ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФАМОСАН
(FAMOSAN)
Склад:
діюча речовина: фамотидин;
1 таблетка містить 20 мг або 40 мг фамотидину;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль
кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, макрогол, кремнію
діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), емульсія
симетикону, заліза оксид червоний (E 172) (тільки у складі Фамосану® 20
мг), заліза оксид жовтий (E
172) (тільки у складі Фамосану®
40 мг).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для
лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
Фамотидин. АТС А02В А03.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Доброякісна виразка шлунка.
Пептична виразка дванадцятипалої кишки (лікування
та попередження рецидивів).
Гіперсекреторні стани, такі як синдром Золлінгера-Еллісона.
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної
хвороби (ГЕРХ).
Профілактика розвитку симптомів та ерозій або
виразкоутворення, асоційованих з гастроезофагеальною рефлюксною
хворобою.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до фамотидину та інших
компонентів препарату. Період вагітності, період годування груддю, дитячий
вік.
Спосіб застосування та
дози.
Призначають дорослим внутрішньо,
не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (наприклад, склянкою),
незалежно від прийому їжі.
Лікування пептичної виразки шлунка і
дванадцятипалої кишки. Призначають по 40 мг одноразово на ніч або по 20 мг 2
рази на добу (вранці і ввечері),
протягом 4-8 тижнів.
З метою
профілактики рецидивів, після досягнення терапевтичного ефекту, призначають в
підтримуючій дозі 20 мг (1 таблетка) одноразово, на ніч, протягом 1-4 тижнів.
Синдром
Золлінгера–Еллісона. Дозу препарату підбирають
індивідуально. Пацієнтам, яким раніше не призначали антисекреторні лікарські
засоби, призначають в
початковій дозі 20 мг
4 рази на добу (кожні 6 годин). Пацієнтам,
які раніше застосовували інші антагоністи
Н2-рецепторів гістаміну, відразу може
бути призначена вища початкова доза – 40 мг кожні
6 годин. Надалі дозу коригують залежно від рівня
секреції шлункового соку, а також клінічного стану хворого. Лікування повинно
проводитись доти, доки спостерігаються клінічні симптоми захворювання.
Гастроезофагеальна рефлюксна
хвороба. Для полегшення симптомів ГЕРХ призначають по
20 мг 2 рази
на добу (вранці і ввечері) протягом 6-12 тижнів. При гастроезофагеальній
рефлюксній хворобі, асоційованій з ерозійним езофагітом або виразкою, – 40 мг 2 рази на добу протягом 6-12
тижнів.
Для профілактики рецидивів симптомів та
ерозій або виразкоутворення, асоційованих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (підтримуюча терапія). Призначають по 20 мг 2 рази на
добу.
Хворим
з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – менше 30
мл/хв, рівень креатиніну в сироватці
крові – більше 3 мг/100 мл) добову дозу препарату знижують до 20 мг або
збільшують інтервал між прийомом до 36-48 годин.
Лікування препаратом відміняють поступово, через
ризик розвитку синдрому «рикошету» при різкій відміні.
Побічні реакції.
З боку травної системи: рідко -
нудота, запор або діарея; дуже рідко - відсутність апетиту, метеоризм,
блювання, сухість у роті; біль у животі, гепатоцелюлярний, холестатичний або
змішаний гепатит, гострий панкреатит, підвищення рівня окремих лабораторних
показників (трансаміназ, гаммаглутамілтрансферази, лужної фосфатази,
білірубіну).
З боку центральної і периферичної нервової
системи: рідко – головний
біль, збудження, запаморочення; відчуття втоми; дуже рідко – оборотні психічні
розлади (галюцинації, дезорієнтація, стан розгубленості, тривоги і занепокоєння,
депресія), парестезії, легка лихоманка, порушення сну, інсомнія, тривалі
епілептичні напади, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз,
панцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску,
брадикардія, атріовентрикулярна блокада, аритмія,
васкуліт.
З боку органів дихання: бронхоспазм.
З боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгії (біль у суглобах), дуже
рідко – міальгія (біль у м’язах), судоми м’язів.
З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок; дуже
рідко при тривалому прийомі великих доз – зниження потенції і лібідо.
Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, кропив’янка,
акне, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілаксія,
синдром Стівенса-Джонсона.
Інше: рідко – сухість шкіри, алопеція,
гінекомастія.
Передозування.
Симптоми: можливі блювання, рухове збудження, тремор,
зниження артеріального тиску, тахікардія, колапс.
Лікування: відміна препарату, індукція блювання або/і
промивання шлунка. За необхідності проводять адекватну симптоматичну і
підтримуючу терапію: при судомах вводять внутрішньовенно діазепам, при
брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях – лідокаїн. Гемодіаліз
ефективний.
Застосування в період вагітності або годування
груддю.
Препарат протипоказаний при вагітності. За
необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити
годування груддю.
Діти.
Немає достатніх даних про безпеку й ефективність
застосування препарату Фамосан® для лікування дітей.
Особливі заходи
безпеки.
З обережністю застосовують препарат при гострій
порфірії (в т.ч. в анамнезі), імунодефіциті. При тяжких захворюваннях печінки
препарат застосовують з особливою обережністю у знижених
дозах.
У хворих літнього віку з порушенням функції
печінки або нирок можливе порушення (сплутаність) свідомості, що обумовлює
необхідність зниження дози.
Перед початком лікування слід виключити наявність
злоякісних новоутворень у шлунку і дванадцятипалій кишці. Лікування препаратом
може маскувати симптоми карциноми шлунка.
Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки
можуть зникати протягом 1-2 тижнів, однак терапію слід продовжувати доти, доки
рубцювання не підтверджене даними
ендоскопічного або рентгенівського дослідження.
Особливості застосування.
Необхідне регулярне спостереження за
пацієнтами (особливо літнього віку та з вказівками в анамнезі на пептичну
виразку шлунка і/або дванадцятипалої кишки), які застосовують препарат разом з
нестероїдними протизапальними засобами.
При комплексному лікуванні з антацидами
необхідно дотримувати інтервал між застосуванням препарату та антацидів не менш
ніж 1-2 години.
У разі пропуску прийому дози її необхідно
прийняти якнайскоріше; не застосовувати, якщо настав час прийому наступної дози;
не подвоювати дози.
При наявності алергії на інші препарати
групи блокаторів Н2-рецепторів гістаміну можливі алергічні реакції на
фамотидин, тому при наявності гіперчутливості до інших препаратів цієї групи
слід з обережністю застосовувати препарат.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з
рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази
або синдромом глюкозо-галактозної мальасорбції не повинні застосовувати
препарат.
Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.
Не встановлена, однак слід
бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що
вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат
може спричинити запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
види взаємодій.
Фамотидин зменшує всмоктування ітраконазолу та
кетоконазолу, тому ці лікарські засоби необхідно застосовувати за 2 години до
прийому Фамосану®.
Антациди (гідроокис магнію і алюмінію) та
сукральфат уповільнюють абсорбцію фамотидину, внаслідок чого інтервал між
прийомом цих лікарських засобів і Фамосану® повинен становити не
менше 1-2 годин.
Пробенецид може гальмувати виведення фамотидину.
Фамотидин не змінює активності ферментативної
системи цитохрому Р450, тому його можна приймати разом з лікарськими
засобами, які метаболізуються цією системою (оральні антикоагулянти, теофілін,
діазепам, пропранолол та ін.).
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка. Фамотидин є специфічним антагоністом
гістамінових Н2-рецепторів
без агоністичного чи антагоністичного впливу на гістамінові Н1,
мускаринові, нікотинові або a-рецептори та b-рецептори. Задяки класичному
специфічному інгібуванню на рецепторах
викликає зниження кислотної секреції
шлунка. Фамотидин не
викликає
клінічно значущої блокади гістамінових Н2-рецепторів за
межами шлунково-кишкового
тракту. Не було виявлено будь-якого ефекту у відношенні зміни рівня тестостерону, гонадотропіну або пролактину.
Ефективність зниження кислотності шлунка у пацієнтів з виразковою хворобою
шлунка і дванадцятипалої
кишки при застосуванні фамотидину
приблизно в 20-30 разів більша, ніж при
застосуванні циметидину і у 8
разів більша, ніж при застосуванні
ранітидину, причому
поряд з цим спостерігається більш
тривала дія препарату. Основними
фармакологічними властивостями фамотидину,
окрім його високої ефективності,
є швидкий початок дії, достатньо тривала
дія і висока специфічність зв’язку
з гістаміновими Н2-рецепторами.
