ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ХЕЛЕКС
(HELEX)
Склад:
діюча речовина: alprazolam; 1 таблетка містить 0,25 мг алпразоламу;
допоміжні речовини:
таблетки 0,25 мг: лактози моногідрат, полісорбат 80, крохмаль кукурудзяний, повідон, кросповідон, магнію стеарат;
таблетки 0,5 мг: лактози моногідрат, полісорбат 80, рожевий барвник (Е 127), крохмаль кукурудзяний, повідон, кросповідон, магнію стеарат;
таблетки 1 мг: лактози моногідрат, полісорбат 80, крохмаль кукурудзяний, повідон, кросповідон, синій барвник (Е 131 + Е 151), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.
Код АТС N05В А12.
Клінічні характеристики.
Показання.
Тривожні стани, які супроводжуються занепокоєнням, напруженістю, відчуттям страху, тривогою, боязню, ажитацією, поганою здатністю до зосередження, дратівливістю, безсонням та/або спонтанною гіперактивністю, що може спричинити різні соматичні порушення; тривожно-депресивні стани, які супроводжуються пригніченням, млявим настроєм, втратою зацікавленості та задоволення, знесиленням і психомоторним неспокоєм; неспокій та змішані тривожно-депресивні стани на фоні соматичних захворювань; абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі; панічні розлади.
Протипоказання.
Гіперчутливість до алпразоламу, інших бензодіазепінів та будь-якого з компонентів препарату; гостра закритокутова глаукома, тяжка дихальна недостатність, вік до 18 років, вагітність та період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Оптимальна доза алпразоламу визначається індивідуально залежно від тяжкості стану пацієнта та індивідуальної переносимості. Нижче наведена схема дозування, яка відповідає потребам більшості пацієнтів. Для пацієнтів, яким потрібна більша доза, дозу слід збільшувати обережно для запобігання розвитку побічних ефектів. Спочатку збільшують вечірню дозу, а потім – денну.
При тривожних та тривожно-депресивних станах на початку лікування дорослим призначають по 0,25–0,5 мг алпразоламу 3 рази/добу, пацієнтам літнього віку – по 0,25 мг 2–3 рази/добу. Підтримуюча доза для дорослих становить 0,5–4 мг/добу, для пацієнтів літнього віку – 0,5–0,75 мг/добу. Дозу слід розділити на 2–3 прийоми.
При панічних розладах препарат застосовують у початковій дозі: по 0,5–2 мг 3 рази/добу, при цьому дозу не можна збільшувати більше ніж на 1 мг протягом 3–4 днів. Підтримуюча доза становить 4–10 мг/добу, поділених на декілька прийомів.
При виявленні небажаних реакцій дозу препарату слід зменшити.
Препарат відміняють поступово, оскільки раптове припинення лікування може спричинити синдром відміни. Поступова відміна повинна здійснюватись протягом тривалого періоду часу, тобто, якщо пацієнт застосовує препарат по 0,5 мг вранці, 0,5 мг вдень і 1 мг увечері, добову дозу рекомендовано зменшувати не більше ніж на 0,25 мг кожні три дні.
Побічні реакції.
Зазвичай на початку лікування: запаморочення, сонливість.
Рідко (спостерігаються менше ніж у 1 % пацієнтів): дистонія, порушення здатності до концентрації уваги, анорексія, погіршення пам’яті, порушення координації, судоми, занепокоєння, втома, порушення вимови, жовтуха, слабкість у м’язах, нетримання сечі, прурит; у виняткових випадках можуть спостерігатись парадоксальні реакції. Якщо спостерігається дратівливість, спазми м’язів, безсоння, нічні кошмари та галюцинації, лікування слід припинити.
Передозування.
Симптоми: порушення свідомості, артеріальна гіпотензія і поверхневе дихання; у більш тяжких випадках – також втрата свідомості, зупинка дихання або зупинка серця.
Лікування: якщо пацієнт знаходиться у свідомості, необхідно викликати блювання; в іншому випадку проводять інтубацію та промивання шлунка.
Всмоктування алпразоламу зі шлунково-кишкового тракту зменшується при застосуванні активованого вугілля та сольових проносних засобів. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом у відділенні інтенсивної терапії. У тяжких випадках, особливо, при дихальній недостатності, показане застосування антагоніста бензодіазепінових рецепторів – флумазенілу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Призначення алпразоламу у період вагітності може бути шкідливим для плода. Не рекомендується використовувати алпразолам у період вагітності або годування груддю. Якщо пацієнтка завагітніла або є підозра на вагітність, вона повинна негайно звернутись до лікаря.
Діти.
Безпека та ефективність препарату для лікування дітей не була достатньо досліджена, тому ці ліки не рекомендують застосовувати для лікування такої вікової групи пацієнтів.
