ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАНОРМЕТ 850
(DIANORMET 850)
Загальна характеристика:
міжнародна назва та хімічна назви: metformin; диметилбігуанід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, довгасті, з однорідною поверхнею, без плям і пошкоджень;
склад: 1 таблетка містить 850 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: патока крохмальна, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні препарати.
Код АТС А10В А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діанормет® 850 знижує підвищений рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Препарат виявляє свою дію незалежно від секреторної діяльності підшлункової залози і тому може застосовуватись при всіх типах цукрового діабету. Основним механізмом його дії є гальмування транспорту електронів дихального ланцюга в оболонці мітохондрій, що приводить до зниження концентрації внутрішньоклітинної АТФ і посилення безкисневого гліколізу. Внаслідок цього посилюється надходження глюкози з позаклітинного простору в клітини, зменшуються запаси глікогену в печінці та збільшується виділення пірувату і лактату в таких органах, як кишечник, печінка, у м’язовій та жировій тканинах.
Дія Діанормету® 850 розповсюджується на:
шлунково-кишковий тракт: препарат гальмує всмоктування глюкози в кишечнику, меншою мірою – амінокислот, зменшує перистальтику шлунка і кишечникау;
печінку: препарат гальмує глюконеогенез і виділення глюкози в кров, посилює безкисневий гліколіз;
периферичні тканини; препарат підвищує тканинне споживання глюкози, що пов’язано з посиленням периферичної дії ендогенного інсуліну. Внаслідок того, що Діанормет® 850 не стимулює виділення інсуліну підшлунковою залозою, він сприяє ліквідації гіперінсулінемії, яка є однією з основних причин прогресування судинних ускладнень і збільшення маси тіла при цукровому діабеті ІІ типу.
Діанормет® 850 здійснює також позитивну дію на метаболічні процеси, а саме:
- ліпіди крові: знижує рівень загального холестерину на 10–20%, фракцій холестерину: ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що пов’язано з гальмуванням його біосинтезу в стінці кишечнику і зростанням його виведення через шлунково-кишковий тракт. Препарат підвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) на 10–20% та знижує рівень тригліцеридів на 10–20% (навіть якщо їх рівень підвищений на 50%) шляхом гальмування окислення жирних кислот, зниження концентрації інсуліну, гальмування кишкового всмоктування глюкози;
- систему згортання та фібринолізу: знижує чутливість тромбоцитів до агрегуючих факторів, стимулює ендогенний фібриноліз шляхом підвищення активності t-PA (тканинного активатора плазміногену), зниження рівня РАІ-1 (інгібітора тканинного активатора плазміногену) та зниження рівня фібриногену;
стінку кровоносних судин: гальмує проліферацію гладких м’язів судин.
Додатковий метаболічний ефект препарату визначає його позитивну дію на систему кровообігу, гальмування розвитку діабетичної ангіопатії та запобігання виникнення таких ускладнень, як артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця. У пацієнтів з ожирінням препарат дає можливість зменшувати масу тіла, особливо на початку лікування.
Фармакокінетика. Всмоктування Діанормету® 850 відбувається у дванадцятипалій та тонкій кишках. Біодоступність становить 50–60%. Препарат не зв’язується з білками крові, швидко розподіляється між різними органами; накопичується головним чином у стінці травного тракту (шлунок, дванадцятипала та тонка кишки), слинних залозах, в еритроцитах, печінці, м’язах, нирках.
Діанормет® 850 досягає максимальної концентрації в сироватці крові через 2 години після приймання, період напіввиведення препарату становить 1,5–6,0 год. На відміну від фенформіну препарат в організмі не метаболізується. Препарат у незміненому вигляді виводиться нирками (близько 90% протягом 12 годин). У пацієнтів літнього віку та у разі порушення функції нирок кінетика Діанормету® 850 змінюється. Загальний і нирковий кліренс у пацієнтів літнього віку і при помірній нирковій недостатності знижується на 35–40%, при тяжкій нирковій недостатності – на 74–78%. При порушенні функції нирок можлива кумуляція препарату.
Показання для застосування.
Цукровий діабет ІІ типу (особливо у пацієнтів з порушенням жирового обміну, ожирінням у випадках, коли нормальний рівень цукру в крові не досягається за допомогою дієти та фізичних навантажень); цукровий діабет ІІ типу – комбінована терапія з інсуліном, похідними сульфонілсечовини.
Спосіб застосування та дози.
Діанормет® 850 приймають внутрішньо, під час або безпосередньо після їди.
Початкова доза становить 850 мг на добу. Дозу слід поступово підвищувати до отримання оптимального ефекту. Ліки звичайно приймають по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Максимальна доза – 3 000 мг на добу.
Увага!
Повний терапевтичний ефект може відзначатись після 10–14 днів лікування, у зв’язку з чим не слід занадто швидко збільшувати дозу препарату.
При застосуванні Діанормету® 850 разом з інсуліном у перші 4–6 діб дозу останнього не змінюють; у подальшому дозу інсуліну поступово зменшують (на 4–8 МО протягом декількох діб).
