ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІЗАЛІД

(NIZALID)

 

Склад:  діючі речовини: 1 таблетка містить: німесуліду 100 мг, тизанідину гідрохлориду, еквівалентно тизанідину 2 мг;

допоміжні речовини:  лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид

колоїдний безводний; натрію сульфосукцинат діоктил; крохмаль кукурудзяний;

пропілпарабен (Е 216); метилпарабен (Е 218); магнію стеарат; тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Німесулід, комбінації.

Код АТС М01А X.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Гострий біль, спричинений спазмом скелетних м’язів. Хвороба Бєхтєрєва. Вертеброалгії.

 

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на прийом препарату в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами, флувоксаміном та ципрофлоксацином; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату, а також реакції підвищеної чутливості до інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; астенічний бульбарний параліч; вагітність та період годування груддю. Дитячий вік до 18 років. Алкоголізм, наркотична залежність. Підвищена температура тіла, грипоподібні стани, підозра на гостру хірургічну патологію.

 

Спосіб застосування та дози. З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально

ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають достатньою кількістю рідини.

Дози для дорослих (осіб старше 18 років) – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та

ввечері. Максимальна тривалість лікування – 15 днів. Після досягнення знеболювального ефекту застосування препарату слід припинити. 

Для хворих літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

 

Побічні реакції. При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти переважно протягом першого тижня від початку лікування:

Німесулід:

з боку шкіри: найчастіше виникають висипи, свербіж, посилене потовиділення, еритема, дерматит; у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;

з боку травного тракту:  нудота, гастрит, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; у поодиноких випадках – стоматит, мелена, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація виразки або шлунково-кишкова кровотеча;

з боку печінки: жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ, іноді

можливі випадки гострого гепатиту, навіть з летальним кінцем;

з боку центральної нервової системи:  сонливість, головний біль, запаморочення,

енцефалопатія (синдром Рейє);

психічні порушення: відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння;

з боку нирок: набряки, дизурія, гематурія, затримка виділення сечі, поодинокі випадки

олігурії, інтерстиціального нефриту і ниркової недостатності;

з боку системи крові: анемія, еозинофілія, поодинокі випадки панцитопенії, пурпури і

тромбоцитопенії;

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;

з боку органів дихання: диспное, у поодиноких випадках – астма, бронхоспазм, особливо у

хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних

протизапальних засобів;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідко – кровотеча, припливи, коливання артеріального тиску.

Також під час прийому препарату можливі порушення чіткості зору, астенія, гіпотермія, гіперкаліємія.

Тизанідин:

При оцінюванні частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі критерії: дуже поширені (>1/10); поширені (> 1/100 < 1/10); непоширені (> 1/1000 < 1/100); рідко поширені

(> 1/10000< 1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.

психічні порушення: рідко – галюцинації, депресія, розлади сну;

порушення з боку центральної нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, порушення сну, синкопальні стани (втрата свідомості, зомління), збудження, нервозність, парестезії;

порушення з боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, подовження сегмента QT;

порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; рідко – розлади шлунково-кишкового тракту (біль у шлунку, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея);

гепатобіліарні порушення: рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ, жовтяниця; дуже рідко – гепатит, печінкова недостатність;

порушення з боку кістково-м’язової системи: рідко – м’язова слабкість, міалгія, біль у спині, спастичні скорочення м’язів, тремор;

зміни з боку шкіри та її похідних: шкірні висипання, відчуття свербежу, кропив’янка, алопеція;

порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції;

порушення з боку системи крові: рідко – петехії або синці, тромбоцитопенія, оборотна лейкопенія;

загальні порушення: слабкість, грипоподібний стан, астенія, підвищена втомлюваність.

При прийомі малих доз, рекомендованих для купірування болісного м’язового спазму,

побічні дії виникають рідко, зазвичай слабко виражені і скороминучі. Повідомлялось про можливу сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищення рівня активності печінкових трансаміназ. При прийомі вищих доз, рекомендованих для лікування спастичності, вищеперелічені побічні дії виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки тяжкими, щоб припиняти лікування.

