ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЙОКЕЛЬ

(YOKEL)

 Склад.

 Діюча речовина: сefuroximе;

1 флакон містить цефуроксиму натрію в перерахуванні  на цефуроксим  750 мг. 

Лікарська форма. Порошок  для  розчину для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування та спорідненні  речовини. Цефалоспорини. Код АТС J01D C02.

Клінічні характеристики.

Показання.

 Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів, у т.ч. гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна  пневмонія, легеневий абсцес, післяопераційні інфекції ;
• інфекції  ЛОР-органів,  в т. ч. синусит, тонзиліт, фарингіт;
• інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична  бактеріурія;
• інфекції шкіри та м’яких тканин (бешихове запалення, ранові інфекції );
• інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт, септичний артрит;
• інфекції   органів малого таза і  черевної порожнини;
• інфекції шлунково-кишкового  тракту, жовчних шляхів і черевної порожнини;
• гонорея (особливо у пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінового ряду);
• перитоніт;
• сепсис;
• менінгіт.

Профілактика при операціях на органах черевної порожнини, таза,  на серці та легенях, стравоході  і судинах, при ортопедичних операціях  і при підвищеному ризику інфекцій.

Протипоказання. 

• Підвищена чутливість до цефуроксиму та  інших бета-лактамних   антибіотиків;
• неспецифічний виразковий коліт;
• захворювання шлунково-кишкового тракту та кровотечі (в анемнезі);
• вагітність;
• період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Перед введенням препарату проводять шкірні проби на переносимість. Препарат  вводять  внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Доза препарату залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла  хворого та  стану функції нирок.   Перед застосуванням обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату.

Дітям.

Дітям від 3 місяців до 14 років призначають  препарат у дозі  30-100 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Для більшості інфекцій оптимальна  добова доза становить 60 мг/кг. При менінгіті призначають внутрішньовенно 200-240 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу після 3 днів клінічного покращання.

Новонародженим і  дітям до 3 місяців  призначають Йокель у дозі  30-100 мг/кг на добу. Кратність введення – 2-3 рази. Новонародженим із низьким нирковим кліренсом інтервал між введеннями можна збільшити до 12 годин. При тяжких інфекціях призначають препарат внутрішньовенно у дозі

100 мг/кг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 50 мг/кг на добу. 

Дорослим.

Йокель призначають при інфекціях середньої тяжкості в дозі 750 мг внутрішьом’язово або внутрішньовенно кожні 8 годин.

При тяжких інфекціях  дозу препарату збільшують до 1500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин. За необхідності інтервал між  введеннями можна  зменшити до 6 годин. Добова доза препарату становить 3-6 г. Максимальна добова доза для дорослих – 6 г.

• При гонореї призначають Йокель  у дозі 1500 мг одноразово або дворазово   по 750 мг  (введення в обидві сідниці);  
• при менінгіті   призначають  внутрішньовенно у дозі 3 г  кожні 8 годин;
• для профілактики  абдомінальних, тазових, ортопедичних операцій

      призначають Йокель внутрішньовенно  в дозі 1500мг   одночасно   з  

анестезією на стадії вхідного наркозу. За необхідності  додатково

 призначають  у дозі 750 мг внутрішньом’язово   через кожні 8-16 годин;

• при операціях на серці, легенях, стравоході і судинах  призначають у дозі 1500 мг внутрішньовенно   з індукцією наркозу, потім вводять по 750 мг 3 рази на добу  протягом наступних 24-48 годин;
• при повній заміні суглоба змішують Йокель у сухому вигляді  з кожним  пакетом полімеру  метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономера.

Хворим із порушенням функції нирок дозу препарату  коригують залежно від кліренсу креатиніну.

Хворим, які  перебувають на  гемодіалізі, Йокель призначають у дозі 750 мг до процедури, наступну дозу 750 мг вводять після закінчення гемодіалізу.

Для приготування розчину для внутрішньом’язового введення до 750 мг Йокеля додають 3 мл води для ін’єкцій або 1 % розчин лідокаїну  гідрохлориду. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.

Для приготування розчину  для внутрішньовенного введення (струминно) 

750 мг Йокеля  розчиняють у 9 мл, а 1500 мг розчиняють  у 15 мл води для ін’єкцій. Використовують також розчинники: ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин. 

Для приготування розчину  для внутрішньовенного введення (краплинно, для короткочасних інфузій до 30 хвилин)  1500 мг Йокеля  розчиняють у 50 мл розчинника.  Цей розчин вводять безпосередньо у вену або в трубку крапельниці. При застосуванні розчину лідокаїну, як розчинника, слід проводити шкірні проби на переносимість.

Побічні реакції.

