ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МАГНЕГІТА

(MAGNEGITA®)

 

Склад:

діюча речовина: gadopentetic acid;

1 мл розчину для ін’єкцій містить гадопентетату димеглюміну 469 мг;

допоміжні речовини: пентетова кислота, меглюмін, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Контрастні засоби для ЯМР–томографії. Парамагнітні контрастні засоби. Гадопентетова кислота. Код АТС V08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання. Магнітно-резонансна томографія (МРТ) головного та спинного мозку (краніальної та спінальної томографії):

- для виявлення пухлин, у тому числі невеликих та тих, що погано візуалізуються, рецидивів пухлин після оперативного втручання або променевої терапії, метастазів;

- для диференційної діагностики при підозрі на менінгіому, невриному слухового нерва, пухлини з інфільтративним ростом у прилеглі тканини (наприклад, гліома);

- для диференційної діагностики деяких пухлин (гемангіобластома, епендимома, невеликі аденоми гіпофізу);

- для покращання візуалізації інтракраніального розповсюдження немозкового походження. Додатково Магнегіту застосовують при проведенні спінальної МРТ:

- для диференційної діагностики інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин;

- для визначення розмірів солідних пухлин спинного мозку;

- для оцінки поширеності інтрамедулярних пухлин.

Посилення контрастності зображення при проведенні МРТ всього тіла (включаючи дослідження лицьового черепа, ділянки шиї, грудної та черевної порожнин, молочних за­лоз, органів таза, опорно-рухового апарату) та одержання зображення судин всього організму:

- для виявлення пухлин, запальних процесів, пошкоджень судин;

- для визначення поширеності та меж вказаних патологічних змін;

- для диференційної діагностики внутрішньої структури патологічних змін;

- для оцінки кровопостачання нормальних та патологічно змінених тканин;

- для диференційної діагностики між пухлинами та рубцевою тканиною після терапії;

- для виявлення рецидиву випадання міжхребцевого диска після операції;

- для одночасної візуалізації нирок та напівкількісної оцінки їх функцій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози. МРТ не повинна проводитись у пацієнтів з кардіо- та нейростимуляторами, феромагнітними імплантатами, з інсуліновими насосами та ін.

Розчин Магнегіти застосовують тільки в умовах стаціонару. Гадопентетат димеглюмін може вводити тільки кваліфікований медичний персонал при наявності устаткування для надання невідкладної медичної допомоги у випадку виникнення серйозних побічних реакцій при введенні контрастної речовини.

Препарат призначений тільки для внутрішньовенного введення!

Препарат слід набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням. Невикористані при дослідженні залишки контрастної речовини до подальшого застосування не допускаються.

Загальні вимоги: за 2 години до обстеження з метою зменшення ризику аспірації пацієнт        по­винен утриматися від прийому їжі. При наявності в анамнезі алергічних реакцій можливе проведення премедикації із застосуванням антигістамінних та/або глюкокортикоїдних засобів. Під час проведення ін’єкції контрастного засобу пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні. Новонародженим (віком менше 1 місяця) і дітям раннього віку (від 1 міс. до 2 років) необхідну дозу слід вводити вручну. МРТ-обстеження слід починати одразу після ін’єкції.

Пацієнт повинен знаходитись під наглядом після введення препарату щонайменше протягом 30 хвилин.

Найпридатнішими для контрастних досліджень є імпульсні послідовності з Т1-зваженими зображеннями. В діапазоні від 0,14 Тл до 1,5 Тл рекомендації щодо застосування Магнегіти не залежать від напруженості магнітного поля.

Краніальна та спінальна томографія. Рекомендована доза для дорослих та дітей                        становить 0,2 мл Магнегіти на 1 кг маси тіла пацієнта. У випадках, коли залишається серйозна клінічна підозра на наявність патологічного вогнища, можливе проведення повторного дослідження в тій самій дозі; у дорослих вона може бути збільшена до 0,4 мл/кг маси тіла, особливо при застосуванні відносно слабких Т1-зважених зображень. Для точнішої діагностики при метастатичних ураженнях або рецидивах пухлин дорослим пацієнтам може бути введена доза 0,6 мл/кг маси тіла. Залежно від методу і ділянки дослідження максимальна доза може бути необхідна для візуалізації кровоносних судин (наприклад, ангіографія).

