ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування 

препарату    

ЛАВЕКС

(LOVEX)

 

Загальна характеристика :

міжнародна  та хімічна назва:  Sildenafil 5- [ 2-етокси-5-(4метилпіперазин-1 ільсульфоніл] -  1 метил-3-пропіл-1,6дигідро-7Н-піразоло [4,3-d] піримідин -7-он.

 основні фізико-хімічні властивості: таблетки  білого або з сіруватим, або жовтуватим  відтінком кольору, з пласкою  поверхнею, фаскою  і рискою;

склад  :

 1 таблетка містить силденафілу 70 мг;

 Допоміжні  речовини :   целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, тальк, кроскармелоза ( натрієва сіль ), магнію стеарат, лактози моногідрат.

Форма випуску.  Таблетки.

Фармакотерапевтична  група.  Препарати  для лікування  еректильної дисфункції .

Код АТС G04В Е03.

Фармакологічні  властивості.

Фармакодінаміка.   Препарат для перорального застосування при лікуванні хворих  з еректильною дисфункцією. Відновлює порушення здатності до ерекції та забезпечує природну відповідь на  сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільнені оксиду азоту у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту  активує ферментгуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м`язів кавернозного тіла й посилення кровоточу в статевому члені.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-спецефічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої  дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію  NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NО/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення  ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту необхідна адекватна сексуальна стимуляція. „Лавекс” проявляє  фармакотерапевтичну дію тільки при сексуальному збудженні.

Фармакокінетика.  Препарат  швидко   всмоктується  після прийому внутрішньо. Концентрація  препарату в плазмі крові  після  перорального  прийому препарату натщесерце  досягає максимального  значення протягом 30-120 хв ( в середньому 60 хв.). Абсолютна біодоступність  при застосуванні внутрішньо  становить в середньому  41% (25-63%). При прийомі силденафілу  разом із жирною  їжею: швидкість  всмоктування  знижується, період максимальної концентрації  збільшується  на 60 хв,  а максимальна концентрація в плазмі крові  знижується   в середньому на 29%. Об`єм  розподілу  силденафілу у рівноважному стані  становить  в середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний  циркулюючий  М-десметиловий   метаболіт  приблизно на 96% зв`язується   з білками  плазми крові. Зв`язування  з білками  не залежить від концентрації препарату. Силденафіл метаболізується  під впливом СУР 3А4 (основний шлях)  та СУР 2С9  (неосновний шлях)  мікросомальних  ізоферментів печінки. Основний циркулюючий  метаболіт утворюється  внаслідок М-десметилювання  силденафілу. За селективністю дії  на ФДЕ  метаболіт  можна порівняти з  силденафілом, а його активність  щодо ФДЕ 5  становить приблизно  50% активності  самого препарату. Концентрація  метаболіту у плазмі  крові становить  майже 40%  від такої  у силденафілу. М-десметилметаболіт  піддається подальшому  метаболізму; кінцевий  період його напіввиведення – приблизно  4 год. Загальний кліренс  силденафілу   з організму дорівнює 41 л/год, а кінцевий період напіввиведення – 3-5 год. Після прийому  внутрішньо  або після  внутрішньовенного  введення  силденафіл  виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом ( десь 80%  введеної дози)  і меншою мірою з сечею ( майже 13% введеної дози).

         У здорових добровольців  віком 65 років  і старше  кліренс силденафілу знижений, а концентрації  силденафілу та його N – дисметилового метаболіту  приблизно на 90%  вище, ніж  у молодих здорових добровольців ( 18-45 років). Внаслідок різного зв`язування  з білками плазми крові, що залежить від віку, підвищення  концентрації  вільного силденафілу в плазмі крові  складає приблизно 40%. У добровольців  з легкою або помірно вираженою нирковою недостатністю фармакокінетика силденафілу не змінювалася. У добровольців з  тяжкою нирковою недостатністю кліренс силденафілу знижений.

Показання для застосування.  Порушення ерекції, яке визначають  як неспроможність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для статевого акту (при неефективності нижчих  доз силденафілу ).

 Способи застосування та дози.  Лавекс застосовують у випадку, коли в меншій дозі  силденафіл  не ефективний. Лавекс приймають внутрішньо  у дозі 70 мг ( 1 таблетка )  за 1 годину до статевого  акту.    Максимальна частота використання – 1 раз на добу.

         Хворим  з порушенням функції  печінки та нирок  або у разі  інших випадків необхідності  застосування препарату в нижчих дозах,  слід перед застосуванням „Лавексу”  проконсультуватися з лікарем.

Побічна  дія.    

З боку  центральної нервової системи: головний  біль,   тремор, запаморочення  та в деяких випадках депресія.

