Расептол - 15 Жовтня 2015 - Медична скарбниця

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАСЕПТОЛ – 120

(RASEPTOL – 120)

РАСЕПТОЛ – 480

(RASEPTOL – 480)

РАСЕПТОЛ – 960

(RASEPTOL – 960)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Co-trimoxazolе;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 120 мг і 480 мг білі або майже білі, круглі, плоскі з рискою;

таблетки по 960 мг білі або майже білі, двоопуклі, капсуловидні з рискою.

склад:

- таблетки по 100 мг/20 мг:

1 таблетка містить сульфаметоксазолу 100 мг, триметоприму 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний;

- таблетки по 400 мг/80 мг:

1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг, триметоприму 80 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят;

- таблетки по 800 мг/160 мг:

1 таблетка містить сульфаметоксазолу 800 мг, триметоприму 160 мг;

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди та триметоприм. Код АТС J01E Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Сульфаметоксазол та триметоприм чинять бактеріостатичну дію, що забезпечує високу бактерицидну активність відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі бактерій, стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, а триметоприм перешкоджає перетворенню дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, що порушує метаболізм мікроорганізмів.

Препарат ефективний відносно стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерійної, черевного тифу, кишкової палички, протею (E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, H.influenzae,
Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei); не ефективний відносно мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнійної палички.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації, залежно від призначеної дози, протягом 2 - 4 годин після прийому.

Діючі речовини препарату вільно поширюються у тканинах, рідинах тіла, включаючи мокротиння, тканинні рідини, рідину середнього вуха, рідину простати, вагінальну рідину, жовч та ліквор.

Приблизно 44 % триметоприму і 70 % сульфаметоксазолу зв'язується з білками плазми. Середній час напіввиведення сульфаметоксазолу і триметоприму становить 8 годин і
8 - 10 годин відповідно. Однак у пацієнтів з ослабленою функцією печінки спостерігається збільшення часу напіввиведення обох компонентів. Помітні кількості триметоприму і сульфаметоксазолу присутні в крові протягом 24 годин після внутрішнього прийому. Стаціонарні середні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі становлять відповідно 1,72 мг/мл і 68 мг/мл. Ці стаціонарні рівні концентрації досягаються через 3 дні після початку застосування препарату.

Триметоприм і сульфаметоксазол виводяться, в основному, нирками, як за рахунок клубочкової фільтрації, так і тубуляційної секреції. Концентрація двох компонентів у сечі значно вища, ніж їх концентрація в крові.

Показання для застосування.

Інфекції сечостатевих шляхів, гострий середній отит, загострення хронічного бронхіту, інфекції травного тракту (черевний тиф, паратиф), спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, діарея мандрівників, спричинена ентеротоксигенними штамами кишкової палички; токсоплазмоз, нокардіоз.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, після їди, та запивають великою кількістю рідини.

Дозу препарату та доречність його застосування визначає лікар.

При інфекції сечостатевих шляхів, інфекції травного тракту, загостренні хронічного бронхіту, діареї мандрівників для дорослих та дітей старше 12 років призначають препарат по 960 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Максимальна разова доза – 1440 мг.

При запальних захворюваннях сечостатевих шляхів препарат приймають протягом
10 - 14 днів, при загостренні хронічного бронхіту - 14 днів, при інфекціях травного тракту та діареї мандрівників - 5 днів. якщо протягом 7 днів лікування не відмічається покращення стану пацієнта, слід змінити схему лікування.

При інфекції сечостатевих шляхів, інфекції травного тракту, гострому середньому отиті для дітей призначають препарат 2 рази на добу з інтервалом 12 годин у дозах: для дітей віком 3 - 5 років - по 240 мг, для дітей віком 5 - 12 років - по 480 мг.

Дозування для хворих з порушенням функції нирок:

- кліренс креатиніну >30 мл/хв – звичайна доза;

- кліренс креатиніну 15 - 30 мл/хв – половина звичайної дози;

- кліренс креатиніну <15 мл/хв – застосування препарату не рекомендується.

