ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Гастроцепін
(Gastrozepin)
Склад.
Діюча речовина: pirenzepine;
1 ампула містить пірензепіну дигідрохлориду моногідрату 10,43 мг еквівалентно 10 мг пірензепіну дигідрохлориду;
допоміжні речовини: пропіленгліколь (E 1520), натрію хлорид, натрію ацетату тригідрат (E 262), кислота оцтова льодяна (E 260), вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеального рефлюксу.
Код АТС А02В Х03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика та лікування виразок, спричинених стресом, ерозій або виразок верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать; початкова терапія тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та дванадцятипалої кишки.
Протипоказання.
Встановлена гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; паралітична непрохідність кишечнику. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим кожні 12 годин необхідно вводити 1 ампулу (2мл) внутрішньом’язово або внутрішньовенно.
Для профілактики і лікування стресових виразок рекомендується вводити 1 ампулу (2 мл) 3 рази на добу (кожні 8 годин).
Парентеральне застосування має тривати до зникнення симптомів, зазвичай протягом 2-3 днів, для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату, наприклад, ГАСТРОЦЕПІН, таблетки по 25 мг.
Примітка. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції (більше 3 хв), але бажано шляхом інфузії.
Внутрішньовенна інфузія: Гастроцепін, розчин, може поєднуватися з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5 % розчином левульози, 5 % розчином глюкози.
Побічні реакції.
З боку імунної системи:
анафілактичні реації, гіперчутливість.
З боку нервової системи:
головний біль.
З боку органів зору:
порушення акомодації.
Кардіальні порушення:
тахікардія.
Шлунково-кишкові розлади:
сухість у роті, запор, діарея.
З боку шкіри і підшкірної клітковини:
висипання.
З боку сечовидільної системи:
затримка сечі.
Передозування.
Симптоми. При введенні великих доз пірензепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія.
Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз та повторні дози активованого вугілля не є ефективними для видалення антихолінергічних агентів.
У випадку вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермії, тяжких випадків делірію або тахікардії) може застосовуватися фізостигмін внутрішньовенно у невеликих дозах.
У випадку виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Інформація щодо застосування пірензепіну вагітними жінками обмежена.
Встановлено, що пірензепін виділяється у грудне молоко, хоч і в незначній кількості. У результаті цього у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.
Дослідження щодо впливу на фертильність і репродуктивну функцію людини не проводилися.
Cлід уникати застосування препарату ГАСТРОЦЕПІН у період вагітності та годування груддю.
Діти. Не застосовують.
Безпека та ефективність застосування пірензепіну дигідрохлориду у дітей не доведені.
Особливості застосування.
Пірензепін необхідно застосовувати з обережністю хворим на
- глаукому;
- гіпертрофію передміхурової залози;
- тахікардію.
Внутрішньовенні ін’єкції завжди повинні бути повільними:
- через ризик розвитку тромбофлебіту внаслідок вмісту 39,2 % пропіленгліколю;
- пацієнтам із нестабільною гемодинамікою через високу початкову концентрацію в плазмі потрібен постійний контроль артеріального тиску.
Гастроцепін, розчин для ін’єкцій, містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на одну рекомендовану дозу, тобто, він «не містить натрію».
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження щодо здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися. Але пацієнтів слід повідомити, що під час лікування Гастроцепіном у них можуть виникати небажані ефекти, такі як розлади акомодації. Тому цей препарат рекомендується приймати з обережністю під час керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Якщо у пацієнтів виникають розлади акомодації, вони повинні уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування Гастроцепіну та блокаторів Н2-рецепторів приводить до значного зниження шлункової кислотності.
Дія протизапальних препаратів (НПЗП) не змінюється при одночасному застосуванні з Гастроцепіном, в той час, як гастро-інтестинальна переносимість цих препаратів покращується.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Пірензепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика.
Абсорбція після внутрішньом’язової ін’єкції швидка і повна, пік концентрації 90-100 нг/мл у плазмі досягається через 20-30 хв після внутрішньом’язової ін’єкції.
Пірензепін лише слабко зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 12 %).
Уявний об’єм розподілу центрального відділу становить, у середньому, 14 л, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.
Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту мінімальна; встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.
Пірензепін однаковою мірою виводиться із сечею та калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить приблизно половину цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.
Пірензепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику пірензепіну значною мірою не впливають ні печінкова, ні слабка або помірна ниркова недостатність.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин, практично вільний від частинок.
Несумісність. Через можливу несумісність не рекомендовано змішувати препарат з іншими розчинами для ін’єкцій або інфузій.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити від світла, при температурі не вище 25 °С у місці, недоступному для дітей.
Упаковка. По 2 мл в скляній ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Берінгер Інгельхайм Еспана С.А.
Boehringer Ingelheim Espana S.A.
Місцезнаходження.
Прат де ла Риба, с/н Сектор Туро Кан Матас 08173 Сант Кугат дел Валес (Барселона), Іспанія.
Prat de la Riba, s/n Sector Turo Can Matas 08173 Sant Cugat del Valles (Barcelona), Spain.
Заявник.
Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження. Binger Strasse 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany.