ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Ланзоптол

(Lansoptol)

 

Склад:

діюча речовина:  1 капсула містить 30 мг лансопразолу;

допоміжні речовини: цукор сферичний, гідроксипропілцелюлоза, магнію карбонат важкий, сахароза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, макрогол 6000, титану діоксид (Е171).

Склад капсули: желатин, титану діоксид (Е171).

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонної помпи”.

Код АТС А02В С03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування та профілактика медичних станів, при яких показано зменшення секреції кислоти шлункового соку.

Лікування:

-    виразки дванадцятипалої кишки, включаючи виразки, пов’язані з використанням нестероїдних протизапальних засобів,

-    доброякісної виразки шлунка, включаючи виразки, пов’язані з використанням нестероїдних протизапальних засобів,

 -   гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (яка супроводжується або не супроводжується езофагітом),

-    інфекцій, спричинених бактеріями Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами),

-    синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів з підвищеною секрецією кислоти шлункового соку.

Профілактика:

-    рецидиву виразки дванадцятипалої кишки,

-    виразок та ерозій шлунка і дванадцятипалої кишки та диспепсичних симптомів у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби.

Протипоказання.

Гіперчутливість до лансопразолу або до будь-якого іншого компонента препарату, дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо дорослим. Звичайна доза Ланзоптолу становить 30 мг один раз на добу. Його слід приймати переважно вранці перед сніданком, але також можна прийняти ввечері перед вечерею. Максимальна рекомендована добова доза Ланзоптолу становить 60 мг; для пацієнтів з порушенням функції печінки – 30 мг. У пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона дози можуть бути збільшені.

Якщо потрібно прийняти дві добові дози, пацієнт повинен прийняти одну перед сніданком, а іншу перед вечерею. Капсулу слід ковтати цілою. Якщо це неможливо, її можна розкрити та вміст розчинити в невеликій кількості яблучного соку (приблизно 1 повна ложка) та негайно проковтнути, не розжовуючи. Таку саму процедуру слід провести, якщо препарат вводиться через назогастральний зонд.

Якщо пацієнт не прийняв препарат у призначений час, він/вона повинен/на прийняти його якомога швидше. Однак, якщо залишилось небагато часу до прийому наступної дози, пацієнт не повинен приймати пропущену дозу.

Виразка дванадцятипалої кишки

Доза Ланзоптолу для лікування активної виразки становить 30 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. Доза для лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг один раз на добу. Лікування триває            4-8 тижнів. Безпечність та ефективність підтримуючої терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Доброякісна виразка шлунка

Доза Ланзоптолу для лікування активної виразки становить 30 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів. Доза для лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

При середній та тяжкій формах езофагіту рекомендована доза становить 30 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів. Якщо ерозивний езофагіт не виліковується протягом         8 тижнів, тривалість лікування може бути вдвічі довшою. Доза для довгострокової профілактики рецидиву ерозійного езофагіту становить 30 мг один раз на добу. Безпечність та ефективність підтримуючої терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Ерадикація Helicobacter pylori

Доза становить 30 мг Ланзоптолу два рази на добу (перед сніданком та перед вечерею). Пацієнт повинен приймати Ланзоптол разом з антибіотиками протягом 1-2 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Доза Ланзоптолу повинна бути підібрана індивідуально таким чином, щоб базальна секреція кислоти не перевищувала 10 ммоль/год. Рекомендована початкова доза Ланзоптолу становить 60 мг один раз на добу перед сніданком. Якщо пацієнт приймає дози більші, ніж 120 мг, то йому слід прийняти першу половину щодобової дози перед сніданком, а другу половину перед вечерею. Лікування триває до зникнення клінічних показань.

Профілактика виразок та ерозій шлунка та дванадцятипалої кишки та диспепсичних симптомів у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати

Доза Ланзоптолу становить 30 мг один раз на день.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції лансопразолу, зазвичай, легкі та тимчасові. Якщо трапляються тяжкі побічні ефекти, то лікування слід припинити.

З боку  кровотворної та лімфатичної систем

- дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія або агранулоцитоз.

З боку імунної системи

• рідко: алергічні реакції (кропив’янка, ангіоневротичний набряк, світлочутливість),
• дуже рідко: анафілактичні реакції.

З боку  метаболізму та системи травлення

• рідко: анорексія.

З боку нервової системи

• часто: головний біль, запаморочення,
• нечасто: вертиго, емоційне збудження, страх, сплутаність свідомості, депресія, сонливість.

З боку органу зору

• дуже рідко: біль в очах, розлади зору.

З боку органу слуху

• дуже рідко: шум у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту

• часто: запор,
• нечасто: біль у черевній порожнині, діарея, нудота, сухість у роті, диспепсія, смакові розлади, метеоризм,
• дуже рідко: коліт.

З боку печінки та жовчного міхура

• рідко: жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• часто: висипання на шкірі,
• рідко: свербіж, пурпура, петехії чи втрата волосся,
• дуже рідко: такі тяжкі генералізовані реакції, як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та поліморфна еритема.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

• рідко: біль у суглобах, м’язах або кістках.

З боку урогенітальної системи

• дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, який може призвести до ниркової недостатності.

З боку репродуктивної системи

• дуже рідко: сечостатеві розлади, імпотенція, збільшення молочних залоз або гінекомастія.

Загальні порушення та порушення умов прийому

• нечасто: втома,
• дуже рідко: периферичний набряк.

За дослідженнями

• нечасто: підвищена активність ферментів печінки, збільшені рівні креатиніну.

 

Передозування.

Дані щодо передозування  лансопразолу обмежені. Лансопразол у добовій дозі 180 мг під час перорального прийому переноситься добре. Симптоми передозування проявляються у вигляді побічних реакцій. У випадку підозри про передозування слід контролювати стан пацієнта. Лансопразол незначною мірою виводиться при діалізі. За необхідності, рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля та симптоматична терапія.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані, отримані від обмеженої кількості вагітних жінок, які приймали препарат, не вказують на можливість шкідливого впливу лансопразолу на перебіг вагітності та здоров’я плода або новонародженої дитини. Поки що немає жодних інших пов’язаних з лікуванням, епідеміологічних даних. Слід з обережністю призначати даний препарат вагітним жінкам.

Лансопразол виділяється в грудне молоко, таким чином під час лікування не рекомендується годування груддю.

 

Діти.

Дані щодо безпеки та ефективності лікування лансопразолом у дітей обмежені.

 

Особливі заходи безпеки.

Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення шлунка або стравоходу. Прийом препарату може замаскувати симптоми і відкласти встановлення діагнозу. Слід звернути особливу увагу несподіваній появі чи погіршенню диспепсичних симптомів, особливо у пацієнтів віком старше 45 років.

 

Особливості застосування.

Для пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати дозу.

Пацієнти з тяжкою хворобою печінки повинні приймати найменші ефективні дози лансопразолу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібно ніякого коригування дози.

Важлива інформація про деякі інгредієнти.

Ланзоптол містить сахарозу. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозним порушенням всмоктування галактози або сахарозо-ізомальтозною недостатністю.

Хоча препарат містить цукор, його кількість настільки мала, що хворі на цукровий діабет можуть приймати Ланзоптол, капсули без додаткових застережень.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування лансопразолу слід утриматись від керування автотранспортом та роботи з точними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лансопразол знижує кислотність шлункового соку, що може призвести до зміни процесу абсорбції певних препаратів. Наприклад, знижується біодоступність кетоконазолу, ефірів ампіциліну та солей заліза. Біодоступність дигоксину збільшується приблизно на 10 %, що є клінічно неважливим для більшості пацієнтів.

Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються у печінці за допомогою ферментів CYP3A та CYP2C19.

