ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАНМІКРОН-МВ

 (PANMICRON-MR)

 

Склад:

діюча речовина: глiклазид;

1 таблетка мiстить 30 мг або 60 мг глiклазиду;

допомiжнi речовини: кальцiю гідрофосфат, целактоза 80 (лактози моногідрат, целюлоза порошкоподібна), гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат, тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похідні сульфанілсечовини. Гліклазид.

Код АТС А10В В09.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Цукровий діабет ІІ типу при неможливості контролювати концентрацію глюкози в крові тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла.

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини, сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату;

– інсулінзалежний цукровий діабет (І тип);

– діабетична передкома та кетоацидоз;

– тяжка печінкова або ниркова недостатність;

– лікування міконазолом;

– вагітність та період годування груддю;

– дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат призначається дорослим.

Добова доза становить 30–120 мг. Добову дозу приймати одноразово під час сніданку. Таблетку слід ковтати цілою.

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не треба підвищувати дозу наступного дня.

Як і всі цукрознижувальні засоби, Панмікрон-МВ потребує індивідуального підбору дози залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, гліколізований гемоглобін HbAlc).

Рекомендована початкова доза становить 30 мг.

За необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена до 60 мг, 90 мг або 120 мг одноразово під час сніданку. Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом у 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зменшення рівня глюкози в крові протягом двох тижнів лікування. За таких обставин доза може бути збільшена через 2 тижні лікування.

Середня добова доза становить 60 мг на день одноразово, під час сніданку, для більшості пацієнтів – від самого початку лікування.

Максимальна добова доза – 120 мг.

 

Побічні реакції. Як і всі цукрознижувальні засоби, похідні сульфанілсечовини можуть мати нижчезазначені ефекти.

Гiпоглiкемiя. Гіпоглікемія може мати такі прояви: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневе дихання та навіть розвиток коми.

З боку нервової системи: підвищена пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія.

Звичайно вищезазначені симптоми зникають після прийому карбогідратів (цукру).

Якщо епізоди гіпоглікемії мають тяжкий або подовжений перебіг, потрібна негайна госпіталізація та проведення заходів невідкладної допомоги.

Рідко (особливо при недотриманні рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливе виникнення шлунково-кишкових розладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.

Дуже рідко можуть спостерігатися нижчезазначені небажані реакції.

З боку слизової оболонки та шкіри: висип, свербіж, кропив’янка, бульозний висип.

З боку травного тракту: гепатит, холестатична жовтяниця. За наявності холестатичної жовтяниці слід припинити лікування препаратом.

При відміні препарату небажані реакції зникають.

Лабораторні показники: анемiя, лейкопенiя, тромбоцитопенiя, збільшення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.

 

Передозування. Передозування призводить до розвитку гіпоглікемії.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та неврологічних симптомів) зникають після прийому вуглеводів, корекції дози та/або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій або інших неврологічних розладів потребує негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.

При встановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнту необхідно внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20–30 %) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10 %) для забезпечення та підтримки рівня глюкози в крові більше 100 мг/дл. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.

У пацієнтів з печінковими розладами можливе зменшення плазмового кліренсу гліклазиду.

Гліклазид має високий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу не дасть бажаного результату.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування препарату Панмікрон-МВ та інших похідних сульфанілсечовини під час вагітності відсутні. У разі запланованої вагітності або при її настанні необхідно перевести жінку на інсулін.

Дані щодо проникнення гліклазиду в грудне молоко відсутні, але, враховуючи можливість виникнення у новонародженої дитини гіпоглікемії, не рекомендоване годування груддю під час застосування препарату.

 

Діти. Дані щодо можливості лікування Панмікроном-МВ дітей відсутні, тому не рекомендується застосовувати препарат у цієї категорії пацієнтів.

 

Особливості застосування. Всі цукрознижувальні засоби потребують індивідуального підбору дози.

Хворим, у яких рівень глюкози звичайно добре контролюється дієтою, у разі транзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препарату Панмікрон-МВ на короткий період.

Перед початком та під час прийому препарату необхідно періодично проводити моніторинг рівня глюкози в крові та сечі, визначати рівень глікованого гемоглобіну.

У разі низькокалорійного або нерегулярного харчування, довготривалого сильного фізичного навантаження, вживання алкоголю та застосування препаратів, які містять етанол, прийому інших цукрознижувальних препаратів ризик виникнення гіпоглікемії зростає.

Ризик виникнення гіпоглікемії зростає у пацієнтів з нирковою та тяжкою печінковою недостатністю, адреналовою недостатністю, гіпопітуїтризмом і порушенням функції щитовидної залози.

Пацієнти старше 65 років мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування. Початкова рекомендована доза – 1 таблетка препарату Панмікрон-МВ, яка містить 30 мг гліклазиду (таблетки з модифікованим вивільненням активної речовини).

Пацієнти з нирковою недостатністю легкої та помірної тяжкості мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування, як і пацієнти без порушень ниркової функції.

У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет ІІ типу збираються зробити хірургічне втручання, необхідно розглянути доцільність переведення хворого на інсулін.

Заміна на Панмікрон-МВ препаратів, що містять гліклазид 80 мг. 1 таблетка, що містить 80 мг гліклазиду, повинна бути замінена на 1 таблетку препарату Панмікрон-МВ, таблетки з модифікованим вивільненням активної речовини, яка містить 30 мг гліклазиду.

