ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАМІРЕН XL

(KAMIREN® XL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: doxazosin; 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолініл)-4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазин;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить 4 мг доксазозину у вигляді доксазозину мезилату;

допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію гідрофосфат безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, титану діоксид (Е171), макрогол 400.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст α₁-адренорецепторів.

Код АТС С02С А 04.

Фармакологічні властивості.  Фармакодинаміка. Доксазозин є селективним антагоністом α₁-адренорецепторів тривалої дії. Він знижує кров’яний тиск за рахунок попередження скорочення гладких м’язів стінок периферичних судин, завдяки чому відбувається зменшення загального периферичного опору.

Резистентність до доксазозину не розвивається навіть після тривалого лікування.

Доксазозин знижує рівень загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів і стимулює підвищення рівня холестерину ліпопротеїнів високої щільності. Доксазозин може призначатися хворим на інсулінзалежний діабет, оскільки він справляє нейтральну або навіть позитивну дію на метаболізм глюкози крові та чутливість до інсуліну. Доксазозин дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів. При довготривалому лікуванні доксазозин зменшує масу лівого шлуночка. Доксазазин є безпечним для пацієнтів з нирковою недостатністю, хронічними обструктивними захворюваннями легенів, хворих на  периферичну артеріальну ангіопатію та подагру.

Після прийому разової дози доксазозину ефект триває 24 години. Стабільний ефект зниження кров’яного тиску спостерігається через кілька тижнів регулярного прийому.

Доксазозин попереджує скорочення гладких м'язів верхньої частини уретри і м'язів простати, які оточують і стискають уретру. Внаслідок розслаблення м'язів полегшується сечовипускання, що сприяє усуненню неприємних симптомів, які спостерігаються при доброякісній гіперплазії простати. Усунення симптомів спостерігається вже після двох тижнів лікування, при подальшому лікуванні прояви захворювання значно зменшуються. Порівняно із звичайними таблетками доксазозину таблетки з модифікованим вивільненням мають краще співвідношення  ефективності та безпеки.

Препарат майже не впливає на нормальний артеріальний тиск.

При лікуванні може зменшуватися сексуальна дисфункція.

Фармакокінетика. Камірен XL, таблетки з модифікованим вивільненням, добре всмоктуються. Максимальна концентрація доксазозину в плазмі крові поступово досягається через 8–9 годин після перорального застосування. У крові доксазозин майже повністю зв'язується з білками плазми. Його метаболічний розпад відбувається у печінці, а виводиться він разом з калом в основному у вигляді метаболітів. Менше 5% від введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 22 години. У людей похилого віку та хворих з нирковою недостатністю фармакокінетичні властивості доксазозину майже не відрізняються від властивостей в організмі молодих людей з нормальною функцією нирок.

У хворих з печінковою недостатністю уповільнюється виведення доксазозину і значно підвищується концентрація в плазмі та величина AUC (площа під кривою залежності концентрації від часу).

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія, гіперплазія передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Камірен XL, таблетки з модифікованим вивільненням, необхідно ковтати цілими, запиваючи деякою кількістю рідини. Препарат можна вживати до, під час або після їди.

Гіпертензія  та доброякісна гіперплазія простати

Починати лікування слід з Камірену звичайного, початкова доза становить 1 мг на добу з поступовим збільшенням дози  препарату через 1 – 2 тижні, і переходити на застосування Камірену XL, таблеток з модифікованим вивільненням.

Звичайною дозою Камірену XL є 1 таблетка (4 мг) на добу. Дія препарату виявляється вже в перший день, але повний ефект досягається через 4 тижні лікування. Добова доза 4 мг є ефективною для більшості пацієнтів. При неадекватному лікуванні через 4 тижня і за умови нормального перенесення препарату пацієнтом можна призначити більш високу дозу. Максимальна рекомендована доза - 2 таблетки (8 мг) один раз на добу.

Для людей похилого віку і для пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно зменшувати дозу.

Якщо пацієнт пропустив прийом дози, то її не треба поповнювати, а наступну таблетку слід прийняти у звичайний час.

Побічна дія. На початку лікування при підвищенні дози у деяких пацієнтів можливі ортостатичні реакції, що виявляються у зниженні артеріального тиску, запамороченні та навіть непритомності при зміні положення тіла. Ці ефекти носять тимчасовий характер. Камірен XL у вигляді таблеток з модифікованим вивільненням діючої речовини забезпечує рівномірну концентрацію доксазозину в плазмі крові без вираженого піку, тому ризик появи ортостатичної гіпотонії або деяких інших побічних ефектів нижче порівняно з ризиком при застосування звичайних таблеток. Ці явища, як правило, зникають спонтанно, але при появі тривалих або сильних побічних ефектів рекомендується зменшити дозу або відмінити препарат.