  З боку  серцево-судинної  системи: відчуття  серцебиття,  почервоніння  шкіри, мігрень.

З боку  шлунково-кишкового тракту:  диспепсія,   блювання.

Респіраторні : синусит, реніт, закладеність носа.

  У післяреєстраційний період  на фоні застосування „Лавексу” спостерігалися мало розповсюджені реакції:

Імунної системи:  реакції гіперчутливості ( з проявом шкірних висипань);

  Серцево-судинної  системи: тахікардія,   артеріальна гіпотензія,  синкопи, носові кровотечі; 

Система зору : затуманення  зору та біль в очах,  підвищена чутливість  до світла, хроматоксія;

Репродуктивна система:  пролонгована ерекція, пріапізм.

Протипоказання.  Підвищена чутливість  до компонентів препарату; одночасне застосування донаторів NО або нітритів у будь-яких формах; дитячий вік до 18 років. Не застосовується для жінок. Тяжка ниркова  та  печінкова недостатність. Недавно перенесені  інфаркт міокарда, інсульт.

Передозування.  У дослідженнях  на здорових добровольцях  при одноразовому прийомі препарату  у дозах до 800 мг негативні явища  були подібні  до таких  прийому препарату  у нижчих дозах, але зустрічалися частіше ( відчуття жару,  запаморочення, головний біль,  порушення зору,  гіпотензія, диспепсія). У разі передозування  проводять стандартне симптоматичне  лікування. Застосування діалізу не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній  активно зв`язується з білками плазми  та не виводиться  з сечею. 

Особливості застосування.  Для діагностики порушення  ерекції визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик  за наявності захворювань серцево-судинних  системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідне кардіологічне обстеження хворого.   Після впровадження препарату в практику надішли повідомлення,  що  у людей віком від 60  и вище років  з серцево судинною патологією, про  порушення з боку серцево-судинної системи, які включали стенокардію, інфаркт міокарду, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минущу ішемію артеріальну або гіпер-гіпотензію. Вказані випадки розвивалися переважно під час, або відразу після сексуальної активності. У  невеликої  кількості пацієнтів були наявні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.

         Використовується з обережністю у людей з анатомічною деформацією статевого члену, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та в осіб із захворюваннями , що сприяють розвитку пріапізму  (серпоподібно-клітинна анемія , множинна мієлома або лейкоз).

         Відомостей про безпечне застосування препарату при пептичній виразці та геморагічному  діатезі не існує, тому хворим з такою патологією препарат призначають з обережністю. У невеликої кількості хворих  зі спадковим пігментним ретинітом відзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківкі. Відомості про безпечне застосування препарату для хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому препарат для них слід використовувати з обережністю. Препарати призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність не бажана.

         Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, артеріальною гіпотензією, нещодавно перенесеним інсультом або інфарктом міокарда, оскільки безпека використання препарату  при таких станах не досліджена. „Лавекс” не рекомендується  для застосування  пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю, оскільки вони потребують нижчих доз препарату.

         Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, слід утримуватися  від керування   транспортними засобами або роботу зі складним механізмами до з`ясування індивідуальної реакції на препарат.

Взаємодія  з іншими лікарськими засобами.  Безпека та ефективність застосування препарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовуватись не рекомендуються.

Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру не рекомендується.

         Популяційний фармококінетичний  аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні   інгібіторів  СУР 3А4 (  кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Одноразовий прийом  антациду ( магнію/алюмінію гідроксиду) на впливають на біодоступність силденафілу.

         За даними клінічних спостережень, інгібітори     СУР 2С9 (толбутамід,  варфарин), СУР 2D6 ( селективні  інгібітори   зворотного нейронального захоплення  серотоніну, трициклічні антидепресанти ), тіазиди та  тіазидоподобні діуретини, петльові та калійзберігаючи діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи  кальцію, блокатори бета - адренорецепторів  та  індуктори метаболізму СУР 450  (ріфампіцин, барбітурати) не впливали на фармакокінетику  сілденафілу. Лавекс не посилює гіпотензивну дію алкоголю. У хворих  на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії силденафілу з амлодипіном  не виявлено. Одночасне застосування  з альфа – блокаторами посилює ризик виникнення гіпотензії.

Умови та  термін зберігання. Зберігати  в недоступному  для дітей місці, сухому, захищеному від світла  місці при  температурі  не вище 250С.

Термін придатності – 2  роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.    По 4 таблетки у  блістері; по 1, по 2, по 5 блистерів в упаковці.

По 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в упаковці.

Виробник.  АТ „Фармако”

 

Адреса.  Вул. Вадул луй Воде, 2MD, Кишиневу, Молодова.