Заміна на Панмікрон-МВ інших пероральних цукрознижувальних засобів. Звичайно заміна на Панмікрон-МВ інших сульфонамідних препаратів для лікування хворих на цукровий діабет     ІІ типу може бути здійснена без перехідного періоду. При заміні на Панмікрон-МВ інших пероральних цукрознижувальних засобів треба брати до уваги дозування та період напіввиведення останніх. При заміні на Панмікрон-МВ сульфанілсечовини, яка має більший період напіввиведення, хворий повинен знаходитись під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії внаслідок сумації терапевтичного ефекту.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем та роботи з різними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з міконазолом.

Міконазол (для системного застосування) може посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфанілсечовини з розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми, тому їх одночасне застосування протипоказане.

Треба попередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози в плазмі під час лікування. За необхідності слід коригувати дозу цукрознижувальних препаратів під час та після застосування нижчезазначених препаратів.

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію.

Одночасне застосування не рекомендовано з нижчезазначеними препаратами.

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення).

Краще застосовувати інші нестероїдні протизапальні препарати та повідомити пацієнта про важливість і необхідність самоконтролю.

 

З обережністю застосовувати з нижчезазначеними препаратами.

β-адреноблокатори: всі β-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію та відчуття серцебиття). Більшість неселективних β-адреноблокаторів підвищують частоту виникнення та тяжкість гіпоглікемії.

Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфанілсечовини.

Не рекомендовано одночасне застосування:

даназол: якщо не можна уникнути застосування даназолу, необхідно попередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози та сечовини в плазмі під час лікування.

Комбінації, які потребують обережності.

Хлорпромазин (при застосуванні високих доз – 100 мг на день), глюкокортикоїди (можливе виникнення кетоацидозу), тетракозактин (для системного та місцевого застосування), сальбутамол, тербуталін, ритодрин.

Антикоагулянти (варфарин): похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулятивну дію. За необхідності треба коригувати дозу антикоагулянтів.

Взаємодія з іншими цукрознижувальними засобами.

Панмікрон-МВ може застосовуватись у комбінації з бігуанідами, інгібіторами α-глюкозидази та інсуліном.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка. Гліклазид – похідне сульфанілсечовини, що відрізняється від інших пероральних цукрознижувальних препаратів наявністю азобіциклооктанового кільця.

Панмікрон-МВ знижує рівень глюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну   β-клітинами підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається навіть після 2 років застосування препарату.

Гліклазид має подвійну фармакологічну активність: метаболічну та антиоксидантну.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет ІІ типу Панмікрон-МВ відновлює ранній пік інсуліносекреції та нормалізує другу фазу інсуліносекреції. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Панмікрон-МВ, незалежно від контролю рівня глюкози, має гемоваскулярні та антиоксидантні властивості, які забезпечують зменшення ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.

Гемоваскулярні властивості. Панмікрон-МВ запобігає розвитку мікротромбозу: частково інгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів; впливає на фібринолітичну активність ендотелію (підвищує активність tPa).

Антиоксидантні властивості. Антиоксидантні властивості гліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантного статусу хворих на діабет ІІ типу. Відзначалося зниження у плазмі перекисних ліпідів; збільшення активності пероксидної дисмутази еритроцитів, вмісту тіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.

Фармакокiнетика. Після перорального застосування гліклазид повністю всмоктується у травному тракті. Приймання їжi не впливає на швидкiсть i ступiнь абсорбцiї. Концентрацiя глiклазиду в плазмi кровi прогресивно збільшується протягом перших 6 годин пiсля прийому, пiсля чого досягає постiйного рівня (плато), який утримується 6–12 годин після застосування.

Таблетка препарату Панмікрон-МВ має гідрофільний матрикс, який забезпечує поступове вивільнення активної речовини (гліклазиду) та ефективну концентрацію гліклазиду в плазмi кровi протягом 24 годин відповідно до циркадних коливань рівня глікемії у хворих на цукровий діабет ІІ типу. Поступове вивільнення активної речовини забезпечує ефективний контроль глікемії протягом 24 годин при одноразовому застосуванні. Унікальний гідрофільний матрикс дає можливість зменшити дозу гліклазиду в одній таблетці.

Відзначалася лінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією в плазмі. Зв’язування глiклазиду з протеїнами плазми крові досягає 95 %.

Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці та виводиться головним чином із сечею. Менше 1% активної речовини виводиться із сечею в незміненому стані. Активні метаболіти у плазмі відсутні.

Перiод напiввиведення глiклазиду з органiзму становить приблизно 12–20 годин.

У хворих літнього віку фармакокінетичні параметри гліклазиду залишаються практично незміненими.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: Панмікрон-МВ, таблетки по 30 мг, – білі або майже білі, двоопуклі, довгастої форми таблетки без оболонки, з написом "GMR" з одного боку; Панмікрон-МВ, таблетки по 60 мг, – білі або майже білі, двоопуклі, довгастої форми таблетки без оболонки.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 С°. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Панацея Біотек, Індія.

 

Місцезнаходження.

Малпур, Баді, Тесіл Налагар, Діст. Солан (Н.Р.) – 173205, Індія.

 

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

 

Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.