ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
ТАЗЕПАМ
(TAZEPAM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: оксазепам;
7-хлор-3-дигідро-5-феніл-1,3-дигідро-2Н-1,4-бензодіазепін
– 2-он;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки,
вкриті плівковою оболонкою білого чи майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з
гладкою поверхнею і цільними краями;
склад: 1 таблетка містить
оксазепаму 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний,
желатин, полісорбат 80, тальк, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат,
лактоза;
оболонка: ацетилцелюлози
фталат, полі етиленгліколь 6000.
Форма
випуску. Таблетки,
вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична
група.
Психолептичні
засоби.
Анксіолітики.
Похідні
бензодіазепіну. Код
АТС
N05B A04.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка. Оксазепам є похідним 1,4-бензодіазепіну.
Лікарський засіб діє на багато структур
центральної нервової системи, насамперед − на лімбічну систему і
гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційних функцій. Як і всі
бензодіазепіни, оксазепам підсилює сповільнюючу дію ГАМК-ергічних нейронів у
ділянці кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, мозкової речовини та інших
структур центральної нервової системи. Результатом цього є зменшення активності
різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і
серотонінергічних. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів місць
з'єднання, що являють собою білкові слизові структури, які мають зв'язок з
комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів
хлору. Дія оксазепаму полягає в зміні «чутливості» ГАМК-ергічного рецептора, що
підсилює подібність цього рецептору до гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), що є
ендогенним сповільнюючим нейропередавачем. Наслідком активації
бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення припливу іонів хлору
всередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору. Це приводить до
гіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбувається уповільнення
функцій нейрону (так зване звільнення нейропередавача). Клінічно оксазепам діє
анксіолітично, заспокійливо, снодійно, меншою мірою знижує напруження скелетних
м'язів.
Фармакокінетика. Оксазепам
добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить
близько 92%. Після перорального прийому 30 мг максимальна концентрація в крові
досягається через 3 години і становить близько 0,00045 мг/мл. Оксазепам у 88% зв'язується з білками крові.
Препарат проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, потрапляє в
грудне молоко.
Процес біотрансформації оксазепаму відбувається в
печінці. В результаті зв'язування з глюкуроновою кислотою утворюється неактивний
метаболіт − глюкуронат оксазепаму.
Біологічний період напіврозпаду становить 8,2
години (у діапазоні 5,7-10,9). У пацієнтів з печінковою недостатністю
біологічний період напіврозпаду оксазепаму більш тривалий. Виділяється оксазепам
з організму на 90% у вигляді глюкуронату оксазепаму.
Показання для
застосування.
Неврози, неврозоподібні
стани, які супроводжуються
- тривожним розладом, у тому числі
короткочасним;
- відчуттям страху, що передує стану депресії;
- порушенням сну на фоні синдрому
тривоги;
- тривожним станом, надмірним напруженням,
збудженням, дратівливістю у пацієнтів літнього віку.
Стан збудження і психічного напруження при
синдромі алкогольної абстиненції.
Стани напруження та неспокою, що пов’язані з поточними проблемами, не є
показанням для застосування препарату.
Спосіб
застосування та дози.
Дозування і тривалість лікування є індивідуальними
для кожного пацієнта і призначаються виключно лікарем.
Дорослі
При синдромі тривоги з легкою або середньою
інтенсивністю, що супроводжується підвищеним напруженням, дратівливістю,
збудженням, або при психоорганічних синдромах –
10 − 15 мг 3 − 4 рази на добу.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60
мг на добу.
При гострому синдромі тривоги, збудженні та
відчутті страху, що передують стану депресії, синдромі алкогольної абстиненції −
15 – 30 мг 3 – 4 рази на добу.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60
мг на добу.
При розладах сну на фоні синдрому тривоги − 15 –
25 мг одноразово, за годину до сну.
В індивідуальних випадках, у разі потреби, можна
збільшити дозу оксазепаму до 50 мг одноразово, за годину до сну.
Пацієнти літнього віку
Слід призначати найменшу початкову та підтримуючу
дозу, яка усуває симптоми хвороби. Звичайно − 10 мг 3 рази на добу. В окремих
випадках лікар може збільшити дозу оксазепаму до 15 мг 3 − 4 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг на
добу.
Хворі з порушеннями функції печінки та
нирок
Рекомендується не перевищувати звичайні
терапевтичні дози препарату.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 4
тижнів.
Побічна
дія.
Незначна, минуща сонливість, яка звичайно виникає
в перші дні лікування (у випадку
вираженої сонливості потрібно зменшити дозу препарату), запаморочення,
головний біль.
