ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАСТРОПОМ-АПО
(GASTROPOM-APO)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: domperidone;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "АРО" з одного боку і тисненням "10" з іншого.
склад: 1 таблетка містить 12,72 мг домперидону малеату (що еквівалентно 10 мг домперидону);
допоміжні речовини: кислота фумарова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 Е5, поліетиленгліколь 3350, титану діоксид, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Домперидон належить до числа антагоністів периферичних допамінових рецепторів.
Він структурно нагадує бутирфенони і має антиеметичні та гастропрокінетичні властивості.
Домперидон ефективно посилює перистальтику стравоходу і підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, посилює моторику й перистальтику шлунка і поліпшує гастродуоденальну координацію, внаслідок чого прискорюється спорожнення шлунка і скорочується час транзиту харчових мас тонкою кишкою.
Механізм дії домперидону пов'язаний з блокуванням периферичних допамінових рецепторів. Домперидон може блокувати блювання, спричинене апоморфіном, гідергіном, морфіном або леводопою, завдяки стимуляції хеморецепторів тригерної зони (розташованої поза гематоенцефалічним бар'єром). Є також непрямі докази того, що блювання інгібується і на шлунковому рівні, оскільки домперидон протидіє блюванню, спричиненому пероральним прийомом леводопи, а локальні концентрації домперидону в стінках шлунка після перорального прийому препарату набагато вищі за його концентрації у плазмі та інших органах. Домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому центральних ефектів не виникає. Домперидон підвищує рівні пролактину в сироватці крові, але не впливає на рівні циркулюючого альдостерону.
Фармакокінетика. Максимальні концентрації домперидону в плазмі крові людини спостерігаються через 30 хвилин після перорального прийому натщесерце. Максимальна концентрація домперидону в плазмі крові становить 20 нг/мл після перорального прийому дози 10 мг (у вигляді таблетки) і 70-100 нг/мл після перорального прийому дози 60 мг (у вигляді таблеток або крапель). Період напіввиведення в усіх випадках становить приблизно 7 год. Ступінь зв'язування домперидону з білками плазми крові людини становить 91,7% і 93,0% при концентраціях, відповідно, 10 нг/мл і 100 нг/мл. Основні метаболічні шляхи перетворення домперидону в організмі людини – гідроксилювання і N-деалкілування з утворенням, відповідно, гідроксидомперидону і 2,3-дигідро-2-оксо-1-Н-бензімідазол-1-пропіонової кислоти. Протягом 4 діб після перорального прийому 40 мг домперидону із сечею та фекаліями виводиться, відповідно, 31% і 66% дози.
Показання для застосування.
Комплекс диспепсичних симптомів, асоційованих з уповільненням евакуації шлункового вмісту, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, тяжкість в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія з регургітацією шлункового вмісту); нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або аліментарного походження, а також спричинені променевою або еметогенною терапією; нудота та блювання, спричинені агоністами допаміну (леводопою, бромокриптином).
Спосіб застосування та дози.
При розладах моторики верхніх відділів ШКТ
Звичайна доза для дорослих – по 10 мг перорально 3-4 рази на день, за 15-30 хвилин до прийому їжі і, у разі потреби, перед сном. У тяжких або резистентних випадках доза може бути збільшена до максимальної – по 20 мг перорально 3-4 рази на день.
При нудоті і блюванні, спричинених лікуванням агоністами допамінових рецепторів (протипаркінсонічними препаратами)
Звичайна доза для дорослих – по 20 мг перорально 3-4 рази на день. Для контролювання симптомів нудоти і блювання в період титрування доз протипаркінсонічних препаратів можуть бути необхідні вищі дози домперидону. Максимальна доза – 80 мг на добу.
Побічна дія.
Можливі спазми кишечнику, екстрапірамідні розлади, алергічні реакції (висипання на шкірі), гіперпролактинемія. Інші побічні ефекти (такі як галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу) мають дозозалежний характер і поступово слабшають при зниженні доз або припиненні терапії.
Протипоказання.
Гіперчутливість або непереносимість діючої речовини або інших компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, гіперпролактинемія, дитячий вік, вагітність, лактація.
Передозування.
Можливі симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні розлади.
Лікування симптоматичне, промивання шлунка, вживання активованого вугілля, застосування антихолінергічних засобів.
Особливості застосування.
З обережністю призначають пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки. В період вагітності домперидон призначають лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері явно переважає потенційний ризик для плоду. За необхідності призначення домперидону в період годування груддю потрібно припинити грудне вигодовування. Домперидон не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Безпечність й ефективність лікування домперидоном дітей не встановлені, тому Гастропом-Апо не слід призначати дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Оскільки домперидон стимулює моторику шлунка і тонкого кишечнику, він може прискорювати абсорбцію лікарських засобів у тонкому кишечнику і знижувати абсорбцію в шлунку.
Супутній прийом антихолінергічних препаратів може нейтралізувати дію домперидону.
Необхідно з обережністю призначати домперидон у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО).
При одночасному застосуванні домперидону з антацидними засобами або блокаторами H2-рецепторів гістаміну абсорбція домперидону може знижуватися.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15‑25°C. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка.
По 20 або 30 таблеток у поліетиленовій баночці, закритій поліпропіленовою кришкою.
Виробник. Апотекс Інк.
Apotex Inc.
Адреса. 150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, M9L 1T9, Канада.
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.