ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗОТРОН

(ISOTRON)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ондансетрон;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з тисненням 2 або 4 з одного боку.

склад: 1 таблетка містить R(+) ондансетрону гідрохлориду дигітрату 2,25 мг або 4,50 мг  еквівалентно R(+) ондансетрону 2 мг або 4 мг ;

допоміжні речовини: крохмаль, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалю гліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Код АТС А04А А01.

Фармакологічні властивості.  Фармакодинаміка.  Ондансетрон  є  селективним антагоністом  5-НТ3 рецепторів, які подразнюються вивільнюваним внаслідок цитотоксичної терапії серотоніном. Серотонінові рецептори 5-НТ3 типу присутні у нейронах периферичних відростків блукаючого нерву та хеморецепторної тригерної зони area postrema четвертого шлуночка головного мозку. Таким чином, ондансетрон гальмує блювотний рефлекс як центральним, так і периферичним шляхом.

Фармакокінетика.    Біодоступність   ондансетрону   при   застосуванні   внутрішньо  становить 60 %, час досягнення максимальної концентрації в крові – близько 1,5 год. Звязується з білками плазми крові на 70-75 %. Переважна частина прийнятої дози метаболізується в печінці ферментами цитохрому Р₄₅₀ – CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2; основним шляхом метаболізму є гидроксилування по індоловому кільцю завдяки глюкуронідовій або сульфатній кон’югації. Ескретується нирками, період напіввиведення коливається в межах 3-4 год. Приблизно 5 % дози виявляється у сечі у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Лікування нудоти та блювання, спричинених хіміотерапією або радіотерапією онкологічних захворювань. Лікування післяопераційних нудоти та блювання.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Для лікуваня нудоти і блювання, спричинених хіміо- та променевою терапією, дорослим призначають 8 мг за 1-2 год до початку протипухлинної терапії, через 12 год – ще 8 мг. З метою запобігання відстроченому блюванню Ізотрон слід приймати протягом 5 днів після закінчення протипухлинного курсу по 8 мг двічі на день.

Дітям віком від 4 років препарат призначають за тією ж схемою, застосовуючи дозу 4 мг.

Для лікування післяопераційних нудоти і блювання дорослі та діти старше 12 років приймають 16 мг Ізотрону за 1 год до анестезії; дітям до 12 років з цією метою препарат призначають в ін’єкційній лікарській формі.

Побічна дія. Головний біль, слабкість, запор, пронос, запаморочення, припливи крові до обличчя, реакції надчутливості.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його компонентів.

Передозування. Симптоми: порушення зору, запори, артеріальна гіпотензія та вазовагальні порушення з атріовентрикулярною блокадою другого ступеня.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Промивають шлунок, призначають симптоматичну та підтримувальну терапію.

Особливості застосування.

Ондансетрон може спричинити реакцію надчутливості у пацієнтів з алергією на інші селективні антагоністи 5НТ3 рецепторів. Препарат треба призначати з обережністю пацієнтам із порушенням серцевого ритму, а також пацієнтам, які приймають антиаритмічні препарати або бета-адреноблокатори. Обережність також необхідна при лікуванні осіб з електролітними порушеннями. Застосування препарату після оперативних втручань черевної порожнини або протягом курсу хіміотерапії може маскувати прогресуючі порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Через те, що препарат подовжує час проходження через товсту кишку, пацієнти з підгострою обструкцією товстої кишки повинні перебувати під постійним наглядом.

Вагітність та годування груддю.

Дія препарату не вивчалася у період вагітності та годування груддю,  тому застосовувати його можна тільки у випадках, коли користь від застосування значно перевищує можливий ризик.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Препарат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати зі складною технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування інгібіторів ферментативної системи цитохрому Р₄₅₀ (алопуринол, хлорамфенікол, циметидин, дилтіазем, флуконазол, кетоконазол, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, верапаміл) може збільшувати період напіввиведення і знижувати загальний кліренс ондансетрону.

При одночасному застосуванні з індукторами ферментативної системи цитохрому Р₄₅₀ (барбітурати, карбамазепін, карізопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн та інші гідантоїни, рифампіцин, толбутамід) можливе зниження клінічної ефективності препарату.

Ондансетрон знижує аналгетичний ефект трамадолу.

Карамустин, етопозид, цисплатин не впливають на фармакокінетику ондансетнону.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в коробці.

Виробник. ЕМКЙОР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД. (EMCURE PHARMACEUTICALS LTD.)

Адреса.   Т-184, М.І.Д.С., Бхосарі, Пуне-411026, Індія

                 T184, M.I.D.C, Bhosari, Pune-411026, India.