ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 ОМНІКАЇН

(ОМnicaine)

 

Склад:

діючі речовини: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду (безводного) 5 мг, декстрози (у вигляді моногідрату) 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота хлористоводнева (концентрована), вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма.  Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. 

Препарати для місцевої анестезії. Код АТС  N01В В01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Спінальна анестезія у хірургії (наприклад, урологічні хірургічні операції, хірургія нижніх кінцівок тривалістю 2 - 3 години, абдомінальна хірургія тривалістю 45 - 60 хв).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Загальними протипоказаннями для застосування інтратекальної анестезії є:

– захворювання центральної нервової системи у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та внутрішньочерепна кровотеча;

– спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом);

– септицемія;

– злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;

– піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції;

– кардіогенний або гіповолемічний шок;

– захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

 

Спосіб застосування та дози.

Омнікаїн слід застосовувати лише лікарям з досвідом проведення реґіонарної анестезії або під їхнім наглядом. Слід застосовувати найменші дози, що дозволяють достягти достатнього ступеня анестезії.

Нижче наводяться рекомендовані дози для дорослих; дозування слід коригувати для кожного окремого пацієнта.

Для осіб літнього віку та пацієнток на пізніх термінах вагітності дозу слід знижувати.

Показання	Доза (мл)	Доза (мг)	Час до настання ефекту у хвилинах (приблизно)	Тривалість ефекту у годинах (приблизно)
Урологічні хірургічні втручання	1,5 - 3	7,5 - 15	5 – 8	2 – 3
Хірургічні втручання на нижніх кінцівках, включаючи хірургічні втручання на стегнах	2 - 4	10 - 20	5 – 8	2 – 3
Абдомінальні хірургічні втручання (включаючи кесарів розтин)	2 - 4	10 - 20	5 – 8	45 – 60

 

Рекомендованою ділянкою введення ін’єкції є міжхребцевий простір на рівні L₃-L₄.

На цей час немає досвіду застосування доз, що перевищують 20 мг.

 

Діти з масою тіла до 40 кг

Омнікаїн можна застосовувати у педіатричній практиці.

Різницею між дітьми та дорослими є те, що об’єм цереброспінальної рідини у новонароджених та дітей відносно більший.

Тому дітям знадобиться дещо більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як і у дорослих.

Рекомендовані дози для дітей:

Маса тіла, кг	Доза, мг/кг
< 5 кг	0,4 - 0,5
5 - 15 кг	0,3 - 0,4
15 - 40 кг	0,25 - 0,3

Спінальне введення препарату виконують лише після чіткого визначення субарахноїдального простору шляхом люмбальної пункції (поки через голку для люмбальної пункції або при аспірації не буде отримана прозора спинномозкова рідина). У випадку неефективної анестезії нову спробу введення препарату слід робити лише на іншому рівні з меншим об’ємом анестетика. Однією з причин недостатнього ефекту може бути неправильний розподіл препарату в інтратекальному просторі. У такому випадку достатній ефект досягається при зміні положення тіла пацієнта.

 

Побічні реакції.

Профіль безпеки Омнікаїну такий самий, як і інших анестетиків тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, зумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковані пункцією (менінгіт, епідуральний абсцес),  або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).

Нижче  наведені  побічні  реакції  за  такою  класифікацією:  дуже  поширені  (> 1/10),  поширені (> 1/100), непоширені (1/100, 1/1000), рідко поширені (< 1/1000).

З боку травного тракту: дуже поширені – нудота; поширені – блювання.

З боку серцево-судинної системи: дуже поширені – артеріальна гіпотензія, брадикардія; рідко поширені – зупинка серця.

З боку центральної нервової системи: поширені – головний біль після проведення люмбальної пункції; непоширені – парестезія, парез, дизестезія; рідко поширені – випадкова повна спінальна блокада, параплегія, параліч, невропатія, арахноїдит.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі.

З боку кістково-м’язової системи: непоширені – слабкість м’язів, біль у спині.

З боку дихальної системи: рідко поширені – пригнічення дихання.

Загальні порушення: рідко поширені – алергічні реакції, анафілактичний шок.

 

Передозування.

При застосуванні високих доз бупівакаїн може спричиняти токсичні ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньосудинному введенні. Проте при спінальній анестезії застосовують низькі дози (≤ 20 % від дози, що застосовується для епідуральної анестезії), отже, ризик передозування малоймовірний. Однак у випадку супутнього застосування з іншими місцевими анестетиками можуть розвинутися системні токсичні ефекти, оскільки токсичні ефекти цих препаратів є адитивними.

Лікування. У випадку тотальної спінальної блокади слід забезпечити достатню вентиляцію легенів (прохідність дихальних шляхів пацієнта, забезпечення киснем, інтубацію та за необхідністю –штучну вентиляцію легень (ШВЛ). При зниженні артеріального тиску слід ввести вазопресорний засіб (бажано з інотропним ефектом), наприклад, ефедрин 5 - 10 мг внутрішньовенно.

