ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Лазолван®
(Lasolvan® )
Склад.
Діюча
речовина: амброксолу гідрохлорид (ambroxol hydrochloride);
1 ампула містить
амброксолу гідрохлориду 15 мг;
допоміжні
речовини: кислота лимонна, моногідрат (E
330), натрію гідрофосфат, дигідрат, натрію хлорид, вода для
ін'єкцій.
Лікарська форма.
Розчин
для інфузій.
Фармакотерапевтична
група. Засоби, що застосовуються при кашлю та застудних захворюваннях.
Муколітичні засоби.
Код АТС R05C B06.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Лікування респіраторного дистрес-синдрому (РДС) у недоношених і
новонароджених дітей.
Протипоказання.
Відома гіперчутливість до амброксолу або інших компонентів
препарату.
Спосіб застосування та
дози.
Добова доза - 30 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 4
введення.
Розчин слід вводити
внутрішньовенно, повільно, протягом не менше 5 хвилин, за допомогою інфузомату.
Розчин може бути також
призначений у вигляді краплинної інфузії з 5 % розчином глюкози, 5 % розчином левульози, з фізіологічним розчином або
розчином Рінгера.
Побічні
реакції.
З боку травного тракту: легкі прояви печії, диспепсія, нудота, блювання, пронос.
З боку імунної
системи:
висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та інші алергічні
реакції.
Вкрай рідко повідомлялося про тяжкі ураження шкіри, такі як синдром
Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла. Здебільшого їх можна було пояснити
тяжкістю основного захворювання або прийомом супутніх препаратів.
При
появі уражень шкіри або слизової оболонки слід негайно переглянути терапію та в
якості застережного заходу припинити застосування амброксолу.
Передозування.
Донині немає повідомлень щодо симптомів передозування у людей. У разі
застосування більших доз, ніж рекомендовано, проводять симптоматичне
лікування.
Застосування в період
вагітності або годування груддю.
Препарат призначений
тільки для застосування дітям.
Діти.
Застосовують
новонародженим та недоношеним дітям.
Особливості
застосування.
Концентрація натрію в одній рекомендованій дозі становить
менше, ніж 1 ммоль (23 мг).
Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими
механізмами.
Препарат призначений
тільки для застосування дітям.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні з амброксолом підвищуються концентрації
антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому
секреті та в мокротинні.
Немає повідомлень щодо клінічних
небажаних взаємодій з іншими медичними препаратами.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Амброксол – діюча речовина Лазолвану збільшує секрецію слизу в
дихальних шляхах. Амброксол посилює синтез
легеневого сурфактанта і стимулює
циліарну активність. Ці ефекти приводять до поліпшення відділення слизу та його
виведення (мукоциліарний кліренс).
Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують
виведення слизу та зменшують кашель.
У
дослідженнях in vitro було
продемонстровано, що під впливом препарату зменшується кількість цитокінів, а
також кількість зв’язаних з тканиною мононуклеарів та поліморфонуклеарних клітин.
Фармакокінетика.
Амброксол зв'язується з
білками плазми приблизно на 90 % у дорослих і на 60–70 % у новонароджених.
Амброксол перетинає плацентарний бар’єр і досягає легенів плода. Високий об'єм
розподілу 6-7 л/кг указує на накопичення в тканинах, порівняно з плазмою,
концентрація в тканинах легенів перевищує відповідний показник у плазмі з
коефіцієнтом >
17.
Дослідження в мікросомах
печінки людини показали, що CYP3A4 є домінуючим ізоформом, відповідальним за
метаболізм амброксолу. Інакше кажучи, амброксол, перш за все, метаболізується в
печінці шляхом II фази метаболізму (глюкуроніди) і розпадається до
дибромантранілової кислоти (8-10 % дози), за винятком декількох незначних
метаболітів. Усі ці метаболіти до 80-90 % виділяються з сечею. 4,6 %
внутрішньовенної дози препарату виявляють у вигляді діючої речовини в сечі, в
той час, як кон’югований метаболіт в сечі становить 35,6 %
дози.
Період напіввиведення амброксолу з плазми становить 10
год.
У новонароджених після
повторного внутрішньовенного введення період напіввиведення приблизно подвоюється
внаслідок зменшеного кліренсу.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні фізико-хімічні
властивості:
прозорий, безбарвний
розчин, практично вільний від часток.
Несумісність.
Не слід
змішувати з іншими розчинами, що призводить до утворення сумішей з рівнем рН
більше 6,3, оскільки можливе випадання в осад амброксолу у вигляді вільної
основи внаслідок підвищення рівня рН.
термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній
упаковці, щоб захистити від світла, при температурі не вище 25 °С у місці, недоступному
для дітей.
Упаковка. По 2 мл в скляній ампулі; по 10 ампул у картонній
коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Берінгер Інгельхайм Еспана С.А., Іспанія.
Місцезнаходження. Prat de la Riba, s/n Sector Turo Can Matas, 08173 Sant Cugat del Valles (Barcelona), Spain.
Заявник. Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження. Binger Strasse 173, D-55216, Ingelheim am Rhein,
Germany.