ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАНОРМ -М
(DIANORM-М)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні таблетки з розподільчою лінією на одному боці;
склад: одна таблетка містить 80 мг гліклазиду та 500 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. АТС А10В.
Фармакологічні властивості. Гліклазид знижує рівень глюкози у крові шляхом впливу на секрецію інсуліну та периферичну чутливість до нього. Це відбувається завдяки закриттю К+-канальців у ß-клітинах підшлункової залози. Внаслідок цього Са2+-канальці відкриваються для руху внутрішньоклітинного кальцію і підвищується виділення інсуліну. Гліклазид також підвищує чутливість ß-клітин до глюкози та відновлює чутливість периферичних клітин до інсуліну. Гліклазид знижує адгезійну активність тромбоцитів та рівень вільних радикалів, таким чином досягається запобігання судинним ускладненням. Є дані про здатність гліклазиду знижувати рівень холестерину в плазмі крові та рівень тригліцеридів під час тривалого застосування.
Метформін діє як антигіперглікемізуючий агент шляхом підвищення чутливості тканин печінки та периферичних тканин до інсуліну. Також виявляється позитивний вплив на рівень ліпідів в плазмі крові і фібринолітичну активність.
Сульфонілсечовина та бігуанід надають синергічний ефект. Обидва компоненти мають додатковий антигіперглікемічний ефект без посилення побічної дії, яка властива препаратам їхніх фармакологічних груп.
Гліклазид за допомогою стимулювання ß-клітин підшлункової залози вивільняє інсулін і також підвищує периферичну чутливість до інсуліну. Метформін діє шляхом покращання розпізнавання глюкози на периферії та її утилізації. Він також призводить до зниження печінкової продукції глюкози. Сумісне застосування препаратів сульфонілсечовини та метформіну дозволяє контролювати рівень глюкози у крові. Така комбінація дуже корисна у тих випадках, коли застосування препаратів сульфонілсечовини неефективне. Комбінація вищеназваних препаратів може застосовуватися для досягнення контролю за рівнем глюкози у крові та зниження потреби в інсуліні у деяких пацієнтів.
Гліклазид менше викликає гіпоглікемії та підвищення маси тіла у порівнянні з іншими препаратами сульфонілсечовини. Метформін має переважно периферичну активність, у нього відсутні анаболічні ефекти, які властиві похідним сульфонілсечовини, що, у свою чергу, призводить до відсутності впливу на масу тіла хворого. Застосування гліклазиду виявляється корисним при наявності як макросудинних, так і мікросудинних ускладнень, які виникають при гіперінсулінемії, гіпертензії, гіперглікемії, гіперліпідемії, підвищеній агрегації тромбоцитів. Застосування метформіну призводить до швидкого зниження рівня тригліцеридів, підвищення рівнів холестерину високої щільності та тканинних активаторів плазміногена, зниження агрегаційної здатності тромбоцитів. Фармакокінетично обидва препарати виявляються сумісними, тому що метформін не зв’язується з білками плазми крові і не метаболізується в печінці. Отже, конкуренція із гліклазидом, який на 80 - 90% зв’язується із білками плазми та метаболізується у печінці, виявляється неможливою. Таким чином, застосування комбінації гліклазиду із метформіном корисне в лікуванні хворих з інсулінонезалежним цукровим діабетом та, напевно, в запобіганні макро- та мікросудинним ускладненням.
Фармакокінетика. Після перорального одноразового приймання гліклазиду в дозах від 40 до 120 мг визначається рівень його максимальної концентрації в плазмі крові в межах від 2,2 до 8 мг/л протягом від 2 до 8 годин. Сталі концентрації гліклазиду досягаються через дві доби від початку його застосування в дозах 40 - 120 мг. Приймання гліклазиду разом із їжею призводить до зниження рівня максимальної концентрації та затримки часу його максимальної дії. Розподіл гліклазиду незначний завдяки тому, що він зв’язується з білками плазми крові на 85 - 97%. Період напіввиведення гліклазиду після одноразового перорального застосування становить 8,1-20,5 години. Гліклазид метаболізується у 7 метаболітів, які виводяться переважно із сечею у вигляді похідних карбоксилової кислоти; 60 - 70% від прийнятої дози виводиться із сечею та 10 - 20% - із фекаліями.