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків слід негайно припинити. Лікування має бути спрямовано на підтримання належної вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу. Завжди слід забезпечувати потрапляння кисню та, у разі потреби, проводити штучну вентиляцію легенів. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15 - 20 с, пацієнту слід ввести внутрішньовенно 1 - 3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб полегшити вентиляцію легенів, або ввести внутрішньовенно 0,1 мг/кг діазепаму (цей засіб діє значно повільніше). Тривалі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін’єкція міорелаксантів (наприклад, суксаметонію 1 мг/кг) створює сприятливіші умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта та оксигенації, проте потребує досвіду проведення трахеальної інтубації та ШВЛ.

При зниженні артеріального тиску/брадикардії слід ввести вазопресорні засоби (наприклад, ефедрин 5 - 10 мг внутрішньовенно, через 2 - 3 хв введення можна повторити). У випадку зупинки серцевої діяльності слід негайно розпочати пневмокардіальні реанімаційні заходи. Важливо підтримувати належне насичення крові киснем, дихання та кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.

При лікуванні системної токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають віку та масі тіла дитини.

 

Застосування у період вагітності  або  годування груддю.

Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам’ятати про необхідність зменшення дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.

Бупівакіїн проникає у грудне молоко у дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.

 

Діти.

Омнікаїн можна застосовувати у педіатричній практиці.

 

Особливості  застосування.

Перед початком лікування необхідно провести  пробу  на індивідуальну чутливість.

Інтратекальну анестезію проводить спеціаліст із достатніми знаннями і досвідом. Регіонарну анестезію проводять  тільки у спеціально обладнаних місцях та у разі наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.

Доступ для внутрішньовенного введення ліків слід забезпечити до початку проведення інтратекальної анестезії. 

Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики та лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.

Пацієнти у поганому загальному стані через вік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції потребують особливої уваги, оскільки регіонарна анестезія може виявитися оптимальним  вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.

Пацієнтам, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), слід перебувати під ретельним наглядом персоналу та має проводитися моніторинг ЕКГ, оскільки можливі серцеві ускладнення.

Як  і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на центральну нервову систему та серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця та летальний наслідок у зв’язку з високою системною концентрацією бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються при дотриманні рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.

Дуже рідким, але тяжким ускладненням спінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може призвести до кардіоваскулярного та респіраторного пригнічення. Кардіоваскулярне пригнічення є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, у свою чергу, бути причиною тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Пригнічення дихання може бути наслідком блокади іннервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму.

Пацієнти літнього віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальної блокади. У таких пацієнтів дозу слід зменшити.

При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку  раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії, незалежно від того, який анестетик уводиться. Артеріальна гіпотензія, що виникає після інтратекальної блокади у дорослих, нечасто зустрічається у дітей віком до 8 років.

Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезій, анестезій, слабкості рухової функції та паралічу. Дуже рідко ці явища необоротні.

Не очікується загострень таких неврологічних захворювань як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти вимагають особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризик та користь для пацієнта від проведення процедури.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на координацію рухів, тимчасово порушувати рухові функції  та швидкість психомоторних реакцій при керуванні автотранспортом.

 

Взаємодія з  іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Омнікаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад, лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідженя взаємодії бупівакаїну з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, але у разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.

 

Фармакологічні  властивості.

Фармакодинаміка. Омнікаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Бупівакаїн оборотним чином блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани. Подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда.

Омнікаїн призначений для гіпербаричної спінальної анестезії. Відносна щільність розчину для ін’єкцій при 20 °С становить 1,026 (еквівалентно до 1,021 при 37 °С). Сила тяжіння значно впливає на початковий розподіл Омнікаїну у субарахноїдальному просторі.

Фармакокінетика. Бупівакаїн є жиророзчинним з коефіцієнтом розподілу олія/вода 27,5. Всмоктування  відбувається  у  дві  фази.  Періоди  напіввиведення становлять відповідно 50 та 400 хв. Фаза повільної абсорбції є фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий період напіввиведення довший після субарахноїдального введення порівняно з внутрішньовенним введенням. Концентрація бупівакаїну в крові після інтратекального введення значно нижча порівняно з іншими регіональними анестезуючими процедурами. Це пов’язано з невеликою дозою, необхідною для інтратекальної анестезії. Загалом збільшення максимальної плазмової концентрації становить 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг. Це означає, що після введення 20 мл розчину плазмові концентрації  становитимуть 0,1 мг/л.

Після внутрішньовенного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0,58 л/хв, об’єм розподілу у стані рівноваги – 73 л, кінцевий період напіввиведення – 2,7 години та  коефіцієнт печінкового виведення – 0,4. В основному, бупівакаїн зв’язується з альфа-1-кислим глікопротеїном, зв’язування з білками становить 96 %. Бупівакаїн метаболізується у печінці. Його кліренс залежить значною мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії. Метаболіти також є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж бупівакаїн.

Бупівакаїн перетинає плацентарний бар’єр. Концентрація вільного бупівакаїну є однаковою у матері та плода.  Проте загальна плазмова концентрація є нижчою у плода, який має нижчий ступінь зв’язування з білками.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Додавання до спінальних розчинів не рекомендуються.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 4 мл в ампулах, по 10 ампул у коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. 

Джейсон Фармасьютикалс Лтд.

 

Місцезнаходження.

28 Пурана Палтан, Дакка – 1000, Бангладеш.