Інструкція

для медичного застосування препарату

ОМНІМАКС

(OMNIMAX)

міжнародна  та  хімічна  назви:  тамсулозин; (-)-(R)-5-[2-[[2-(О-етоксифенокси)-етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензолсульфонамід,  моногідрохлорид;

основні  фізико-хімічні  властивості:  таблетки білого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні  речовини:  лактоза, целюлоза мікрокристалічна, Eudragit L-100, магнію стеарат, тальк, триетилцитрат;

оболонка: Eudragit L-30 D55, натрію гідроксид, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.

 

Форма  випуску.  Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична  група.  Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код  АТС G04C A02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.

Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Абсорбція: після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю  абсорбується із шлунково-кишкового тракту (>90%). Після одноразового прийому внутрішньо 0,4 мг максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 6 годин.

Розподіл: у стані рівноважної концентрації (через 5 днів курсового прийому) значення максимальної концентрації активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж після одноразового прийому препарату. Зв’язування з білками плазми – 99%. Об’єм розподілу незначний  - до 0,2 л/кг.

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту “першого проходження” і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1А-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому стані.

Виведення: тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9% дози виділяється в незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі 10 годин, термінальний період напіввиведення – 22 години

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетичний розподіл тамсулозину може бути пролонгований у пацієнтів похилого віку, порівняно із молодими. Внутрішній кліренс не залежить від зв’язування з білками плазми, але знижується з віком.

 

Показання для застосування.

Лікування функціональних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

 

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати приблизно за півгодини до прийому їжі, бажано в один і той самий час.

Рекомендована доза для дорослих – 0,4 мг один раз на добу.

Після припинення лікування на декілька днів початкова доза повинна становити 0,4 мг, незалежно від режиму дозування до переривання прийому препарату.

Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і визначається індивідуально.

 

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, підсилене серцебиття, тахікардія.

З боку центральної нервової системи:  головний біль, запаморочення, астенія, порушення сну (сонливість або безсоння).

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку респіраторної системи: риніт.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо.

Алергічні реакції:  шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова і/або ниркова недостатність.

 

Передозування.

У разі передозування препарату існує можливість виникнення гострої гіпотензії. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату проводять промивання шлунка, призначають активованого вугілля або осмотичний проносний засіб, надають хворому лежачого положення, вводять судинозвужувальні препарати.

 

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших альфа1А-адреноблокаторів, при лікуванні Омнімаксом в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших проявах ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися у такому стані до тих пір, поки ознаки не зникнуть. Перед початком терапії препаратом пацієнт повинен бути обстежений на наявність інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Пацієнтів необхідно перевірити на наявність раку передміхурової залози до початку терапії Омнімаксом.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки та хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.), а також особам похилого віку.

Вплив на здатність керувати автотранспортом  та працювати зі складними механізмами.

У період лікування препаратом необхідно утримуватись від керування автотранспортом та роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Дигоксин та теофілін: коригування дози не потрібно.

Циметидин: відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а при сумісному застосуванні з фуросемідом - зниження концентрації тамсулозину, однак це не потребує зміни дози Омнімаксу.

Диклофенак та непрямі антикоагулянти деякою мірою збільшують швидкість виведення тамсулозину.

Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. 

Супутнє лікування іншими антагоністами альфа1-адренорецепторів, інгібіторами ацетилхолінестерази, алпростадилом, анестетиками, діуретиками, леводопою, антидепресантами, міорелаксантами та етанолом може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістерах. По 3 блістери у картонній коробці.

 

Виробник. Інтас Фармасьютикалз Лтд.

 

Адреса. 2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India