Максимальна доза для дорослих – 0,6 мл/кг маси тіла.

Максимальна доза для дітей – 0,4 мл/кг маси тіла.

При МРТ всього тіла у дорослих та дітей старше 2 років рекомендована доза становить       0,2 мл/кг маси тіла. В особ­ливих випадках, наприклад, при патологічних утвореннях з незначним ступенем васкуляризації і/або незначним ступенем проникнення в екстрацелюлярний простір, для досягнен­ня оптимального контрастування може бути необхідним введення Магнегіти у дозі 0,4 мл/кг, особливо при застосуванні відносно слабких Т1-зважених зображень. Для виключення ураження або рецидиву пухлини у дорослих дозу можна збільшити до 0,6 мл/кг. Для візуалізації судин залежно від ділянки дослідження та використаної методики МРТ може знадобитися введення  Магнегіти дорослим у дозі             0,6 мл/кг. Максимальна доза для дорослих – 0,6 мл/кг маси тіла.

Досвід застосування Магнегіти при МРТ всього тіла у дітей віком до 2 років поки обмежений.

Побічні реакції. Побічні ефекти, пов’язані із застосуванням Магнегіти, зазвичай мають м’який, помірний та минущий характер. Однак не можна виключити ймовірність розвитку тяжких та небезпечних для життя реакцій.

З боку організму в цілому: іноді – відчуття жару, головний біль; рідко – біль у спині,  грудях, суглобах, нездужання, підвищене потовиділення, непритомність, підвищення тем­ператури тіла.

Місцеві реакції: рідко – біль, відчуття тепла або холоду, набряк, запалення, некроз тканин, флебіт, тромбофлебіт.

Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, кон’юнктивіт, кашель, риніт, чихання, бронхоспазм, ларингоспазм, кропив’янка.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді – запаморочення, головний біль, непритомність, парестезії; рідко – збудження або порушення свідомості, порушення мови, зору, слуху, судоми, тремор, астенія, сонливість, кома.

З боку органа зору: рідко – сльозотеча, кон'юктивіт.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія, аритмія, рефлектор­на тахікардія, зупинка серця.

З боку дихальної системи: рідко – задишка, дихальна недостатність, кашель, набряк легень, зупинка дихання.

З боку травного тракту: іноді – нудота, блювання; рідко – біль у животі, пронос, зміна смакових відчуттів, підвищена салівація, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів та рівня білірубіну в плазмі крові.

З боку сечовидільної системи: рідко – нетримання сечі, часті позиви до сечовипус­кання;          у пацієнтів з попередньою патологією нирок – збільшення рівня креатиніну та гос­тра ниркова недостатність.

Дерматологічні реакції: рідко – свербіж, почервоніння шкіри (за рахунок вазодилатації), висип.

Інші: рідко – транзиторні зміни вмісту заліза в сироватці крові.

Передозування. До цього часу немає повідомлень про випадки передозування препаратів гадопентату димеглюміну. Можливі симптоми, пов'язані з гіперосмотичністю препарату: підвищення тиску в легеневій артерії, осмотичний діурез, гіперволемія, дегідратація.

Лікування. Ефективний гемодіаліз. Необхідно контролювати функцію нирок, особливо            у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Магнегіту слід застосовувати під час вагітності тільки у випадку крайньої необхідності.

Рекомендується припинити годування груддю протягом 12 годин після обстеження.

Діти. Досвід застосування Магнегіти для МРТ всього тіла у дітей віком до 2 років  обмежений, тому не рекомендується застосовувати препарат у цієї вікової категорії.

Особливі заходи безпеки. Препарат призначений тільки для внутрішньовенного введення!

Препарат слід набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням.

Невикористані при дослідженні залишки контрастної речовини в подальшому не застосовуються.

Особливості застосування. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) період напіввиведення може збільшитись до 30 годин. У таких випадках для виведення гадопентетату димеглюміну може бути використаний екстракорпоральний гемодіаліз.

У пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідне/можливе проведення премедикації з використанням антигістамінних і/або глюкокортикоїдних засобів.