З  боку  системи травлення:  нудота, блювання, діарея;  рідко -псевдомембранозний коліт.

З  боку  системи кровотворення:  лейкопенія, еозинофілія нейтропенія, тромбоцитопенія,  пониження рівня гемоглобіну, рідко - гемолітична анемія.

З боку  лабораторних показників: транзиторне підвищення рівня печінкових  ензимів або білірубіну, жовтуха, псевдопозитивна реакція Кумбса.

З  боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну  та сечовини в сироватці, особливо у хворих  з нирковою недостатністю, рідко- гострий інтерстиціальний нефрит.

З  боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко-нервозність, збудження.

З  боку  ЛОР- органів: у деяких випадках у дітей, яких лікували з приводу менінгіту, спостерігалась втрата слуху слабкого та середнього ступеня.

Алергічні реакції:  висип, свербіж, кропив’янка,  пропасниця,   рідко – анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона.

Місцеві реакції: біль у місці  ін’єкції (при внутрішньом’язовому введенні),  тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні), після швидкого внутрішньовенного введення цефуроксиму може виникнути відчуття жару або нудота.

Передозування.

Симптоми: порушення з боку центральної нервової системи, які виявляються збудженням, судомами. При передозуванні  рекомендується   проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу. Терапія симптоматична.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний для застосування під час вагітності та годуванню груддю.     

Діти. Застосовують дітям з 3-місячного віку. З  обережністю  слід застосовувати препарат для лікування дітей    з приводу менінгіту. 

Особливості застосування.

З обережністю  призначають препарат  при порушеннях   функції нирок, коліті, зниженні згортання крові, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.

При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити   з урахуванням  вираженості  ниркової недостатності і чутливості збудника. При  тривалому застосуванні  препарату потрібно контролювати функцію нирок,  проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно  регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час   застосування Йокеля можливий розвиток хибнопозитивної   проби  Кумбса.   У хворих, які застосовують Йокель, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові  використовувати глюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на  результати визначення креатиніну із лужним пікратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Препарат загалом не впливає на швидкість реакції, але слід враховувати ймовірність таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, як   запаморочення. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні  з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

При  одночасному  застосуванні з еритроміцином знижується  терапевтична ефективність обох антибіотиків, а з   фенілбузатоном   і пробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу препарату   і збільшення його концентрації в сироватці крові. Цефуроксим  пригнічує кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну калію. Тому при одночасному застосуванні Йокеля з препаратами, які понижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик  для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної  стінки мікроорганізмів.  Має широкий спектр дії. Стійкий до більшості b-лактамаз. Високоактивний  відносно  Staphylococcus aureus, у т.ч. штамів, стійких до пеніциліну (окрім рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp.,  у т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., у т.ч.  b-лактамазопродукуючих штамів Neisseria gonorrhoeae і Bordetella pertussis.    Препарат  частково активний  відносно  штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis. Неактивний  відносно  Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus,  деяких штамів Serratia spp.

Фармакокінетика.

Всмоктування: максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 45-60 хвилин після внутрішньом’язового  введення  препарату і становить 27 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація  в плазмі крові через 15 хвилин становить 50 мкг/мл і  утримується  протягом 5 годин.    

Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 50%. Цефуроксим у терапевтичній концентрації розподіляється в  плевральній і синовіальних рідинах, жовчі,  кістковій тканині, мокротинні, міокарді, шкірі та м’яких тканинах.     Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар’єр при запаленнях мозкових оболонок. Проникає   крізь плацентарний бар’єр, виділяється в грудне молоко.

Виведення: період напіввиведення як після внутрішньовенного, так і внутрішньом’язового введення становить 80 хвилин. Приблизно 80% дози препарату виводиться нирками у незмінному  стані (за рахунок як клубочкової  фільтрації, так і канальцевої концентрації  у сечі) протягом 8 годин. Через 24 години цефуроксим повністю виводиться  з організму.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий  або майже білий порошок.

Несумісність. Розчин Йокеля несумісний  з розчинами  аміноглікозидів  в одному шприці або крапельниці.

Термін придатності. 2 роки.

Умови  зберігання. 

Зберігати при  температурі  15 ⁰С – 30 ⁰С у захищеному від світла місці.  Зберігати у недоступному для дітей місці. Приготовлений розчин або суспензію зберігають при температурі 2 ⁰С - 8 ⁰С (у холодильнику ) протягом 24 годин.    

Упаковка.

Порошок для розчину для ін’єкцій  по 750 мг, флакон № 1, в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.  Фармацевтична лабораторія “БРОС ЛТД”, Греція.

Місцезнаходження. Афіни, Греція,

                                    вул. Авгіс і Галініс, 15.

                                    Тел.  30210-8072450/8072532.