До побічних ефектів доксазозину (> 1 %) належать нижченаведені:

-          Вегетативна нервова система: сухість у роті.

-          Організм у цілому: астенія, біль у спині, біль у грудях, симптоми, що нагадують грип.

-          Серцево-судинна система: периферичний набряк, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія, пульсація.

-          Центральна і периферична нервова система: запаморочення, головний біль.

-          Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, диспепсія.

-          Кістки і м'язи: міалгія.

-          Психіатричні розлади: сонливість.

-          Система дихання: бронхіт, кашель, інфекції дихальних шляхів, риніт.

-          Шкіра: свербіж.

-          Сечовивідні шляхи: інфекції сечовивідних шляхів, нетримання сечі.

У поодиноких випадках відмічались нижченаведені побічні ефекти.

-          Організм у цілому: реакції підвищеної чутливості, припливи крові до обличчя,  збільшення маси тіла.

-          Серцево-судинна система: гіпотензія, непритомність, брадикардія, стенокардія, інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт, аритмія.

-          Центральна і периферична нервова система: гіпостезія, парестезія, тремор.

-          Ендокринні залози: гінекомастія.

-          Шлунково-кишковий тракт: запор, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.

-          Гематопоетична система: лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура.

-          Печінка і жовчний міхур: патологічні показники функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця.

-          Кістки і м'язи: біль у суглобах, м'язові судоми, слабкість м'язів.

-          Психіатричні розлади: збуджений стан, депресія, надмірна напруженість, безсоння, анорексія.

-          Система дихання: погіршання бронхоспазму, диспное, кашель, носова кровотеча.

-          Шкіра: випадання волосся, шкірний висип.

-          Сенсорні органи: нечіткість зору, дзвін у вухах.

-          Сечовивідні шляхи: гематурія, розлади сечовипускання (дизурія, часті сечовипускання, ноктурія), імпотенція, пріапізм.

Протипоказання. Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до доксазозину або інших похідних хіназоліну чи до будь-якої речовини, що входить до складу цього препарату.

Передозування. Передозування доксазозину може спричинити, в першу чергу, гіпотензію, запаморочення та непритомність. Для більшості пацієнтів достатнім є зменшення дози препарату або тимчасове припинення лікування ним.

Після прийому надто великої дози може спостерігатися гіпотензія.

Пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення, голову опустити, а ноги дещо підняти. Викликати блювання не рекомендується. Необхідно вжити інших заходів для виведення із шлунково-кишкового тракту препарату, що не всмоктався (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, проносного засобу). Лікування є симптоматичним з можливим застосуванням a-адреноміметиків, наприклад норадреналіну.

Гемодіаліз є неефективним, тому що доксазозин майже повністю зв'язується з білками плазми.

Особливості застосування.

Може виникати ортостатична гіпотензія, особливо на початку лікування. Пацієнта слід попередити про можливість такої ортостатичної гіпотензії та порекомендувати обережно підніматись після положення сидячи або лежачи. На початку лікування пацієнт повинен уникати ситуацій, коли може виникнути травма внаслідок запаморочення або нудоти.  Особливо це важливо для людей похилого віку і пацієнтів, які приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки відбувається уповільнення метаболізму доксазозину, і тому при його застосуванні потрібна обережність.

Пацієнти повинні ковтати таблетку цілою: не розжовувати її, розламувати або подрібнювати.

Камірен XL не рекомендується призначати дітям, оскільки безпека та ефективність цього препарату у педіатричній практиці не вивчались.

Вагітність і лактація. Вагітним слід приймати препатрат тільки у випадках, коли можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування доксазозином годування груддю не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

На початку лікування та при підвищенні дози може значно знижуватись артеріальний тиск з подальшим запамороченням запамороченням. Тому в цей період не рекомендується керувати автомобілем або іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Доксазозин зв'язується з білками плазми крові. У дослідженнях in vitro  показано, що доксазозин не впливає на зв'язування дигоксину, фенітоїну або індометацину з білками плазми. У пацієнтів, які приймали доксазозин разом з тіазидними діуретиками, фуросемідом, антагоністами бета-рецепторів, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, урикозуричними засобами або антикоагулянтами, не спостерігались ознаки несприятливої взаємодії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 4 мг № 10, № 30 (10х3), № 90 (10х9) в блістері та в картонній коробці.

Виробник. КРКА, д.д., Ново место.

Адреса. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.