ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАУСИЛІУM
(NAUSILIUM)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: домперидон;
1 таблетка містить домперидону малеату еквівалентно 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.
Назва та місцезнаходження виробника. Фламінго Фармасьютикалс Лтд..
7/1, Корпорейт Парк, Сіон-Тромбай Роад, Чембур, Мумбай - 400071, Індія.
Назва та місцезнаходження маркетуючої компанії. «Ананта Медікеар Лтд.».
Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Сполучене Королівство.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A03.
Домперидон – антагоніст дофаміну, практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює спорожнення шлунка у випадку гальмування цього процесу, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію. Його протиблювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка міститься поза гематоенцефалічним бар’єром.
Після внутрішнього прийому домперидон швидко всмоктується. Піддається інтенсивному метаболізму у стінках кишечнику і печінці, має низьку біодоступність (приблизно 15 %). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після прийому. Знижена кислотність шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Зв’язування з білками плазми крові становить 91-93 %. Виводиться з калом (66 %) і сечею (33 %). Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності цей період збільшується.
Показання для застосування.
Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині живота, печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
Діти. Ослаблення симптомів нудоти та блювання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до домперидону або до будь-якого з компонентів препарату.
Протипоказаний, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Пролактинсекреторна пухлина гіпофіза (пролактинома); порушення функції печінки.
Період вагітності та годування груддю.
Діти до 12 років з масою тіла до 35 кг (для даної лікарської форми).
Одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
При одночасному застосуванні антацидних або антисекреторних препаратів їх слід приймати після їди, тобто не одночасно з домперидоном.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.
Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 годин, але рівні препарату в плазмі крові були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшити до 1-2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функції нирок. За такими пацієнтами необхідно встановити регулярний контроль.
Попередження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць вуглеводів.
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або при роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Діти.
Препарат застосовують для лікування дітей старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше.
Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарат в іншій лікарській формі.
Спосіб застосування та дози.
Препарат рекомендується приймати до їди. При прийомі препарату після їжі абсорбція дещо уповільнюється.
Дорослим і дітям (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше) призначають по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу за 15-30 хвилин до їди і, у разі необхідності, перед сном.
Максимальна добова доза препарату - 80 мг.
Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Лікар визначає необхідність подальшого застосування препарату.
При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату; при печінковій недостатності не слід призначати препарат пацієнту (дивись розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).
Передозування.
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади, особливо у дітей.
Лікування: призначають активоване вугілля, промивання шлунка. Хворі мають перебувати під ретельним лікарським наглядом. Для усунення екстрапірамідної симптоматики можна застосовувати антихолінергічні засоби, препарати для лікування паркінсонізму, антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями.
Побічні ефекти.
Зазвичай препарат переноситься добре, але іноді можуть спостерігатись наступні побічні явища, більшість із побічних реакцій самостійно минають або легко переносяться.
Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Ендокринні порушення: підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках гіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринні явища як галакторея, гінекомастія, аменорея, припливи жару, масталгія, зниження лібідо, порушення менструального циклу. Порушення менструального циклу мають дозозалежний характер і поступово слабшають при зниженні доз або зникають після припинення терапії.
З боку нервової системи: головний біль, мігрень, безсоння, запаморочення, млявість, нервозність, дратівливість, екстрапірамідні явища, акатизія, підвищена збудливість.
З боку травного тракту: шлункові спазми, зміни апетиту, стоматит, нудота, печія, сухість у роті, спрага, відрижка, діарея, запор, зрідка спостерігалися шлунково-кишкові розлади, включаючи минучий ентероспазм, кишкова коліка.
Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: дуже рідко – свербіж, висипи, кропив’янка.
Кардіальні розлади: подовження інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкова аритмія, артеріальна гіпертензія.
Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: часте та болісне сечовиведення.
Зміни лабораторних показників: підвищення рівня пролактину в сироватці крові, підвищення рівня АСТ, АЛТ і холестерину.
Інші: кон’юнктивіт, судоми литкових м’язів, підвищення потовиділення, озноб, астенія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону.
При необхідності одночасного прийому антацидних або антисекреторних препаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з домперидоном, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.
Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через систему цитохрому Р450. Результати досліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі. Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р450, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індинавір, нелфінавір, рітонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.
Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами CYP3A4 може призводити до подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном, як і в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вища максимально допустимої добової дози), не спостерігалось клінічно значущих змін інтервалу QT.
Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом не впливає на рівень цих препаратів у крові.
Домперидон можна також поєднувати з:
-нейролептиками, ;
- L-допою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.