Фамотидин більше, ніж на 80 % знижує денну
базальну і нічну секреції соляної
кислоти і пепсину в шлунку. Його дія
також знижує загальний обсяг шлункового соку.
Окрім базальної секреції, фамотидин знижує і стимульовану секрецію
шлунка (гістаміном,
інсуліном, пентагастрином чи їжею). Інгібувальний вплив фамотидину на
секрецію пепсину слабший у порівнянні з впливом на секрецію соляної кислоти і
корелюється з загальним зниженням обсягу шлункового соку. Секреція внутрішнього шлункового фактора, поряд з секрецією водневих іонів, відбувається в парієтальних клітинах слизової оболонки
шлунка і стимулюється гістаміном. У зв'язку з цим теоретично можна було б
припустити, що інгібування гістамінових
Н2-рецепторів може викликати мальабсорбцію вітаміну В12. Досліди, однак, не підтвердили це
припущення. Також не було підтверджене теоретичне побоювання, що інгібітори Н2-рецепторів своїм
впливом на рН вмісту шлунка можуть вплинути на
присутні в шлунку бактерії і завдяки цьому викликати зростання
концентрації шкідливих нітрозамінів.
Терапевтичні дози фамотидину не впливають на основний рівень гастрину в крові, що
зростає тільки при рівнях рН,
що перевищують число 5. Інгібітори
Н2-рецепторів також не впливають на секрецію підшлункової залози (як
базальну, так і стимульовану
панкреозиміном), не впливають на випорожнення
шлунка і не
змінюють напругу нижнього сфінктера
стравоходу. Багатий клінічний досвід підтвердив, що навіть одноразова добова
доза, що приймається ввечері перед сном, через декілька днів значно покращує стан пацієнта з виразковою
хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Фармакокінетика. При пероральному
прийомі препарату максимальний рівень фамотидину в плазмі досягається через 1-3,5 години, при цьому після одноразового
прийому дози 40 мг цей максимум становить приблизно
0,070-0,100 мг/л. Біологічна доступність
фамотидину з таблеток становить приблизно 43 % і не залежить від їжі.
Зв'язування білками відносно слабке. Фамотидин,
також як ранітидин і циметидин, проходить гематоенцефалітичний бар'єр, тому може без перешкоди проникати в материнське молоко.
20-40 % фамотидину, прийнятого перорально, або приблизно 70 % фамотидину, введеного внутрішньовенно, виділяється
у незмінному стані з сечею, у якій виявляється лише низька концентрація
метаболіту (S-оксиду), про можливу біологічну активність
якого на сьогодні даних немає.
Напівперіод
виведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно
3 години, у пацієнтів з
кліренсом креатиніну нижче, ніж 30 мл/хв, він збільшується до
10-12
годин.
Поряд з цим
Фамосан® є
ефективним профілактичним засобом, що сприяє запобіганню кровотечам з місць, уражених пептичними виразками.
Він також застосовується перед загальною
анестезією у хворих, схильних до
ризику аспірації кислого вмісту
шлунка (синдром Мендельсона).
Фамосан® є також допоміжним лікувальним засобом при
терапії гострого панкреатиту. Фамосан® не слід застосовувати для лікування різноманітних кліничних
симптомів функціональної шлункової диспепсії, якщо відсутні гіперсекреція і
підвищена кислотність шлунка.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні фізико-хімічні
властивості: таблетки, вкриті оболонкою,
двоопуклі.
Фамосан® 20 мг: коричнево-рожевого
кольору, діаметром 7,0
мм;
Фамосан® 40 мг: коричнево-жовтого
кольору, діаметром 9,0 мм.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
В недоступному для дітей місці в оригінальній
упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток у блістері, 2 блістери в картонній коробці.
Таблетки по 40 мг: по 10 таблеток у блістері, 1
блістер в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т. (PRO.MED.CS
Prahа a.s.).
Місце знаходження.
Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чеська
Республіка.
(Telсska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic).