськi засоби, або тих, що припинили їх прийом перед початком лiкування Діамепридом, може бути порушений контроль цукру в кровi.

Посилення цукрознижувального ефекту i пов'язаний з цим можливий розвиток гiпоглiкемiї може спостерiгатися при одночасному застосуваннi одного з таких лiкарських засобiв: iнсулiн або iншi пероральнi протидiабетичнi препарати, iнгiбiтори АПФ, алопуринол, анаболiчнi стероїди та чоловiчi статевi гормони, хлорамфенiкол, похiднi кумарину, циклофосфамiд, дизопiрамiд, фенфлурамiн, фенiрамiдол, фiбрати, флуоксетин, гуанетидин, iзофосфамiди, iнгiбiтори МАО, маконазол, парамiносалiцилова кислота, пентоксифiлiн (при парентеральному введеннi у високих дозах), фенiлбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенiцид, хiнолони, салiцилати, сульфiнпiразон, сульфанiламiди, тетрациклiни, тритоквалiн, трофосфамiди.

Послаблення цукрознижувального ефекту та пов'язане з цим пiдвищення рiвня цукру в кровi може спостерiгатися при одночасному застосуваннi одного з таких лiкарських засобiв: ацетазоламiд, барбiтурати, кортикостероїди, дiазоксид, дiуретики, епiнефрин (адреналiн) та iншi симпатомiметичнi засоби, глюкагон, проноснi засоби (пiсля тривалого застосування), нiкотинова кислота в високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотiазини, фенiтоїн, рифампiцин, гормони щитовидної залози.

Одночасне застосування блокаторів Н2-рецепторiв, клонiдину та резерпiну може як потенцiювати, так i послаблювати цукрознижувальний ефект Діамеприду.

Блокатори b-адренорецепторiв знижують толерантнiсть до глюкози. У хворих, якi страждають на цукровий дiабет, це може призводити до погiршення компенсацiї порушень обмiну речовин. Крiм того, блокатори b-адренорецепторiв можуть посилювати тенденцiю до розвитку гiпоглiкемiї (внаслiдок порушення контррегуляцiї). Пiд впливом таких симпатолiтичних засобiв, як блокатори b-адренорецепторiв, клонiдин, гуанетидин та резерпiн, можливе послаблення або вiдсутнiсть ознак адренергiчної контррегуляцiї гiпоглiкемiї.

Разове або хронiчне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати або послаблювати цукрознижувальну дiю Діамеприду. Може спостерiгатися посилення чи послаблення ефекту похiдних кумарину.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС. Термін придатності – 2 роки.

 

Умови відпуску.  За рецептом.

 

Упаковка.

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

 

Виробник. АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина.

 

Заявник. Тріфарма Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина.

 

Адреса виробника.

Хадимкой Йолу Хошдере Мевкіі, Йозгюр Наклійат Аркаси Хадимкой, Стамбул, Туреччина.

 

Адреса заявника.

Корі Шехітлері  № 23, 34394 Зінджірлікую, Стамбул, Туреччина.

Переглядів: 142 | Додав: GAL | Рейтинг: 0.0/0
Всього коментарів: 0
Copyright MyCorp © 2016
Безкоштовний конструктор сайтів - uCoz