Побічна дія. Зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, біль у животі, пронос. Зменшення цих явищ досягають, як правило, застосовуючи препарат під час їди та починаючи лікування з низьких добових доз. Якщо диспептичні явища тривалий час самостійно не минають, необхідно відмінити препарат. Дуже рідко відзначаються головний біль і запаморочення, втомлюваність, шкірні алергічні реакції.
При довготривалому лікуванні в поодиноких випадках може виникнути мегалобластна анемія як наслідок порушення всмоктування вітаміну В12 та фолієвої кислоти.
Метформін може спричинити лактатний ацидоз у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворобами печінки, інфекціями, онкологічними захворюваннями, гіповітамінозами, після вживання алкоголю, під час перебування під наркозом, у пацієнтів літнього віку. У таких випадках показаний гемодіаліз. При застосуванні препарату разом з похідними сульфанілсечовини та/або з інсуліном може розвитися гіпоглікемія, тому у таких випадках необхідна корекція доз застосовуваних препаратів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату, діабетична кома, метаболічний ацидоз (включаючи кетоацидоз), лактатний ацидоз, стани гіпоксії (внаслідок гіпоксемії, гангрени, шоку та ін.); ниркова, печінкова недостатність, недостатність кровообігу з тканинною гіпоксією, інфаркт міокарда, дихальна недостатність; тяжкі опіки, оперативні втручання, інфекційні захворювання, застосування йодовмісних контрастних засобів; алкоголізм, вагітність і період годування груддю.
Передозування. Навіть значне передозування не призводить, за нормальних умов, до
гіпоглікемії, але можливе виникнення лактатного ацидозу: погіршення самопочуття,
слабкість, м’язові болі, нудота, блювання, діарея, біль у животі, порушення дихання.
Передозування та лактатний ацидоз повинні лікуватись гемодіалізом.
Симптоми, що можуть спостерігатися при передозуванні, – це сонливість, порушення зору,
сухість слизової оболонки рота. При появі цих симптомів пацієнту слідбути під наглядом
лікаря. Лікування – симптоматична терапія.
При важкому передозуванні можливе зниження або підвищення артеріального тиску,
розширення зіниць, порушення серцевого ритму (тахі- або брадикардія), ішурія
(атонія сечового міхура), гіпокінезія кишечнику, гіпо- або гіпертермія, посилення
сухожильних рефлексів, порушення дихання, судоми, кома. Лікування: відміна препарату,
промивання шлунка, гемодіаліз, відновлення рН крові, ліквідація гіпоксії,
протисудомна терапія, стабілізація функції серцево-судинної та дихальної систем.
Особливості застосування. У період лікування Діанорметом® 850 необхідно періодично контролювати вміст глюкози в крові та сечі. За необхідності проведення хірургічного втручання, введення діагностичних йодовмісних контрастних засобів, застосування Діанормету® на короткий час припиняють. Зловживання спиртними напоями підвищує ризик виникнення лактатного ацидозу при лікуванні Діанорметом® 850.
При комбінованому застосуванні Діанормету® з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, при недостатньому харчуванні, при гострому зловживанні алкоголем, після значного фізичного навантаження можуть виникати гіпоглікемічні стани, що необхідно враховувати при роботі з механічним устаткуванням і керуванні автотранспортними засобами.
До початку і в процесі лікування Діанорметом ® 850 необхідно періодично контролювати
показники функції печінки та нирок. При тривалому застосуванні препарату слід раз на рік проводити морфологічне дослідження картини крові, оскільки метформін може накопичуватись в еритроцитах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Діанормет® 850 діє синергічно з похідними сульфонілсечовини (наприклад з глібенкламідом, гліпізидом, глібуридом), інсуліном та акарбозою (інгібітор
α-глюкозидази). Амілорид, дигоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидин, фамотидин, блокатори кальцієвих каналів (особливо ніфедипін), ванкоміцин гальмують канальцеве виділення в нирках і можуть підвищувати концентрацію Діанормету® 850 у сироватці крові. Фуросемід підвищує концентрацію Діанормету® 850 в сироватці крові, а Діанормет® 850, у свою чергу, знижує як концентрацію, так і період напіввиведення фуросеміду.
При застосуванні разом з лікарськими засобами, що можуть спричинювати гіпоглікемію (з клофібратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампіцином, сульфоніламідами, саліцилатами), дозу Діанормету® 850 знижують.
Препарати, що спричинюють підвищення рівня цукру в крові (кортикостероїди, сечогінні засоби, ізоніазид, фенітоїн, гормони щитовидної залози, симпатоміметики), можуть знижувати ефективність Діанормету® 850. У випадку його застосування з цими препаратами слід контролювати вміст глюкози в крові та за необхідності відповідно збільшувати дозу Діанормету® 850. Етиловий спирт підвищує ризик виникнення лактатного ацидозу. Холестирамін та гуар уповільнюють всмоктування Діанормету® 850, знижуючи його ефект. Ці засоби слід застосовувати через декілька годин після застосування Діанормету® 850. Препарат посилює дію пероральних антикоагулянтів групи кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі (15–25°С), у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в картонній коробці.
Виробник. АТ Кутнівський фармацевтичний завод “Польфа”.
Адреса. 99-300, Кутно, вул. Сенкевича 25, Польща.