Побічна дія.

Організм у цілому: підвищення температури, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба; у поодиноких випадках – вузликовий періартрит і алергічний міокардит. Можливі випадки грибкових інфекцій, таких як кандидоз.

Шкірні реакції: свербіж, шкірні висипи; у поодиноких випадках – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація, пурпура Шенлейн-Геноха.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, стоматит; у поодиноких випадках - псевдомембранозний коліт.

З боку гематології: лейкопенія, нейтропенія і тромбоцитопенія; у поодиноких випадках –

агранулоцитоз, мегалобластна, гемолітична чи апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія або пурпура.

З боку печінки: в поодиноких випадках – гепатит, підвищення активності трансаміназ та білірубіну; можливий розвиток гострого панкреатиту.

Сечовивідні шляхи: у поодиноких випадках – порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, підвищення вмісту азоту в сечовині крові, креатиніну сироватки, кристалурія, підвищення діурезу.

Нервова система: нейропатія, галюцинації, увеїт, менінгеальна симптоматика, атаксії, судоми, запаморочення.

Система органів дихання: можливий розвиток легеневих інфільтратів.

Опорно-руховий апарат: рідко – артралгії та міалгії; можливий розвиток рабдоміолізу.

Обмін речовин: гіперкаліємія у хворих з порушенням калієвого обміну, з нирковою недостатністю; можливий розвиток гіпонатріємії, гіпоглікемії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфонамідів, пацієнти з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв, мегалобластною анемією, спричиненою дефіцитом солей фолієвої кислоти. Не слід призначати при р-гемолітичному стрептококовому фарингіті групи А, при виражених ураженнях паренхіми печінки, при нирковій недостатності, захворюваннях крові, дітям віком до 3 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, кишкові коліки, головний біль, сонливість, втрата свідомості, підвищення температури тіла, депресія, порушення зору, гематурія, кристалурія. При довготривалому передозуванні можливий розвиток тромбоцитопенії, лейкопенії, мегалобластної анемії, жовтяниці.

Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом прискорення діурезу (збільшення лужності сечі впливає на виведення сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз не ефективний). Потрібно контролювати склад периферичної крові та вміст електролітів. При виражених патологічних змінах крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначити кальцію фолінат у дозі 3 - 6 мг внутрішньом'язово протягом 5 - 7 днів.

Особливості застосування. З обережністю потрібно призначати препарат хворим з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, з обтяженим алергічним анамнезом, бронхіальною астмою, порушенням функцій печінки та щитовидної залози. При довготривалому застосуванні препарату потрібно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок, проводити загальний аналіз сечі. Пацієнтам літнього віку призначають препарати фолієвої кислоти.

У хворих літнього віку при лікуванні препаратом підвищується ризик порушення функції нирок або печінки, розвитку тяжких шкірних реакцій, пригнічення еритропоезу.

Вагітність і годування груддю.

Расептол може перешкоджати метаболізму фолієвої кислоти в період вагітності, тому застосування цього препарату при вагітності та в період годування груддю можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендовано приймати Расептол з тіазидними діуретиками, непрямими антикоагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, похідними параамінобензойної кислоти. Расептол може збільшувати концентрацію

в крові і посилювати дію ліків, таких як фенітоїн, дигоксин, циклоспорин, метотрексат, індометацин, амантадин. При одночасному застосуванні препарату із трициклічними антидепресантами ефективність останніх знижується. Препарат може потенціювати дію пероральних цукрознижувальних засобів (похідних сульфонілсечовини).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Расептол-120, таблетки по 100мг/20 мг № 10, № 10x40 у блістерах;

Расептол-480, таблетки по 400мг/80 мг № 10, № 10x10 у блістерах;

Расептол-960, таблетки по 800мг/160 мг № 10, № 10x10 у блістерах.

Виробник. "Елегант Індія".

Адреса. 205, Кіртіман, Ахмедабад-9, Індія.