 

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова та печінкова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування.  Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію. Хворим протягом перших 4 годин необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля. Гемодіаліз не ефективний. Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування препарату протипоказане.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, німесулід може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям до 18 років.

 

Особливі заходи безпеки. Не слід застосовувати одночасно з іншими нестероїдними

протизапальними препаратами.

 

Особливості застосування. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо

стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

У разі зростання рівнів печінкових ферментів або виявлення ознак пошкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід.

Під час лікування препаратом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, анальгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати Нізалід пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями, виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю,

так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, його слід застосовувати з обережністю під постійним контролем. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.

Препарат містить лактозу, що слід мати на увазі при призначенні його пацієнтам із спадковою непереносимістю лактози-галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом лікування необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами,

ацетилсаліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні

хворих із порушеною функцією нирок і серця.

Нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення

концентрації літію у плазмі крові та збільшення його токсичності. Тому при одночасному

застосуванні німесуліду та літію необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в

плазмі.

При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом,

ранітидином, антацидами клінічно значущої взаємодії не відзначалось.

Німесулід пригнічує дію ферменту CYP 2C9. Тому концентрація у плазмі препаратів, що

піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх із

німесулідом.

Потрібно дотримуватися обережності, якщо препарат необхідно приймати менш ніж за добу після або за добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату у сироватці крові та його токсичність.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з

німесулідом.

Одночасне застосування гіпотензивних засобів потенціює розвиток артеріальної гіпотензії і

брадикардії. Седативні препарати і етанол посилюють фармакологічні ефекти препарату.

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які інгібують CYP450 1A2, протипоказано. Сумісний прийом тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином збільшує площу під кривою концентрація/час тизанідину у 33 та 10 разів відповідно.

Артеріальна гіпотензія, можливо, виникає поряд із сонливістю, запамороченням і зменшеною психомоторною роботою. Обережність необхідна при застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами CYP 1A2, такими як антиаритмічні препарати (аміодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопіридин.

Одночасне застосування тизанідину з антигіпертензивними препаратами, включаючи сечогінні, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. Алкоголь і седативні препарати можуть посилити седативну дію тизанідину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комплексний препарат, сумарна дія компонентів якого зумовлює його

фармакологічні властивості. Німесулід – активна речовина, що має протизапальні,

аналгезуючі та жарознижувальні властивості.  Німесулід селективно інгібує ЦОГ II

(циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення

вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує

утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Тизанідин — міорелаксант центральної дії. Вибірково пригнічує полісинаптичні рефлекси

спинного мозку, бере участь у регуляції м'язового тонусу. Ефективний відносно гострих

болючих м'язових спазмів і хронічних спазмів спінального і церебрального походження.

Препарат зменшує утворення аніону супероксиду, перешкоджаючи подальшому

ушкодженню тканин.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-

кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2-3 години.

Зв'язування німесуліду з білками плазми досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід –

фармакологічно активна речовина. Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із

сечею, решта 35 %  – з калом.

Тизанідин при застосуванні внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-

кишкового тракту. Максимальна концентрація тизанідину в плазмі досягається приблизно

через 1 годину після застосування препарату. Зв'язування з білками плазми становить 30 %.

Тизанідин метаболізується в печінці, його метаболіти не мають фармакологічної активності.

Період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години. Тизанідин

виводиться переважно нирками (приблизно 70 %) у вигляді метаболітів, у незміненому

вигляді виводиться близько 2,7 % тизанідину.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: жовті, довгасті таблетки з лінією розлому на одній стороні.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.  Зберігати при температурі до 25 °С, у сухому, недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Мікро Лабс Лімітед

 

Місцезнаходження. 92, Сіпкот, Хосур – 635 126, Індія.