У клінічних дослідженнях за участю здорових осіб, лансопразол не показав жодної клінічно значимої взаємодії з антипірином, діазепамом, ібупрофеном, фенітоїном, індометацином, кларитроміцином, преднізоном, пропранололом, терфенадином чи варфарином. Виключення, лансопразол може дещо прискорювати виведення теофіліну (на 10 %), але цей ефект, зазвичай, є клінічно неважливим. Оскільки взаємодія з фенітоїном, теофіліном чи варфарином може бути значимою для окремих пацієнтів, тому таких пацієнтів слід про неї попередити.

Сукралфат та антациди можуть зменшити абсорбцію лансопразолу. Хоча, зазвичай, взаємодія і є клінічно неважливою, пацієнтам слід порадити приймати сукралфат чи антациди щонайменше за 30 хв перед прийомом лансопразолу або через 1 год після прийому лансопразолу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лансопразол – це препарат з групи інгібіторів протонної помпи. Він не виявляє антихолінергічної дії або дії антагоністів H₂-рецепторів гістаміну, специфічно зв’язується з ферментом H⁺/K⁺-ATФ-азою (також відомою як протонний насос) на секреторній поверхні парієтальної клітини шлунка та запобігає останній стадії секреції кислоти шлункового соку.

Лансопразол зменшує базальну, добову та нічну секрецію кислоти шлункового соку. Він запобігає секреції кислоти шлункового соку, що стимулюється їжею, та збільшенню секреції, яка спричинена іншими факторами, наприклад, гастрином чи пентагастрином. Він також запобігає зростанню кислотності та об’єму шлункового соку, спричиненому інсуліном.

Лансопразол знижує кислотність шлункового соку та збільшує відсоток часу, коли значення pH вище, ніж 3 або 4. Ефект є пропорційним до розміру дози.

Після припинення лікування лансопразолом, pH шлункового соку поступово знижується та за два-чотири дні повертається до норми. Не існує доказів надмірного збільшення кислоти шлункового соку після припинення лікування.

Лансопразол збільшує рівні пепсиногену в сироватці та знижує активність пепсину в стандартних умовах та після стимуляції за допомогою їжі.

Протягом лікування лансопразолом середні рівні гастрину в сироватці натще збільшуються на 50-100 %, порівняно з початковими рівнями. Не зважаючи на це, вони залишаються в діапазоні норми. Значення поступово зростають протягом перших 8 тижнів лікування, після чого вони досягають піку. Після припинення лікування вони поступово зменшуються та повертаються до початкових значень через 4 тижні.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування лансопразол швидко всмоктується та досягає пікових рівнів у плазмі в середньому через 1,7 год. При прийомі однократної дози пікові концентрації в плазмі та площа під кривою «концентрація в плазмі - час» (AUC) є приблизно пропорційними. Лансопразол не акумулюється в організмі, тa його фармакокінетичні властивості залишаються незмінними при повторному дозуванні.     97 % введеного лансопразолу зв’язується з білками плазми.

Більша частина лансопразолу швидко метаболізується в печінці. Було визначено два метаболіти, та вони не мають чи мають дуже незначний інігібуючий вплив на секрецію кислоти шлункового соку. Період напіввиведення лансопразолу становить менше, ніж 2 год, та не відображує тривалість пригнічення секреції кислоти шлункового соку.

Вважається, що лансопразол перетворюється на дві активні речовини в канальцях парієтальних клітин. Ці активні речовини пригнічують секрецію кислоти H⁺/K⁺-АТФ-ази, але відсутні в загальному кровообігу.

Лансопразол виводиться у вигляді метаболітів; приблизно одна третина лансопразолу виводиться з сечею, та дві третини з жовчю.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули білого кольору, що містять від білого до  трохи коричнюватого або рожевуватого кольору гранули;

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, в захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 30 мг № 14 (7х2) у блістерах та в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КРКА, д.д., Ново место.

Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.