ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАКСАЦИН

(TAXACIN)

Загальна характеристика:

міжнародна   та хімічна назви: левофлоксацин;(-)-(S)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-дe]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, що містять 250 мг левофлокса цину – світло-рожевого кольору, довгастої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці;   таблетки, що містять 500 мг левофлокса цину – таблетки світло-рожевого кольору, довгастої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці.

склад: 1 таблетка містить   левофлокса цину гемі гідрату в перерахунку на левофлоксацин 250 мг або 500 мг.

допоміжні речовини:повідон (PVPK-30), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза E-15,   пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Левофлоксацин має антибактеріальну (бактерицидну) дію. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу ІІ ) та топоізомеразу IV, порушуючи таким чином суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, інгібує біосинтез ДНК.

Пригнічує поділ бактерій, спричиняє значні морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Має широкий спектр дії. Ефективний щодо Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus

рarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma  pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю   всмоктується. Біодоступність становить приблизно 99%. Швидкість всмоктування та частка препарату, що надходить у кров, не залежать від вживання їжі.

Середня максимальна концентрація (C_max) в плазмі досягається приблизно через 1-2 год і при дозах 250 мг та 500 мг становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно.

З білками плазми зв’язується 30-40%. Добре проникає в органи   і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфно ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окиснюється або дезацетилюється. Виводиться левофлоксацин з організму повільно (час напів виведення (Т_1/2) – 6-8 год), переважно нирками, шляхом клуб очкової фільтрації   та канальцевої секреції. Менше 5% левофлокса цину екскретується у вигляді продуктів біо трансформації. У незміненому вигляді з сечею протягом 24 год виводиться приблизно 70% та за 48 год – 87%, у калі за 72 год виявляється майже 4% введеної дози. Нирковий кліренс становить 70% від загльного кліренсу. Рівноважна концентрація після багаторазових аплікацій досягається через 3 дні. Після внутрішньо венної 60-хвилинної інфузії дози 500 мг  Cmax дорівнює 6,2 мкг/мл. При внутрішньо венному   одноразовому   та   багаторазовому   введенні об’єм розподілення дози 500 мг становить 89-112 л, Cmax – 6,2 мкг/мл, Т_1/2– 6,4 г.

Показання для застосування. Захворювання, спричинені чутливими до левофлокса цину мікро організмами: ЛОР-органів (синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), сечовивідних шляхів, статевих органів (гострий пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри та м× яких тканин (гнійні атероми, абсцес, фурункули), септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, до їжі чи в перервах між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, по 250-500 мг 1-2 рази на добу, залежно від тяжкості захворювань.

*У комбінації з антибіотиками з   дією на анаеробні   збудники

При   кліренсі креатині ну 20-50 мл/хв – по  125-250 мг 1-2 рази на добу, 10-19 мл/хв – 125 мг 1 раз у 12-48 год, менше 10 мл/хв – 125 мг через 24 чи 48 год. Тривалість лікування – 7-14 днів.  

Побічна дія.Нудота, блювання, діарея, втрата апетиту, біль у животі, порушення травлення, пронос з кров× ю, псевдомембранозний коліт, зниження артеріального тиску, посилене серцебиття, судинний колапс, гіпоглікемія, холодний піт, тремтіння, загострення порфірії, головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, страх, неспокій, порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості, парестезії, галюцинації, депресії, сплутаність свідомості, рухові розлади, судоми, тендиніт, суглобові та м’язові болі, розриви сухожиль, м’язова слабкість, підвищена активність печінкових трансаміназ, білірубіну та   креатині ну в сироватці крові, гепатит, інтерстиціальний нефрит, еозинофілі я, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, панцитопенія, геморагія, стійка гарячка, тонзиліт, дисбактеріоз, фото сенсибілізація, свербіж, набряк шкіри, епідермальний некроліз, спазм бронхів, ядуха, анафілактичний шок, алергічна пневмонія, васкуліт.

Протипоказання. Гіперчутливість до левофлоксацину (та до інших хінолонів), епілепсія, ураження сухожиль при лікуванні хінолінами, вагітність, годування груддю дитячий чи підлітковий вік.

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, реакції   з боку шлунково-кишкової системи, такі як нудота та ерозія   слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень   при застосуванні   доз, вищих за терапевтичні, спостерігалось подовження QT-інтервалу.

Лікування– симптоматичне. У разі гострого передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка використовуються   антацидні засоби, діаліз неефективний. Не існує жодних специфічних антидотів.

Особливості застосування. З обережністю призначати пацієнтам з захворюваннями ЦНС, порушеннями функції нирок, хворим на діабет. Уважно слідкувати за реакцією організму протягом перших кількох днів застосування препарату для запобігання можливій фото сенсибілізації. У разі виникнення алергічної реакції приймання препарату негайно припиняють. У осіб з ураженням головного мозку під час лікування левофлоксацином можливе виникнення судом. На час лікування припиняють годування груддю. З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів та при роботі з механізмами, які потребують концентрації уваги.

Дітям і підліткам віком до 18 років не можна застосовувати Таксацин, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

У хворих літнього віку слід враховувати можливе порушення функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект знижують препарати, що пригнічують моторику кишечнику, сукральфат, магній- та алюмінійвмісні антацидні засоби й солі заліза (необхідна двогодинна перерва між прийомами). Біодоступність     таблеток Таксацину значно зменшується при одночасному прийомі з сукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих   препаратів повинен   становити   не менше двох годин. Фенбутен та інші не стероїдні протизапальні засоби, теофілін підвищують ризик судом, глюкокортикоїди – ризик розриву сухожиль. Циметидин та пробенецид уповільнюють виведення левофлокса цину, циклоспорин підвищує час напів виведення. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад – варфарином,   підвищуються коагуляцій ні тести (протромбінове число/ міжнародне нормалізаційне співвідношення)   та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які   одержують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників згортання крові.

Під час лікування протипоказано вживання алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 5 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери у пачці.

Виробник. Ципла Лтд, Індія.

Адреса. Зареєстрований офіс:Мумбаї Сентрел, Мумбаї 400 008, Індія.