І Н С Т Р У К Ц І
Я
для
медичного застосування препарату
ЕДНОК
(ADDNOK)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: buprenorphine;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по
0,4 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком „R” на одному
боці;
таблетки по 2
мг – білі, круглі, двоопуклі
таблетки з відбитком „2” на одному боці;
таблетки по 8
мг – білі, круглі, двоопуклі
таблетки;
склад:1
таблетка містить бупренорфіну
гідрохлориду, що еквівалентно бупренорфіну 0,4 мг, або 2 мг, або 8
мг;
допоміжні речовини:
таблетки по 0,4мг, по 2 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль
кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид
колоїдний безводний;
таблетки по 8 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон
К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислоти лимонної моногідрат, натрію
цитрат.
Форма випуску. Таблетки cублінгвальні.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди.
Похідні орипавіну.
Код АТС N02A E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бупренорфін – наркотичний аналгетик
центральної дії, який має властивості часткового агоніста мю- та каппа-опіоїдних
рецепторів. Менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр. У плані розвитку
лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний за морфін.
Початок дії після сублінгвального застосування – 30 хв. Тривалість аналгезуючої
дії більша за морфін.
Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні
всмоктування відбувається дуже повільно, біодоступність при сублінгвальному
застосуванні становить 50%. Зв’язок з білками плазми досягає 96%, рівномірно
розподіляється в тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізм основним чином відбувається в печінці, шляхом N- деалкілування за участю цитохрому
Р450 3А4. Приблизно 2/3 метаболітів виділяються з жовчю, решта –
нирками.
Показання для застосування.
Лікування опіоїдної
залежності. Лікування больового синдрому високої інтенсивності (після
оперативних втручань у онкологічних хворих, опіки, інфаркт міокарда, ниркові
коліки).
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають
тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під
наглядом лікаря.
Препарат
застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного
розчинення таблетки. Таблетки слід прийняти при виникненні у пацієнта
об’єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього
застосування опіоїдів.
Для лікування
опіоїдної залежності рекомендована початкова добова доза становить 4 –
8 мг,
яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2 - 4 мг на добу.
Інтервал між застосуванням препарату становить 6 - 8 год. Максимальна добова
доза становить 32 мг.
Для лікування
больового синдрому препарат застосовується сублінгвально в дозі 0,2 - 0,4 мг з
інтервалом 6 - 8 год. У разі необхідності доза може бути збільшена.
Термін лікування
залежить від стану хворого.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті,
підвищена пітливість.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до бупренорфіну, порушення функції
дихання, серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність,
черепно-мозкові травми, період вагітності і лактації, діти віком до 12
років.
Передозування.
При сублінгвальному застосуванні передозування
маловірогідне. Можуть з’являтися такі симптоми як: нудота, блювання,
сонливість, запаморочення. У випадку
передозування слід промити шлунок, призначити симптоматичну
і підтримуючу терапію. Помірне пригнічення дихання можливе лише у випадку
значного перевищення терапевтичних доз. За необхідності призначають кисень і
дихальні аналептики. Специфічним антагоністом опіатів є налоксон, проте
внаслідок високої афінності бупренорфіну до m- рецепторів можуть знадобитися великі дози налоксону.
Особливості застосування.
Обережно призначають Еднок при мікседемі і гіпотиреозі,
недостатності кори наднирникових залоз, дихальна недостатність, алкоголізмі та
разом з іншими засобами, що пригнічують дихання.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами. Одночасне призначення бупренорфіну з наркотичними аналгетиками,
транквілізаторами, седативними та снодійними засобами, центральними анестетиками
та іншими депресантами центральної нервової системи може підсилювати пригнічення
центральної нервової системи.
Оскільки
бупренорфін метаболізується за участю CYP 3А4 одночасне
його призначення з іншими інгібіторами CYP 3А4 (наприклад,
кетоконазол) може вплинути на сироваткову концентрацію бупренорфіну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному
місці, при температурі не вище 25ºС. Термін придатності – 3
роки.
Умови відпуску.
За
рецептом.
Упаковка. Таблетки 0,4 мг по
20 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці
№ 100.
Таблетки 2 мг по 10 таблеток у блістері та в
картонній коробці № 10.
Таблетки
8 мг по 10 таблеток у блістері та в картонній коробці №10.
Виробник. Русан Фарма Лтд.
Адреса.
58-Д, Гавт, Інд. Істейт, Чаркоп,
Кандівалі (Вест). Мумбаї – 400067,
Індія.