ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Гастроцепін
(Gastrozepin)
Склад.
Діюча речовина: pirenzepine;
1 таблетка містить пірензепіну дигідрохлориду 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеального рефлюксу.
Код АТС А02В Х03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі та хронічні форми виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
Протипоказання.
Встановлена гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; паралітична непрохідність кишечнику. Дитячий вік.
Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози Лаппа чи порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують від 50 до 150 мг препарату на добу окремими дозами, зазвичай – по 50 мг двічі на добу. Зрідка протягом перших 2 або 3 днів лікування може бути необхідним приймати додаткову дозу серед дня.
Таблетки слід приймати внутрішньо приблизно за ½ години до їди з невеликою кількістю рідини.
Навіть у випадку швидкого суб’єктивного покращання стану пацієнт не повинен зменшувати або переривати лікування, призначене лікарем.
Тривалість застосування препарату має становити від 4 до 6 тижнів.
Побічні реакції.
З боку імунної системи:
анафілактичні реації, гіперчутливість.
З боку нервової системи:
головний біль.
З боку органів зору:
порушення акомодації.
Кардіальні порушення:
тахікардія.
Шлунково-кишкові розлади:
сухість у роті, запор, діарея.
З боку шкіри і підшкірної клітковини:
висипання.
З боку сечовидільної системи:
затримка сечі.
Передозування.
Симптоми.
Досі інформація про випадки передозування у людини не надходила. Однак при застосуванні великих доз пірензепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія.
Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз та повторні дози активованого вугілля не є ефективними для видалення антихолінергічних агентів.
У випадку вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермії, тяжкі випадки делірію або тахікардії) може застосовуватися фізостигмін внутрішньовенно у невеликих дозах.
У випадку виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Інформація щодо застосування пірензепіну вагітними жінками обмежена.
Встановлено, що пірензепін виділяється у грудне молоко, хоч і в незначній кількості. У результаті цього у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.
Дослідження щодо впливу на фертильність і репродуктивну функцію людини не проводилися.
Cлід уникати застосування препарату ГАСТРОЦЕПІН у період вагітності та годування груддю.
Діти. Не застосовують.
Безпека та ефективність застосування пірензепіну дигідрохлориду у дітей не доведені.
Особливості застосування.
Пірензепін необхідно застосовувати з обережністю хворим на
- глаукому,
- гіпертрофію передміхурової залози,
- тахікардію.
Гастроцепін, таблетки, 25 мг містять 833,64 мг лактози в кожній максимально рекомендованій добовій дозі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження щодо здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилося. Але пацієнтів слід повідомити, що під час лікування гастроцепіном у них можуть виникати небажані ефекти, такі як розлади акомодації. Тому цей препарат рекомендується приймати з обережністю під час керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Якщо у пацієнтів виникають розлади акомодації, вони повинні уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування препарату Гастроцепін та блокаторів Н2-рецепторів призводить до виразнішого зниження секреції соляної кислоти.
Ефект протизапальних агентів при одночасному застосуванні з препаратом Гастроцепін не змінюється. З іншого боку, покращується сприйнятливість травного тракту щодо цих продуктів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Пірензепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика.
Абсорбція пірензепіну у травному тракті не є повною. Середня абсолютна біодоступність становить лише 10-20 %.
При прийомі 50 мг пірензепіну за півгодини до їди пікові концентрації в плазмі крові, які становлять приблизно 30 - 35 нг/мл, досягаються через 1 - 3 години.
При прийомі пірензепіну за півгодини перед їдою або під час вживання їжі площа під кривою „концентрація в плазмі-час” (AUC) знижується до 30 % порівняно із застосуванням препарату після нічної перерви в прийомі їжі.
Пірензепін лише слабко зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 12 %).
Уявний об'єм розподілу центрального відділу становить, в середньому, 14 л, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.
Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту мінімальні; встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.
Пірензепін виділяється майже повністю у незміненому вигляді з калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить приблизно половину цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.
Пірензепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику пірензепіну значною мірою не впливають ні печінкова, ні слабка або помірна ниркова недостатність.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, білі таблетки, плоскі з обох боків, зі скошеними краями; з одного боку таблетки – насічка та маркування "61С" по обидва боки від насічки, з другого боку таблетки витиснено фірмовий знак.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ºС у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 5 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Берінгер Інгельхайм Еллас АЕ.
Boehringer Ingelheim Ellas AE.
Місцезнаходження.
5-й км, вул. Пеаніас-Маркополо, 19400 Коропі Атика, Греція.
5th km Peanias-Markopoulou, 19400 Koropi Attica, Greece.
Заявник. Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження. Binger Strasse 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany.