ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОЛІОР

(OLIOR)                             

Склад:

діюча речовина: 

1 таблетка  Оліор 2 мг містить 2 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, барвник тартразин (Е 102), барвник яскраво-блакитний (Е 133), натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят;                                       

1 таблетка  Оліор 3 мг містить 3 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, барвник тартразин (Е 102), натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят;                                      

1 таблетка  Оліор 4 мг містить  4 мг глімепіриду;

допоможні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, барвник яскраво-блакитний (Е 133), натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят.                                      

 

Лікарська форма. таблетки.

 

Фармакотерапевтична  група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Сульфаніламіди, похідні сечовини. Код АТС  А10В В12.

 

Клінічні характеристики.

Показання. інсуліннезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише  дієтою, фізичними вправами  та зменшенням  маси тіла.

 

Протипоказання.

– Інсулінзалежний діабет;

– діабетична кома та прекома;

– кетоацидоз;

– тяжкі розлади функції нирок або печінки; також протипоказаний пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі;

– дитячий вік;

– період вагітності і годування груддю;

– підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини або сульфонамідів, або до допоміжних речовин, що входять до складу таблетки.

У випадку тяжких розладів функції нирок або печінки необхідне переведення пацієнта на інсулін.

 

Спосіб застосування та дози. дози Оліору визначаються рівнем цукру в крові. Оліор слід приймати в призначених дозах і в певний час. Помилки в застосуванні препарату, наприклад, пропуск прийому дози не можна компенсувати шляхом наступного прийому вищої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, до яких слід удаватися в разі таких помилок або  ситуацій, коли прийом чергової дози препарату у встановлений час не можливий. Хворий повинен негайно інформувати лікаря про прийом надто високої дози препарату. Початкову та підтримуючу дози  визначає лікар на основі результатів рівнів цукру в крові та сечі.

Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові та  сечі допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату.

Початкова доза та підбір дози. Починають лікування звичайно з призначення дорослим 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) Оліору 1 раз на добу. За необхідності добова доза може бути підвищена. Будь-яке підвищення дози можна проводити під контролем  рівня цукру в крові, поступово (наприклад, з інтервалами 1–2 тижні) і за такою схемою: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг і             (у виняткових випадках) – 8 мг.

Діапазон добових доз для хворих на компенсований цукровий діабет. Діапазон добових доз для хворих на компенсований цукровий діабет звичайно становить від 1 мг до 4 мг Оліору. Лише в окремих хворих задовільний  ефект  досягається застосуванням  добових доз понад 6 мг.

Розподіл добової дози. Час і розподіл прийому добової дози визначає лікар, враховуючи спосіб життя хворого. Як правило, буває достатнім приймати добову дозу один раз на добу. Це слід робити безпосередньо перед ситним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята безпосередньо перед першим прийомом ситної їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі після  застосування  Оліору.

Вторинна корекція дози. У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. Тому в процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Для уникнення розвитку гіпоглікемії рекомендується тимчасово зменшити  дозу або відмінити Оліор. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. розділ "Особливості  застосування").

Тривалість лікування. Як правило, лікування Оліором тривале і визначається перебігом захворювання.

Переведення хворого з іншого перорального протидіабетичного препарату на Оліор. Не існує точного співвідношення між дозами Оліору та інших пероральних цукрознижувальних препаратів. При заміні інших препаратів на Оліор початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, коли хворого переводять на Оліор з максимальної дози іншого перорального  цукрознижувального препарату). Будь-яке підвищення дози Оліору слід проводити  відповідно до рекомендацій, які наведені вище (див. «Початкова доза та підбір дози»). Необхідно враховувати вираженість ефекту та тривалість застосування попереднього цукрознижувального засобу. Може виникнути необхідність тимчасово припинити лікування з метою уникнення адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Оліор таблетки приймають, не розжовуючи, з достатньою кількістю (приблизно 0,5 склянки) рідини.

 

Побічні реакції. виходячи з досвіду  застосування Оліору та інших похідних сульфонілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення певних  побічних дій препарату.

Гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, підвищений апетит, нудота, блювання, апатія, сонливість, порушення сну, тривожність, агресивність, порушення концентрації уваги, загальмованість, депресія, сплутаність свідомості, порушення мовлення, афазія, порушення зору, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального генезу, втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: пітливість, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та аритмії серця.

Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Всі перелічені симптоми майже завжди зникають після  нормалізації глікемічного стану.

Імунна система. Легкі реакції підвищення чутливості, які можуть переходити в тяжкі реакції із задишкою, падінням артеріального тиску та іноді – шоком; алергічним васкулітом; перехресною алергенністю із похідними сульфонілсечовини, сульфонамідами або спорідненими речовинами.

Орган зору. Під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.

Травний тракт. Іноді можуть спостерігатися такі шлунково-кишкові реакції, як нудота, блювання, відчуття важкості або переповнення в епігастрії, біль у животі та діарея; в окремих випадках можливе підвищення активності ферментів печінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтуха), а також гепатит, який може призводити до печінкової недостатності.

Кров. Можуть спостерігатися тяжкі порушення картини крові. Рідко можлива тромбоцитопенія і, у виняткових випадках, лейкоцитопенія, гемолітична анемія або еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).

Інші побічні дії. Іноді можуть мати місце алергічні або псевдоалергічні реакції, наприклад, свербіж, кропив’янка або висипи. Такі реакції бувають, як правило, помірними, але можуть прогресувати, супроводжуючися диспное та падінням артеріального тиску аж до шоку. При виникненні кропив’янки слід негайно звернутися до лікаря.

У виняткових випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти: алергічний васкуліт, підвищена чутливість шкіри до дії світла та зниження рівня натрію в сироватці крові.

 

Передозування. Симптоми: гіпоглікемія, що супроводжується головним болем, підвищеним апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушенням сну, тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, загальмованістю, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мовлення, афазією, порушенням зору, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомами центрального генезу, сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневим диханням і брадикардією. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: потіння, відчуття тривоги, тахікардія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та  серцеві аритмії.

Лікування: корекція дієти; призначають глюкозу внутрішньо або внутрішньовенно. В тяжких випадках пацієнта госпіталізують і призначають інфузійну терапію 40 % розчином глюкози, з послідовним зниженням її концентрації з метою підтримки рівня глюкози крові на рівні           100 мг/дл.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Хворі жінки повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність.

Для уникнення шкідливого впливу на дитину Оліор не слід призначати вагітним: хвора повинна бути переведена на інсулін.

Надходження глімепіриду разом із грудним молоком матері в організм може бути шкідливим. Хвора повинна застосовувати інсулін або повністю відмовитися від годування груддю.

 

Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей.

 

Особливості застосування. правильна дієта, регулярні і достатні фізичні вправи та, за необхідності, зменшення маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня цукру в крові, як і регулярний прийом Оліору. Клінічними симптомами недостатнього зниження рівня цукру в крові (гіперглікемія) є збільшення частоти сечовиділення, сильна спрага, сухість у роті та суха шкіра.

На початку лікування хворого слід поінформувати про дію Оліору і  ризик, пов’язаний з його застосуванням, а також про його ефекти у комбінації  з дієтою та фізичними вправами.  При  цьому повинна бути підкреслена важливість адекватної співпраці хворого з лікарем.

У перші тижні лікування у хворого може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого нагляду за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії,  належать

-          небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого співпрацювати з лікарем;

-          недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомів їжі;

-          дисбаланс між фізичним навантаженням і споживанням вуглеводів;

-          зміни в дієті;

-          вживання алкоголю, особливо в поєднанні з нерегулярним харчуванням;

-          порушення функції нирок;

-          тяжке порушення функції печінки;

-          передозування Оліору;

-          певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози та аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність);

-          одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Лікар повинен бути інформований про зазначені вище фактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворого нагляду за хворим. За наявності факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу Оліору або всю схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентного захворювання або зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії, що відображають адренергічну контррегуляцію, можуть бути згладженими або зовсім відсутніми в тих випадках, коли гіпоглікемія розвивається поступово у літніх хворих, у хворих на вегетативну невропатію або в тих, хто одночасно отримує лікування блокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими засобами. Майже завжди гіпоглікемія може бути швидко купірувана негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочка цукру, підсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У зв’язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози. Штучні солодкі речовини не ефективні в лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфанілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх вжитих лікувальних заходів, можливі рецидиви гіпоглікемії. У зв’язку з цим необхідне безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування  в  лікарні після нещасного випадку, при нездужанні у вихідні дні), він повинен обов’язково повідомити їх про  своє захворювання та про попереднє лікування.

У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційному захворюванні з високою температурою тіла) рівень цукру в крові може бути порушений і може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.

Коли спостерігається недостатній ефект від максимальної дози Оліору, посилити клінічний ефект можливо шляхом призначення комбінованої терапії: Оліор + інсулін  або Оліор + протидіабетичні лікарські засоби, що містять метформін.

Застосування у комбінації з інсуліном. У цьому випадку вже призначена доза Оліору лишається незміненою. Лікування інсуліном починається з найнижчої рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові. Комбіновану терапію слід розпочинати під суворим контролем лікаря.

Застосування у комбінації з метформіном. Якщо лікування тільки Оліором або тільки протидіабетичними препаратами, що містять метформін, не забезпечує бажаного ефекту, може бути призначена комбінована терапія. У такому випадку призначену дозу препарату, що вже застосовується, не змінюють. Призначення додаткового препарату починається з найнижчої рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові.

Під час лікування Оліором необхідний регулярний контроль рівня цукру в крові та  сечі, а також концентрації гліколізованого гемоглобіну.                          

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій можуть погіршуватися внаслідок гіпоглікемії, або гіперглікемії, або внаслідок порушення зору. Це може погіршити психомоторні реакції при керуванні автомобілем або роботі з механізмами).

Пацієнтам слід порадити вживати відповідні заходи для запобігання виникнення гіпоглікемії під час керування автомобілем.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. у хворих, які застосовують інші лікарські засоби, або в осіб, які перестали їх застосовувати, перед початком лікування Оліором, може бути змінений рівень цукру в крові. Виходячи з досвіду застосування Оліору та інших похідних сульфанілсечовини, можна очікувати такої взаємодії Оліору з іншими лікарськими засобами.

Посилення цукрознижувального ефекту і пов’язаний з ним можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: інсулін або пероральні протидіабетичні препарати, інгібітори АПФ, алопуринол, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідол, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ізофосфаміди, інгібітори МАО, міконазол, парааміносаліцилова кислота, пентоксифілін (при парентеральному введенні у високих дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеніцид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни, тритоквалін, трофосфаміди.

Послаблення цукрознижувального ефекту та пов’язане з ним підвищення рівня цукру в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (у високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щивидної залози.

Блокатори Н2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати цукрознижувальний ефект Оліору. Блокатори b-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози. У хворих на цукровий діабет це може призводити до погіршення компенсації порушень обміну речовин. Крім того, блокатори b-адренорецепторів можуть посилювати ризик розвитку гіпоглікемії (внаслідок порушення контррегуляції). Під впливом таких засобів, як блокатори b-адренорецепторів, клонідин, гуанетидин і резерпін, можливе послаблення або відсутність ознак адренергічної контррегуляції гіпоглікемії.

Разове або хронічне вживання алкоголю може непередбаченим чином посилювати або послаблювати цукрознижувальну дію Оліору. Може спостерігатися посилення чи послаблення ефекту похідних кумарину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. глімепірид – це пероральний гіпоглікемізуючий препарат, похідне сульфанілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Фармакокінетика. Глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальні концентрації препарату в сироватці крові (Cmax) досягаються приблизно через 2,5 години. Після прийому препарату внутрішньо багаторазово в добовій дозі 4 мг встановлюється концентрація  309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC (площа під кривою «концентрація – час»). Для глімепіриду характерні дуже низький об’єм розподілу (приблизно 8,8 л), що приблизно дорівнює об’єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв’язування з білками плазми (більше 99 %) і низький кліренс (приблизно 48 мл/хв). Період напіввиведення становить 5 – 8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення зростає.

Після одноразового прийому внутрішньо глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58 % радіоактивної речовини  виявлялось у сечі та 35 % – у калі. Незмінена речовина в сечі не виявлялася. Два метаболіти, які утворюються при біотрансформації у печінці, виявляються у сечі та калі. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок (з низьким кліренсом креатиніну) фармакокінетичні параметри аналогічні. Спостерігалася лише тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та  зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів немає додаткового ризику накопичення препарату. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється в грудне молоко.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: овальної форми двоопуклі таблетки без оболонки, з розподільною рискою на одному боці; таблетки по 2 мг – зеленого кольору, таблетки по 3 мг – світло-жовтого кольору, таблетки по 4 мг – світло-блакитного кольору.

 

Термін придатності. 3  роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному  для  дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник. Юнімакс Лабораторіс, Індія.

 

Місцезнаходження. Плот №7, Сектор 24, Фарідабад – 121005, Гаряна, Індія.

 

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

 

Місцезнаходження.  1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.