Пацієнти, які приймають β-блокатори, у разі виникнення реакцій гіперчутливості можуть не реагувати на терапію β-агоністами, які застосовують при терапії цих станів.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями у разі виникнення реакцій гіперчутливості існує підвищений ризик серйозних та навіть летальних випадків.

У поодиноких випадках у пацієнтів, в анамнезі яких є пухлини мозку, судоми і                черепно-мозкові травми, під час дослідження можливе зниження порога судомної готовності. У пацієнтів з вираженим напруженням, неспокоєм або больовим синдромом можливе застосування заспокійливих та знеболювальних засобів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У зв’язку з можливим виникненням побічних реакцій з боку ЦНС та ССС або з боку інших органів та систем рекомендується відмовитися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами протягом 24 годин після обстеження із застосуванням Магнегіти .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не рекомендується змішувати даний препарат з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з діагностичними тестами.

Показник заліза сироватки крові при визначенні комплексонометричними методами може бути знижений, що пояснюється наявністю вільної діетилентриаміноцтової кислоти у розчині Магнегіта.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Магнегіта – контрастний парамагнітний засіб для МРТ. Контрастуючий ефект зумовлений ді-N-метилглюкаміновою сіллю гадопентетату – комплексу гадолінію з пентетовою кислотою (діетилентриамінпентаоцтовою кислотою – ДТПА). При відповідній послідовності сканування для отримання протонної магнітно-резонансної візуалізації, гадолінієвий іон скорочує час спін-ґраткової релаксації збуджених ядер атомів, що збільшує інтенсивність сигналу та підвищує контрастність зображення певних тканин. Димеглюмін гадопентетової кислоти являє собою сполуку з вираженими парамагнітними властивостями, яка значно скорочує час релаксації навіть у низьких концентраціях. Парамагнітна ефективність або релаксаційна здатність визначається за впливом на час спін-граткової релаксації протонів плазми. ДТПА утворює міцний комплекс з парамагнітним іоном гадолінію з надзвичайно високою стабільністю. Гадопентетату димеглюмін характеризується високою гідрофільністю. Ця речовина практично не зв’язується з білками плазми крові і не інгібує активність ферментів (наприклад, міокардіальну Nа+-, К+-АТФазу), не активує систему комплементу і, відповідно, має дуже низьку потенційну спроможність спричиняти анафілактоїдні реакції. Препарат добре переноситься хворими і тільки в поодиноких випадках можуть виникнути місцеві або загальні побічні прояви (зазвичай у легкій формі). У великих концентраціях гадопентетату димеглюмін має незначний вплив на морфологію еритроцитів, може викликати незначний внутрішньосудинний гемоліз. Введення препарату дає можливість контрастувати ділянки з порушеним гематоенцефалічним бар’єром (наприклад, гліобластома), а також інші позамозкові внутрішньочерепні або внутрішньоспинномозкові утворення, що підвищує діагностичну цінність дослідження порівняно з нативним скануванням.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення препарат швидко, протягом декількох хвилин, розподіляється в позаклітинному просторі. Не кумулюється в здорових тканинах і не проникає через інтактний гематоенцефалічний та гістогематичний бар’єр, але накопичується в змінених ділянках (кіста, рубець, порушення судинної сітки), сприяє виявленню пухлин, абсцесів, підгострих інфарктів. Незначна кількість гадопентетату димеглюміну проникає через плацентарний бар’єр, швидко елімінується. Період напіввиведення – 90 хв. Основна частина гадопентетату димеглюміну виводиться шляхом клубочкової фільтрації у незміненому вигляді, незначна кількість виділяється з фекаліями (менше 1 % від введеної дози) та грудним молоком (до 0,04 % від введеної дози). 83 % введеної дози виводиться  протягом 6 годин після введення, 91 % препарату – протягом 24 годин. Нирковий кліренс гадопентетату димеглюміну становить приблизно 120 мл/хв, нормований для 1,73 м2.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата, або злегка жовтувато-коричнювата, або злегка жовтувато-зеленувата рідина.

Термін придатності. 2 роки 6 місяців. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 5 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл, 10 мл, 15 мл, 20 мл, 30 мл, 100 мл у флаконі, по 1 або 10 флаконів,  вкладених в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ "Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.