ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МАГНІЛЕК

(MAGNILEK)

 

Склад:

діюча  речовина: кислота гадопентетова;

1 мл розчину містить 469 мг гадопентетової кислоти у вигляді димеглумінової солі;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Контрастні засоби для ЯМР-томографії. Парамагнітні контрастні засоби. Код АТС V08C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.  Магнітно-резонансна томографія (МРТ):

- Головного та спинного мозку: виявлення та диференційна діагностика менінгіоми, невриноми (у тому числі слухового нерва), інвазивних пухлин (наприклад, гліоми), метастазів; виявлення невеликих та/або пухлин, які погано візуалізуються; диференційна діагностика таких пухлин, як гемангіобластома, епендимома та невеликі аденоми гіпофіза; визначення інтракраніального розповсюдження первинних (немозкових пухлин); діагностика при підозрі на рецидив пухлини після операції або променевої терапії.

Крім того, при спінальній МРТ -  диференційна діагностика та оцінка розповсюдження інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин.

-  Всього тіла: дослідження фаціальної частини черепа, зони шиї, грудної та черевної порожнини, молочних залоз, органів таза, опорно-рухового апарату, судин всього тіла (для оцінки кровопостачання в нормальних та патологічно змінених тканинах, виявлення пухлин, запальних процесів, судинних ушкоджень); диференційна діагностика пухлин і рубцевої тканини;  виявлення рецидиву грижі міжхребцевого диска після операції;  напівкількісна оцінка функції нирок  у поєднанні із зональною анатомічною діагностикою.

 

Протипоказання.

-           Підвищена чутливість до компонентів препарату;

-           тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);

-           серпоподібноклітинна анемія;

-           період вагітності;

      -     дитячий вік до 2 років.      

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для проведення краніальної, спінальної МРТ та МРТ всього тіла у дорослих та  дітей   старше  2 років – 0,2 мл   препарату  на 1 кг  маси  тіла   (0,1 ммоль/кг).

Препарат застосовується тільки у медичних закладах або лікарнях. Процедуру повинен здійснювати лікар-спеціаліст, який має відповідний досвід у цій галузі. Необхідно дотримуватись загальноприйнятих запобіжних заходів при проведенні МРТ: необхідно переконатись, що в пацієнта відсутній кардіостимулятор, феромагнітні імплантати тощо.

Магнілек вводять лише внутрішньовенно (бажано у великі вени, якщо можливо) зі швидкістю 10 мл/хв або у формі болюсної ін’єкції зі швидкістю 10 мл/15 с. Розчин потрібно набирати у шприц безпосередньо перед  ін’єкцією. Не слід застосовувати препарат при зміні кольору або втраті прозорості розчину та наявності сторонніх домішок.  Невикористану частину препарату слід викинути.

Максимальна загальна доза - 20 мл.

Для забезпечення повного введення необхідної дози препарату після завершення ін’єкції  Магнілеку слід ввести в вену 5 мл фізіологічного розчину.

Обстеження можна розпочинати відразу після введення і воно має бути завершене не більше ніж за 1 годину, оскільки при томографії головного мозку оптимальне контрастування спостерігається   через  27 хв  після  ін’єкції,  а  при  томографії  спинного  мозку – через 10 - 30 хв.

Найпридатнішими    для    контрастних   досліджень   є   імпульсні   послідовності   з

Т-виваженими зображеннями.

Якщо в результаті проведеної МРТ не виявлено будь-яких уражень головного або спинного мозку, але лишаються підстави (виходячи з клінічної картини) для їх підозри,  можна підсилити діагностичний рівень обстеження шляхом проведення протягом 30 хв повторної ін’єкції Магнілеку в дозі, еквівалентній первинному введенню (для дорослих доза може бути збільшена до 0,4 мл на 1 кг маси тіла).

В окремих випадках, наприклад, для діагностики патологічних утворень із незначною  васкуляризацією та/або невеликим ступенем проникнення в екстрацелюлярний простір, для досягнення оптимального контрастування необхідне введення Магнілеку з розрахунку  0,4 мл/кг.      

Для більш точної діагностики  рецидивів пухлин і виключення наявності метастазів у дорослих пацієнтів рекомендовано проводити дослідження з дозою 0,6 мл на 1 кг маси тіла.        

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, які пов’язують із  застосуванням гадопентетової кислоти для МРТ, транзиторні за своєю природою і зазвичай мають легкий чи помірний ступінь тяжкості. Відстрочені реакції, пов’язані із застосуванням контрастного засобу, спостерігались дуже рідко. Описано такі побічні реакції:

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, вазодилатація, припливи жару, блідість, флебіти, неспецифічні зміни ЕКГ, біль в загруднинній ділянці; напад стенокардії, тахікардія, аритмія;

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення мовлення, збудженість, сплутаність свідомості, парестезії, гіперстенія, тремор, дзвін у вухах, порушення зору (дефекти полів зору), судоми;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль і спазми в ділянці шлунка та кишечнику, спрага, діарея, підвищена салівація, порушення смакових відчуттів (особливо після болюсної ін’єкції), зубний біль, біль і парестезія м’яких тканин ротової порожнини, слинотеча;

 з боку дихальної системи: сухість у роті, подразнення горла, біль у горлі та гортані, ринорея, дихання зі свистом, чхання, ларингоспазм, кашель, задишка/апное, бронхоспазм, набряк гортані, глотки, набряк легень, ціаноз;

з боку кістково-м’язової системи: біль у кінцівках, у спині, артралгія;

з боку шкіри та слизових оболонок: свербіж, шкірний висип, пітливість, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;

алергічні реакції: дуже рідко –  системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції (в тому числі анафілактичний шок), гарячка, посилення потовиділення, підвищення або зниження температури тіла;

місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе відчуття холоду або печіння, біль, набряк;

лабораторні показники:  оборотне підвищення вмісту в сироватці крові заліза та загального білірубіну, підвищення рівня печінкових ферментів;

інші реакції: загальна слабкість, зубний біль, відчуття втомленості, зміна смакових відчуттів, що швидко зникає.

 

Передозування. Можливе підсилення прояву вищенаведених побічних реакцій. Через гіперосмоляльність препарату передозування препарату може спричинити також підвищення тиску в легеневій артерії, осмотичний діурез, гіперволемію і дегідратацію.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Препарат видаляється з організму шляхом гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.   На сьогодні достеменно не встановлено, як впливає на розвиток плода гадопентетова кислота, а також магнітні та електричні поля. Тому застосування цього методу дослідження в період вагітності не рекомендується.

Гадопентетова кислота виділяється в грудне молоко у невеликих кількостях, тому в разі необхідності проведення дослідження у період лактації слід вирішити питання про тимчасове припинення годування груддю (щонайменше на 24 години з моменту введення препарату).

 

Діти. Оскільки досвід застосування Магнілеку для діагностики у дітей віком до 2 років відсутній, не рекомендується застосовувати цей препарат для МРТ дітям цієї вікової категорії.

Дітям старше 2 років Магнілек призначають у дозі  0,2 мл/кг.

 

Особливі заходи безпеки.

Не виключено, що гадопентетату димеглумін  може сприяти зниженню судомного порогу у схильних до цього пацієнтів. Тому при проведенні процедури такі пацієнти повинні знаходитись під постійним контролем, а в разі необхідності, їм вводять протисудомні препарати.

Обережно застосовують препарат  пацієнтам із захворюваннями печінки і/або проявами гемолізу, а також при порушенні функції нирок. У пацієнтів з порушеною функцією нирок при призначенні МРТ із застосуванням Магнілеку слід ретельно зважувати співвідношення ризик/користь, оскільки можливе виникнення гострої ниркової недостатності або погіршення функції нирок.

 

Особливості застосування.  Пацієнту не слід їсти щонайменше 2 години перед застосуванням препарату. Він повинен лежати на спині під час ін’єкції та протягом щонайменше 30 хв після неї.

При призначенні препарату пацієнтам із відомою підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату слід особливо ретельно зважити співвідношення ризик/користь. Введення препарату Магнілек, як і інших внутрішньовенних контрастних засобів, може бути пов’язане із анафілактичними реакціями/реакціями гіперчутливості або іншими реакціями ідіосинкразії у вигляді серцево-судинних, респіраторних і шкірних симптомів аж до реакцій тяжкого ступеня, включаючи шок. Більшість таких реакцій виникає упродовж півгодини після введення препарату. Хоча в поодиноких випадках можуть спостерігатися і відстрочені реакції. Тому рекомендується після дослідження спостерігати за пацієнтом та мати завжди напоготові  медикаменти для лікування гіперчутливості.

Особливо великий ризик виникнення таких реакцій у пацієнтів, які мають в анамнезі випадки бронхіальної астми або алергії, підвищену чутливість до контрастних засобів. У разі наявності в анамнезі пацієнта таких станів розглядають питання про проведення премедикації антигістамінними препаратами і/або глюкокортикоїдами.

У пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання, існує більша ймовірність розвитку серйозних або навіть фатальних наслідків реакцій гіперчутливості тяжкого ступеня.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.   Виходячи з того, що введення Магнілеку може призвести до розвитку індивідуальних психосоматичних реакцій, пацієнтам, які проходили обстеження, слід тимчасово (щонайменше протягом 6 годин) дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Слід зважати, що в пацієнтів, які застосовують бета-адреноблокатори (особливо при наявності бронхіальної астми), реакції гіперчутливості можуть бути підсилені. Окрім того, у них може спостерігатися толерантність до стандартної терапії реакцій гіперчутливості бета-агоністами.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами поки що не виявлено. 

Взаємодія з діагностичними тестами: при визначенні вмісту заліза в сироватці крові за допомогою батофенантроліну кількісний показник може бути зниженим  протягом доби.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гадопентетат (комплекс гадолінію з пентетовою кислотою) має 7 неспарених електронів, що обумовлює його парамагнітні властивості. Диміглумінова сіль гадопентетату є  стабільним хелатним комплексом, що характеризується високою гідрофільністю і має сильні парамагнітні властивості. Хелатний комплекс не токсичний для організму. Органічний компонент комплексу не метаболізується в організмі, а метал – не дисоціює. Після внутрішньовенного введення  димеглуміну гадопентетат розпадається з утворенням іону меглуміну і гадопентетату.

Гідрофільний хелатний комплекс розподіляється тільки в позаклітинній воді і не проходить крізь інтактний гематоенцефалічний бар’єр. Таким чином, він не накопичується в нормальних клітинах мозку або в клітинах, що відрізняються від нормальних, але мають інтактний гематоенцефалічний бар’єр (наприклад, кіста, сформований післяопераційний шрам). Навпаки, порушення гематоенцефалічного бар’єра або нормальної васкуляризації тканин призводить до накопичення димеглуміну гадопентетату  в таких ділянках (новоутворення, абсцеси, підгострий інфаркт).

Фармакокінетика. Фармакокінетичний профіль введеного внутрішньовенно димеглуміну гадопентетату на здорових людях відповідає відкритій двофазній моделі із середнім напівперіодом розподілу приблизно 0,2 години і середнім напівперіодом елімінації − приблизно 1,6 години.

Приблизно  80 %  введеної  дози  0,1 ммоль/кг  виводиться  із  сечею  протягом  6 годин  і

93 % − протягом 24 годин. Виведення з калом становить менше 0,1 % за 5 діб. У пацієнтів із порушенням функції нирок елімінація гадопентетату відбувається майже повністю, але період напіввиведення зростає. Напівперіод елімінації зростає пропорційно ступеню порушення функції нирок. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) він досягає  30 годин.

Гадопентетова кислота в незначній кількості (приблизно 0,04 % від введеної дози) виділяється в грудне молоко.

Не виявлено біотрансформації, дисоціації або розкладання гадопентетату.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідо-жовтого кольору розчин.

Концентрація контрастної речовини − 0,5 моль/л (469 мг/л).

Осмотичний тиск при 37 ⁰С − 49,8 атм.

В’язкість при 20 ⁰С − 4,9 кг/л, при 37 ⁰С − 2,9 кг/л.

 

Несумісність. Не відома.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла та вторинних рентгенівських променів місці. Не заморожувати.  Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 мл або 20 мл у флаконі.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. "Юнік Фармасьютикал Лабораторіз” (відділення фірми "Дж.Б.Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд.”).

Місцезнаходження.  Ворлі, Мумбаї  400 030,  Індія.