ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЙОХІМБІНУ ГІДРОХЛОРИД
(YOHIMBINЕ HYDROCHLORIDЕ)
Склад:
діюча речовина: yohimbin;
1 таблетка містить йохімбіну гідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, моногідрат, кальцію стеарат, гіпромелоза, целактоза (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)).
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Йохімбін. Код АТС G04B E04.
Клінічні характеристики.
Показання. Еректильна дисфункція різного походження.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до йохімбіну та до інших компонентів препарату. Тяжка артеріальна гіпотензія. Наявність тяжких захворювань печінки і нирок, лікування адреноміметиками.
Не рекомендується застосовувати препарат у випадках небезпеки раптового зниження артеріального тиску з рефлекторною тахікардією.
Препарат не призначений для застосування жінкам і дітям.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо, під час їди, не розжовуючи, запиваючи склянкою води.
Рекомендована доза – 1 - 2 таблетки 1 - 3 рази на добу.
Дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з прийому 2,5 мг йохімбіну 3 рази на день і поступово збільшуючи дозу максимально до 1 - 2 таблеток (5 - 10 мг) 3 рази на день.
При необхідності прийому йохімбіну у разовій дозі 2,5 мг йохімбіну слід застосовувати препарат з можливістю такого дозування.
Ефект часто настає із запізненням на 2 - 3 тижні. У разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 3 - 4 тижні.
Побічні реакції.
Кардіальні порушення: збільшення частоти серцевих скорочень.
Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, порушення сну, поява нервозності, тремор, підвищена збудженість, пітливість.
Шлунково-кишкові розлади: рідко − нудота та блювання, втрата апетиту, діарея.
Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: почервоніння шкіри.
Судинні розлади: підвищення артеріального тиску.
Інші: зменшення діурезу, пріапізм (патологічний стан, який характеризується виникненням тривалої ерекції, що не пов’язана зі статевим збудженням); у осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю можливі алергічні реакції.
Передозування. Симптоми інтоксикації. Приблизно через 20-30 хвилин після перорального прийому надмірної дози виникають загальна слабкість, генералізовані парестезії, порушення пам’яті та координації, сильний головний біль, запаморочення, тремор, тахікардія, артеріальна гіпертонія, відчуття страху і тривоги, значне підвищення рівня норадреналіну в плазмі крові (у нормі 150-550 пг/мл), нудота, блювання, мідріаз, слино- та сльозотеча, підвищена пітливість. Приблизно через 4 години виникає біль у грудях, який може тривати кілька годин. Головний біль, артеріальна гіпертонія і тахікардія можуть також зберігатися протягом кількох годин.
Лікування. Відміна препарату. На ранніх етапах − промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля і сульфату натрію (глауберової солі) або тільки активованого вугілля.
Як антидот при передозуванні можна застосовувати клонідин, який швидко нейтралізує як психічні ефекти, так і ефекти з боку симпатичної нервової системи. Початкова доза клонідину становить 0,1-0,2 мг внутрішньо, далі необхідно прийняти кілька окремих доз по 0,1 мг через інтервали в 1 годину до нормалізації серцево-судинної діяльності і зменшення інших симптомів.
Для лікування гіпертонічного кризу можна застосовувати β-адреноблокатори в комбінації з α-адреноблокатором (наприклад, фентоламіном) або периферичним вазодилататором (наприклад, нітропрусидом). При відчутті страху, тривоги або галюцинацій можна призначити бензодіазепіни, якщо симпатоміметичні реакції відсутні або слабко виражені. Не можна призначати нейролептики фенотіазинового ряду.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначений для застосування жінкам.
Діти. Не застосовують дітям.
Особливі заходи безпеки. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертонією, захворюваннями серця (ішемічна хвороба серця, тахіаритмії), виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції нирок або печінки, психічними захворюваннями з афективними симптомами або тривожними станами, глаукомою.
Не слід застосовувати пацієнтам літнього віку.
Не слід використовувати разом з такими лікарськими засобами як антидепресанти, транквілізатори.
Особливості застосування. Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи, що у хворих з підвищеною індивідуальною чутливістю при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, тремор), під час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не показане одночасне призначення клонідину, оскільки ефекти препаратів взаємно нейтралізуються. Йохімбіну гідрохлорид може змінювати активність антигіпертензивних засобів, потенціювати дію антидепресантів і підвищувати ризик виникнення їх побічних ефектів. Клопірамін підвищує рівень йохімбіну в плазмі крові. Йохімбін може знижувати активність транквілізаторів, зокрема алпрозаламу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Йохімбіну гідрохлорид − лікарський засіб, що посилює потенцію (афродізіак), алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe.
Механізм дії обумовлений селективним блокуванням α2-адренорецепторів. Збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральній нервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крім того, можливо, що він впливає на серотонінергічні, допамінергічні та холінергічні системи передачі нервових імпульсів.
Експериментально встановлено, що йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену внаслідок стресу статеву активність та здатність до коїтусу, відновлює порушення ерекції, викликане активацією α-адренорецепторів.
Терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, які беруть участь в ерекції.
Поясненням частих затримок появи ефекту на 2-3 тижні може бути накопичення активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Йохімбін повністю абсорбується у травному тракті протягом 1 години. Максимальна концентрація в крові досягається через 45-75 хвилин. AUC (площа під кривою концентрації в плазмі) як параметр біодоступності демонструє виражені коливання. Це викликано не неповним усмоктуванням зі шлунково-кишкового тракту, а обумовлено ефектом першого проходження через печінку. Cmax (максимальна концентрація в плазмі) і AUC залежать від дози. При пероральному застосуванні препарату в рекомендованих дозах кумуляції препарату не відбувається.
Розподіл. Рівномірно розподіляється в тканинах. У плазмі 82 % йохімбіну зв’язується з білком. Тільки невелика частина йохімбіну і активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2 % від плазмової концентрації) проникає в міжклітинну рідину.
Метаболізм. Йохімбін метаболізується печінкою і позапечінково. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін.
Виведення. Період напіввиведення йохімбіну після застосування одноразової дози становить від 0,25 до 2,5 години. Період напіввиведення 11-гідроксийохімбіну більш тривалий – приблизно 6 годин. Після багаторазового застосування йохімбін виводиться в діапазоні часу від менш ніж 1 година до понад 8 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки по 5 мг № 50 у контейнері в коробці; № 50 у контейнері.|таблетки|
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.