ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату 

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK)

 

Склад:

діюча речовина: месалазин;

1 супозиторій містить 250 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжна речовина: жир твердий.                                 

 

1 супозиторій містить 500 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.                              

 

Лікарська форма.  Супозиторії ректальні.

 

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТС А07Е С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

 

Протипоказання.

Супозиторії Салофальку не можна застосовувати пацієнтам з:

- наявністю гіперчутливості до саліцилової кислоти, її похідних, метабісульфіту калію або будь-якого з компонентів препарату;

- тяжким порушенням функції печінки або нирок;

- наявними виразками шлунка або дванадцятипалої кишки;

- геморагічним діатезом.

 

Спосіб застосування та дози.

Салофальк, супозиторії по 250 мг, 500 мг

Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

 

Дорослі

Лікування загострень виразкового коліту:

залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторії Салофальку 250 мг або

1 супозиторій Салофальку 500 мг вводять до прямої кишки 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

 

Профілактика рецидивів виразкового коліту:

1 супозиторій Салофальку 250 мг 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

 

Загальні інструкції щодо дозування

Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять до прямої кишки вранці, вдень і увечері.

 

Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

 

Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів.

Тривалість застосування визначає лікар.

 

Побічні реакції.

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту.

 

Передозування.

Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.

У разі необхідності - внутрішньовенна інфузія електролітів (примусовий діурез).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

 

Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

 

Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик.

 

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері  переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

 

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

 

Особливості застосування.

Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

 

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.

 

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

 

Супозиторії Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушенням функції нирок. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність по відношенню до нирок.

 

Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку.

 

Хворі, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під спостереженням з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висипання, терапію слід негайно припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місце протягом лікування супозиторіями Салофальку при одночасному застосуванні наступних лікарських препаратів. Більшість із цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:

 

-           Антикоагулянти кумаринового                  можливе потенціювання антикоагу-

   типу:                                                               люючого ефекту  (збільшення ризику

                                                                      кишкової  кровотечі).

 

-          Глюкокортикоїди:                              можливе посилення небажаних шлунко- 

                                                                            вих явищ.

 

-          Сульфонілсечовина:                           можливе посилення цукрознижувальних

                                                                            ефектів у крові.

 

-          Метотрексат:                                       можливе збільшення токсичної дії

                                                                             метотрексату.

 

-          Пробенецид / сульфінпіразон:          можливе послаблення урикозуричного

                                                                             ефекту.

 

-          Спіронолактон / фуросемід:              можливе зменшення діуретичного

          ефекту.

 

-          Рифампіцин:                                        можливе послаблення туберкулостатич-

          ного ефекту.

 

У хворих, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота / 5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок.

 

 

Фармакокінетика.

Загальні властивості месалазину:

Поглинання

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

                               

Біотрансформація

Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

 

Виведення/екскреція

Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 %  залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

 

Специфічні аспекти для супозиторіїв Салофальку 500 мг:

Розподіл

Сцинтіграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями Салофальку 500 мг показало пік розповсюдження супозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2-3 години. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

 

Поглинання   

Пік концентрації в плазмі 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази день у вигляді супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК – від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався у межах 1 години після застосування.

           

Виведення

Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 % (впродовж 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину  3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % від уведеної дози виводилось із жовчю.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.

 

Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

 

Упаковка.  По 5 супозиторіїв у стрипі;  по 2 стрипи в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Заявник/відповідальний за випуск серії кінцевого продукту, альтернативне вторинне пакування:

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

 

Виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування:

Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген/Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen.

 

Місцезнаходження.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Лайненвеберштрассе 5,

Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген

Брюльштрассе 50

4107 Еттінген, Швейцарія.