Метформін має біодоступність при пероральному застосуванні у межах 50 - 60%. Метформін всмоктується із шлунково-кишкового тракту протягом 6 годин і швидко розподіляється в тканинах після цього. Виведення метформіну нирками двофазне.
95% від абсорбованого метформіну виводиться під час першої фази з періодом напіввиведення 6 годин. Решта метформіну (5%) виводиться під час другої фази із періодом напіввиведення - 20 годин. Метформін не зв’язується із білками плазми, 40 - 60% від прийнятої дози виводяться в незміненому стані із сечею та 30% - із фекаліями.
Метформін та гліклазид не впливають на фармакокінетику один одного.
Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет з ожирінням або без нього у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить 1 - 2 таблетки одноразово або двічі на день під час їжі, але не більше 4 таблеток на добу.
Побічна дія. Шлунково-кишкові розлади – нудота, діарея, шлунковий біль, запор, блювання, металевий присмак у роті.
Шкірні розлади – висипка, свербіж, кропив’янка, еритема та припливи.
Загальні розлади – головний біль та запаморочення.
Застосування препарату може призвести до гіпоглікемії. Гліклазид може мати потенційний вплив на виникнення небажаних ефектів із боку серцево-судинної системи, але під час застосування його у хворих із інсулінонезалежним цукровим діабетом протягом багатьох років випадків побічної дії з боку серцево-судинної системи не зареєстровано.
Зниження шлунково-кишкового всмоктування вітаміну В12 та фолієвої кислоти може бути пов’язане із тривалим застосуванням метформіну.
Протипоказання. Інсулінозалежний цукровий діабет, ниркова або печінкова недостатність, алкоголізм, інсулінонезалежний цукровий діабет із явищами кетозу або ацидозу, діабетична прекома або кома, стани після оперативних втручань та після травм, під час інфекційних запальних процесів, хронічні обструктивні хвороби легенів, ішемічна хвороба серця, кардіальна недостатність, хвороби периферичних судин, вагітність, відома підвищена чутливість до компонентів препарату.
Застосування Діанорму-М протипоказане під час вагітності та лактації. Дитячий вік.
Передозування. Внаслідок передозування можливе виникнення гіпоглікемії. При передозуванні слід негайно розпочати видалення препарату з шлунка шляхом його промивання і проводити внутрішньовенне введення розчину глюкози (10 або 30%), із постійно спостерігаючи за рівнем глюкози у крові.
Особливості застосування. Застосування комбінованого препарату дозволяє контролювати рівень глюкози у крові та сечі, але можливе виникнення лактоацидозу у пацієнтів із нирковими та печінковими захворюваннями.
Гіпоглікемія може виникати у пацієнтів, які порушують дієту або вживають підвищену дозу препарату, після травми або стресу. Симптоми гіпоглікемії можуть проявлятися після зміни графіка прийому їжі. При появі ознак або симптомів гіпоглікемії слід негайно розпочати проведення адекватних заходів для виведення пацієнта із цього стану.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування діуретиків, барбітуратів, фенітоїну, рифампіцину, кортикостероїдів, естрогенів, естропрогестогенів та чистих прогестогенів може знижувати можливості глікемічного контролю. Можливе потенціювання розвитку гіпоглікемії при прийманні також саліцилатів, фенілбутазону, сульфоніламідів, бета-блокаторів, клофібринової кислоти, антагоністів вітаміну К, алопуринолу, теофіліну, кофеїну та інгібіторів моноаміноксидази. Сумісне застосування міконазолу, пергексиліну або циметидину із гліклазидом може викликати розвиток стану гіпоглікемії. Акарбоза та гуарова смола здатні суттєво знижувати біодоступність метформіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оС, у сухому та недоступному для дітей місці.
Термін придатності 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній пачці.
Виробник. МІКРО ЛАБС ЛІМІТЕД.
Адреса. 58С\12, Сингасандра Пост, Хосур Роад, Кудул Анекал Талук, Бангалоре – 560 068, Індія.