IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ОКТРЕСТАТИН

(OCTRESTATIN)

 

Склад:

діюча речовина: octreotide;

1 мл розчину містить октреотиду 0,05 мг або 0,1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Гіпоталамічні гормони. Код АТС Н01С В02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика гострого панкреатиту і його ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та органах черевної порожнини.

Припинення кровотеч і профілактика рецидивів кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).

Лікування гострого панкреатиту.

В комплексній терапії ерозій і гострих виразок шлунка і  дванадцятипалої кишки, ускладнених кровотечею.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонетів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Для профілактики гострого панкреатиту і його ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та органах черевної порожнини препарат вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів, починаючи з дня операції (у крайньому разі – за 1 годину до лапаротомії).

При кровотечі із варикозно розширених вен стравоходу вводять препарат у дозі 25 мкг/год шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії протягом 5 днів. Октрестатин можна розводити 0,9% розчином натрію хлориду. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.

Для лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.

В комплексній терапії ерозій та гострих виразок шлунка і  дванадцятипалої кишки, ускладнених кровотечею, препарат вводять внутрішньовенно у дозі 25 мкг/год у вигляді інфузій протягом 5 днів.

Приготування розчину для інфузій.

0,1 мг розчину октреотиду розчиняють у стерильному 0,9 % розчині натрію хлориду, який вводять протягом  2 - 4  годин, що забезпечує необхідну швидкість інфузії 25 - 50 мкг/годину.

Відповідно 0,05 мг розчину октреотиду розчиняють у стерильному 0,9 % розчині натрію хлориду, який вводять протягом 1 - 2 годин, що забезпечує необхідну швидкість інфузії 25 - 50 мкг/год. Приготовлений розчин залишається стабільним при температурі не вище 25 °С  протягом 24 годин. Оскільки октреотид впливає на обмін вуглеводів, не слід готувати розчин на основі 5 % розчину глюкози.  

 

Побічні реакції.

До найчастіших побічних реакцій при лікуванні октреотидом відносять порушення з боку травного тракту, нервової системи, печінки та жовчного міхура, метаболізму і трофіки.

Хоча виведення жиру з калом може збільшуватися, відсутні дані про те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту трофіки внаслідок порушень всмоктування. У деяких пацієнтів, які отримують лікування октреотидом, спостерігали знижені рівні вітаміну В12 і аномальні результати тесту Шиллінга. У пацієнтів з авітамінозом вітаміну В12 в анамнезі слід контролювати рівень цього вітаміну під час терапії октреотидом. У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.

Побічні реакції, наведені нижче, були отримані при клінічних випробуваннях октреотиду.

Для опису частоти побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10); часто  (≥ 1/100, < 1/10);  нечасто  (≥1/1,000,  < 1/100);  рідко  (≥  1/10,000,  < 1/1,000 )   дуже рідко (< 1/10,000), включаючи окремі повідомлення. В кожній частотній групі побічні реакції розташовані у порядку зниження тяжкості.

З боку травного тракту: дуже часто – метеоризм, запор, діарея, біль у животі, нудота; часто – диспепсія, стеаторея, блювання, здуття живота,  знебарвлення калових мас. Побічні ефекти з боку органів травлення можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення.

 З боку ендокринної системи: рідко – дисфункція щитоподібної залози (наприклад, знижений рівень ТSН, знижений рівень загального Т4, знижений рівень вільного Т4). У пацієнтів, які отримують тривалу терапію октреотидом, слід контролювати функцію щитоподібної залози.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто – холелітіаз; часто – холецистит, жовчні конкременти, гіпербілірубінемія. Рекомендується проведення ультразвукового    обстеження жовчного міхура перед початком терапії октреотидом і кожні 6 місяців під час лікування. У випадку виникнення жовчних каменів хворобу слід лікувати або шляхом   застосування препаратів, що розчиняють камені, або хірургічними методами.

З боку метаболізму і трофіки: дуже часто – гіперглікемія; часто –гіпоглікемія, порушена переносимість глюкози, анорексія; нечасто – дегідратація. У пацієнтів, хворих на  супутній цукровий діабет І типу октреотид може впливати на регуляцію глюкози, знижуючи потребу в інсуліні. У пацієнтів не хворих на діабет та хворих на діабет II типу з частково порушеним запасом інсуліну підшкірне введення октреотиду може призвести до посилення глікемії після прийому їжі. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг переносимості глюкози та протидіабетичне лікування.

Загальні порушення і порушення в місці введення: дуже часто – біль у місці ін'єкції. Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший об’єм препарату. Слід уникати декількох ін'єкцій в одне місце через короткі інтервали часу.

Лабораторні показники: часто – підвищення рівнів трансаміназ.

 З боку шкіри та підшкірної тканини: часто – свербіж, висипи, алопеція.

З боку дихальної системи:  рідко – диспное.

З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, може знадобитися коригування дози  таких   препаратів,   як  бета-блокатори,   блокатори   кальцієвих   каналів, препаратів, що контролюють баланс рідини або електролітний баланс; нечасто – тахікардія.

 

Постмаркетингові дослідження.

З боку імунної системи: анафілаксія, алергія/реакції гіперчутливості.

З боку шкіри та підшкірної тканини: кропив'янка.

З боку гепатобіліарної системи: гострий панкреатит, гострий гепатит без   холестазу,   холестатичний   гепатит,   холестаз,   жовтуха,   холестатична жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи: аритмія.

Лабораторні показники: підвищений рівень лужної фосфатази, підвищений рівень гаммаглутамілтрансферази.

 

Передозування.

При гострому передозуванні не було відмічено будь-яких небезпечних для життя реакцій. При передозуванні можливі такі симптоми: зменшення частоти серцевих скорочень, припливи крові до обличчя, спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку.

Лікування. Терапія симптоматична.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватних і контрольованих досліджень у  людини не проводилося. Застосування у період вагітності і годування груддю можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

 

Діти.

Достатнього досвіду стосовно застосування препарату для лікування дітей немає.

 

Особливості застосування.

Октрестатин треба застосовувати з обережністю для пацієнтів, що страждають на жовчнокам'яну хворобу та цукровий діабет.

У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.

Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату  і можливих факторів ризику, пов'язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.

Побічні ефекти з боку травного тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший об'єм препарату. Варто уникати декількох ін'єкцій в одне місце через короткі проміжки часу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На сьогоднішній день дані про вплив Октрестатину на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами відсутні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Октрестатин зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину.

Необхідне коригування доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.

При одночасному застосуванні октреотиду і бромокриптину біодоступність останнього підвищується.

Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Октрестатин являє собою синтетичний октапептид, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, які утворюються у гастроентеропанкреатичній  ендокринній системі.

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Октрестатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення об’єму трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Хоча механізм дії Октрестатину точно не встановлений, вважається, що препарат зменшує кровообіг в органах шляхом пригнічення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика. Після підшкірного введення октреотид швидко та повністю проникає в кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хв. Зв’язування з білками плазми становить 65 %. Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові дуже незначне. Об’єм розподілу становить 0,27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Близько 32 % виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення (Т½) після підшкірної ін’єкції препарату становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: з періодами напіввиведення – 10 і 90 хв відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т½ збільшується. При тяжкий нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху.

 

Несумісність.

Невідома.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 1 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній упаковці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Заявник:

ЗАТ «Фарм-Синтез», РФ

Адреса: 117312, м. Москва, вул. Вавілова, буд.15

Тел: (495)796-94-33, факс: (495) 796-94-34

 

Виробники:

1. ЗАТ «Фарм-Синтез», РФ

Адреса: 111024, м. Москва, вул. 2-га Кабельна, буд. 2, будівля 9

Адреса виробництва: 143422 Московська обл., Красногорський р-н., с. Петрово - Дальнє

чи

2. ТОВ «КОМПАНІЯ «ДЕКО», РФ

Адреса: 129344, м. Москва, вул. Єнісейска, буд. 3, корп 4.

Адреса виробництва:171130, Тверська обл.,  Вишневолоцький р-н.,  с. Зеленогорський, вул. Совецька, буд. 6 А, корп. .№ 1, № 5

чи

3. ТОВ «Альтаір», РФ

Адреса: 142100, Московська область, м. Подольськ, вул. Комсомольська, буд.1

Адреса виробництва:142279, РФ, Московська обл., Серпухівський район, селище Оболенськ, споруда 31.