Особливі заходи безпеки.
Ці ліки не рекомендовані для лікування осіб з тяжкими формами депресії із суїцидальними наміри. Через ризик суїциду усі пацієнти в стані депресії підлягають нагляду, особливо на початку лікування.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі схильністю до зловживання алкоголем,із наркотичною або лікарською залежністю. Тривале призначення може спричинити звикання та залежність.
Особливості застосування.
Хелекс не рекомендований пацієнтам із первинними ознаками депресії, що виявляється психомоторною загальмованістю, при біполярній депресії з психотичною симптоматикою.
З обережністю слід призначати Хелекс пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок, дихальною недостатністю, тяжкою міастенією, хворобою Паркінсона, порфірією, захворюванням легень, а також психічно та фізично виснаженим пацієнтам і особам літнього віку.
Пацієнтам літнього віку ці ліки слід призначати в мінімальній дозі, оскільки у хворих цієї вікової групи існує підвищений ризик розвитку атаксії та надмірного седативного ефекту.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Хелекс може вплинути на психофізичну активність, особливо, якщо його застосовувати разом з алкоголем або засобами, що пригнічують центральну нервову систему. Лікар повинен попередити пацієнта про можливість такої дії, якщо останній керує автомобілем або використовує інші технічні засоби під час лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Як і всі бензодіазепіни, при одночасному застосуванні алпразоламу з іншими психотропними лікарськими засобами (барбітуратами, опіоїдами, антипсихотичними засобами, антидепресантами, анестетиками, засобами проти судом та антигістамінними препаратами) можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему.
Алпразолам посилює дію алкоголю, тому пацієнтам рекомендують утримуватись від вживання алкоголю під час лікування.
При одночасному застосуванні алпразоламу у дозах до 4 мг стаціонарні концентрації іміпраміну й кломіпраміну у плазмі можуть підвищитись на 30 % і 20 % відповідно.
Паралельне призначення алпразоламу та флувоксаміну спричиняє підвищення концентрації алпразоламу в плазмі приблизно на 30 %.
Одночасне призначення кетоконазолу, ітраконазолу, еритроміцину або циметидину може уповільнити метаболізм алпразоламу в печінці і посилити дію алпразоламу.
При одночасному прийомі Хелексу в дозах до 4 мг із іміпраміном, кломіпраміном, стабільні концентрації останніх у плазмі крові можуть збільшуватись на 30 % та 20 % відповідно. Паралельне застосування Хелексу з флувоксаміном спричинює підвищення рівня концентрації алпразоламу в плазмі на 30 %; одночасне застосування макролідних антибіотиків (еритроміцину, олеандоміцину), циметидину, пероральних гормональних контрацептивів, флуоксетину, сертраліну, дилтіазему, нефазодону, кетоконазолу, ітраконазолу та інших фунгіцидних лікарських засобів азольної групи пригнічує біотрансформацію алпразоламу в печінці, що спричиняє посилення його ефектів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Транквілізатор групи похідних бензодіазепіну. Подібно до інших засобів цієї групи має центральну анксіолітичну, протисудомну та міорелаксичну дію, що пов’язано зі специфічним впливом на бензодіазепінові рецептори. Препарат також виявляє антидепресивні властивості, на відміну від звичайних похідних бензодіазепіну. Це пов’язують зі здатністю алпразоламу подовжувати фазу швидкого сну, що властиве лише трициклічним антидепресантам. Існує чимало підтверджень щодо подібності ефектів алпразоламу та трициклічних антидепресантів. У результаті зменшення кількості адренергічних рецепторів алпразолам спричинює антипанічну дію за норадренергічним механізмом.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні алпразолам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація, пропорційна до прийнятої дози, досягається через 1–2 год, біодоступність препарату становить 80 %. 80 % алпразоламу зв’язується з білками плазми, здебільшого з альбуміном. Метаболізується в печінці, екскретується переважно із сечею у вигляді метаболітів та в незміненому стані. Період напіввиведення – 11–16 год – помітно довший у пацієнтів із зайвою вагою, хворих на цироз печінки, а також чоловіків літнього віку, на відміну від жінок літнього віку.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки 0,25 мг: круглі, білі, злегка двоопуклі таблетки зі скошеними краями та насічкою з одного боку;
таблетки 0,5 мг: круглі, рожеві, злегка двоопуклі таблетки з білими вкрапленнями, скошеними краями та насічкою з одного боку;
таблетки 1 мг: круглі, світло-голубі таблетки з білими вкрапленнями та насічкою з одного боку.
Термін придатності. 5 років.
Хелекс не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігайте в захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 оС. Зберігайте в недоступному для дітей місці.
Упаковка. 30 (2х15) таблеток у блістерах у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Кrka d.d., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.