ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАПІДОЛ

RAPIDOL

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: Paracetamol;

круглі таблетки білого кольору з круглим поглибленням на їх поверхні ;

таблетки 125 мг діаметром 11 мм мають характерний запах банана;

таблетки 250 мг діаметром 14 мм мають характерний запах банана;

таблетки 500 мг діаметром 17 мм мають характерний запах чорної смородини;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу 125 мг, 250 мг, 500 мг ;

допоміжні речовини: еудрагіт Е 100, еудрагіт NE 30 D, аеросил R 972, манітол гранульований, манітол порошок, кросповідон, аспартам, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та 250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг), магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки дисперговані.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код АТС N02B E01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Парацетамол (ацетамінофен) являє собою 4-гідроксіацетанілід-ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик, аналгетичну активність якого позв’язують з центральною та периферичною дією. Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію, у результаті пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на брадикінінчутливих рецепторах. Жарознижувальна дія препарату пов’язана також із впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Вважається, що він більшою мірою пригнічує синтез ферментів, що відповідають за біль та підвищення температури в центральній нервовій системі. Але практично не діє на периферії, чим і пояснюється його слабка протизапальна активність.

Фармакокінетика. Препарат швидко та повністю всмоктується після вживання внутрішньо. Максимальні концентрації у сироватці крові реєструються через 30 - 60 хвилин після його прийому. Парацетамол швидко розподіляється по всіх тканинах організму, утворює близькі за значенням концентрації в крові, слині та плазмі, з білками плазми зв’язується незначною мірою.

Парацетамол метаболізується в печінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновою кислотами. Сульфатний шлях метаболізму зустрічається в основному при прийомі високих доз. Порівняно рідко під впливом цитохрому Р 450 утворюється проміжний метаболіт N-ацетилбензохінон, який зазвичай швидко

знешкоджується глютатіоном та після кон’югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою виводиться через нирки.

Однак при сильній інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту підвищується.

Парацетамол виводиться переважно з сечею. 90% прийнятої дози елімінується через нирки протягом перших 24 годин, головним чином, у формі глюкуронових кон’югатів (від 60 до 80%) та сульфокон’югатів (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться в незмінному стані.

Період напіввиведення після прийому внутрішньо становить приблизно 2 години.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

Показання для застосування.

Симптоматична терапія болю різного генезу:

головний, зубний, у т.ч. при прорізування зубів у дітей;
при мігрені;
при інфекційно-запальних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою, у т.ч. спричиненою вакцинацією;
при міалгії, артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;
при альгодисменореї.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо, через 1 - 2 години після прийому їжі.

Дітям віком до 6 років таблетку розчиняють в столовій ложці води або молока (при використанні фруктового соку може з’явитись гіркий присмак).

Діти віком від 6 років та дорослі розсмоктують таблетку в ротовій порожнині, не розжовуючи, оскільки вона швидко розчиняється при контакті зі слиною через дисперговану форму таблетки.

Доза для дітей розраховується за масою тіла:

Маса тіла (кг)	Вік	Разова доза	Кратність прийому на добу	Максимальна добова доза
До 7 кг	3 – 6 міс.	1 табл. – 125 мг	Кожні 6 годин	3 табл. (375 мг)
7 - 10	6 -18 міс.	1 табл. – 125 мг	Кожні 6 годин	4 табл. (500 мг)
11 - 12	18-24 міс.	1 табл. – 125 мг	Кожні 4 години	6 табл. (750 мг)
13 - 20	2-7 років	1 табл. 250 мг або 2 табл. по 125 мг	Кожні 6 годин	4 табл. по 250 мг або 8 табл. по 125 мг (1г)
21 - 25	6-10 років	1 табл. 250 мг або 2 табл. по 125 мг	Кожні 4 години	6 табл. по 250 мг або 12 табл. по 125 мг (1,5 г)
26 - 40	8-13 років	2 табл. по 250 мг або 1 табл. 500 мг	Кожні 6 годин	8 табл. по 250 мг або 4 табл. по 500 мг (2 г)
41 – 50	12-15 років	2 табл. по 250 мг або 1 табл. 500 мг	Кожні 4 години	12 табл. по 250 мг або 6 табл. по 500 мг (3 г)

Доза для дорослих становить 500 мг на прийом кожні 4 години; не більше 4 г на добу.

При сильному болю та гарячці рекомендується прийом 2 таблеток по 500 мг з повторним прийомом через 4 години.

Загальна кількість парацетамолу для дітей з масою тіла нижче 37 кг не повинна перевищувати 80 мг/кг та 4 г на добу для дорослих та дітей з масою тіла вище 50 кг.

Ниркова недостатність

У випадку тяжкої ниркової недостатності мінімальні інтервали між двома прийомами мають становити не менше 8 годин.

Побічна дія. В поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, які вимагають відміни препарату. Дуже рідко можливий розвиток тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу. При довготривалому прийомі у високих дозах можливий розвиток гепатотоксичної дії.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, печінкова та ниркова недостатність, фенілкетонурія, генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.

Передозування. Симптоми. Нудота, блювання, анорексія, блідість, біль у животі, які розвиваються частіше за все протягом перших 24 годин.
Токсичний ефект від отруєння парацетамолом у дорослих можливий у разі прийому разової дози вище 10 г та більше 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1 - 6 днів, рідше можливе швидке порушення функції печінки з можливим ускладненням у вигляді ниркової недостатності.

Невідкладні заходи – госпіталізація, аналіз крові для визначення рівня парацетамолу в сироватці, промивання шлунка, введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або внутрішньо, можливо в межах 10 годин після прийому препарату, симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Щоб попередити ризик передозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, які застосовуються одночасно. При лікуванні дітей парацетамолом в дозуванні 60 мг/кг/добу, комбінація з іншим антипіретиком допускається лише у випадку відсутності ефекту.

Якщо, незважаючи на лікування, біль триває більш ніж 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефект недостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.

Прийом парацетамолу може вплинути на результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози в крові.

Застосування під час вагітності та лактації.

В експериментальних дослідженнях не встановлена ембріотоксична, тератогенна та мутагенна дія парацетамолу. При вагітності, годуванні груддю, дітям до 3 місяців застосовувати з обережністю, оцінивши співвідношення очікуваної користі для матері, ризику для плоду та дитини.

Вплив на здатність керувати машинами та механізмами. При прийомі парацетамолу допускається керування машинами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному призначенні барбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанні алкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.

Парацетамол збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазаначеного на упаковці!

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Для дозувань 125 мг і 250 мг по 6 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Для дозування 500 мг по 4 таблетки в блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Виробник. Етіфарм Індастріз СА, Франція.

Адреса. 78550, Удан, 17-21, вул. Св. Маттея, Франція