Рідше − непритомні стани, що супроводжуються
сонливістю.
Нудота, тремтіння, нечітка мова, сонна хвороба,
набряки, шкірний висип (подібний до кору, у вигляді опіків від кропиви,
папульозно-пустульозний) спостерігаються рідко і звичайно зникають після
зменшення дози препарату.
В окремих випадках − лейкопенія, жовтуха,
збільшення активності амінотрансфераз, атаксія, яка виникає незалежно від дози
препарату і віку пацієнта.
Парадоксальні
реакції (психомоторне збудження, безсоння, виражена
ажитація та агресивність, м’язове тремтіння, судоми) частіше за все виникають після вживання алкоголю,
у пацієнтів літнього віку, хворих з психічними
рзладами.
Можливі побічні симптоми, що спостерігалися під
час застосування інших бензодіазепінів, але не відмічалися під час лікування
оксазепамом: парадоксальне збудження, ейфорія, галюцинації, нечіткий зір,
подвійний зір, порушення орієнтації, ступор, порушення менструального циклу,
зміни електроенцефалограми (ЕЕГ), агранулоцитоз, нетримання сечі, розлад
пам'яті.
Систематичне застосування препарату протягом
тривалого часу може призвести до розвитку лікарської залежності, а також абстинентного синдрому – у випадку
раптової відміни оксазепаму.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до оксазепаму або
будь-якого компонента препарату;
- психопатичні стани;
- тяжка дихальна недостатність незалежно від
причини, синдром нічного апное;
- тяжка печінкова та ниркова
недостатність;
- закритокутова глаукома;
- міастенія;
- застосування інших лікарських засобів, які
пригнічують центральну нервову систему, або вживання
алкоголю;
- дитячий вік до 12 років;
- вагітність (абсолютно – І
триместр);
- лактація.
Передозування.
Ознаками передозування оксазепаму є виражена
сонливість, розлад свідомості, ослаблення рефлексів, сонна
хвороба.
При передозуванні
препарату необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму
ще не всмоктаної лікарської речовини або зменшення її абсорбції з травного
тракту (блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля − за
умови притомності пацієнта).
Лікування полягає в спостереженні за основними
життєвими функціями (дихання, пульс, артеріальний тиск) і симптоматичному
лікуванні. У деяких випадках необхідним є внутрішньовенне вливання відповідних
розчинів. При зниженні тиску можливо застосування парентерального катехоламіну
левартеланолу (levartelanol), метарамінолу.
При лікуванні передозування препаратом діаліз є
малоефективним. Специфічним антидотом є флумазеніл (ефективний інгібітор
бензодіазепінового рецептора), що
застосовується в критичній ситуації.
При рецидивах передозування необхідно повторне
застосування флумазенілу.
Також слід брати до уваги ризик виникнення нападу
судом після різкого блокування ГАМК-рецептора флумазенілом.
Особливості
застосування.
Препарат необхідно застосовувати тільки протягом
визначеного часу (звичайно цей період не повинен перевищувати 4 тижнів).
Слід дотримуватися обережності при призначенні
оксазепаму разом з іншими психотропними
ліками.
При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки не слід перевищувати звичайні дози
препарату.
Під час застосування оксазепау слід періодично
контролювати морфологію периферичної
крові, рівень білірубінів і активність трансаміназ.
Слід дотримуватися обережності при призначенні
оксазепаму пацієнтам з хворобами серця та особам літнього
віку. У деяких випадках під час
лікування спостерігається зниження артеріального тиску, що може призвести до
кардіологічних ускладнень у цій групі пацієнтів.
Оксазепам може стати причиною психічної та фізичної лікарської
залежності, особливо при
застосуванні препарату у великих дозах або тривалий час. Необхідно дотримувати
особливої обережності при лікуванні хворих з обтяженим анамнезом щодо наркоманії
(ліки, алкоголь) або схильних до імпульсивної поведінки. У таких хворих велика
ймовірність виникнення лікарської залежності.
Різке припинення лікування оксазепамом може
спричинити синдром відміни
(психомоторне збудження, посилення страху, вегетативні порушення і
безсоння).
Під час лікування
оксазепамом і протягом 3 днів після його завершення не можна вживати
алкогольні
напої.
Безпека та ефективність застосування препарату у
дітей до 6 років не встановлені.
Застосування препарату в період вагітності і
лактації
Препарат абсолютно протипоказаний жінкам у
І триместрі вагітності. Призначення препарату
у більш пізній період вагітності допускається тільки в тому
випадку, якщо його застосування жінкою має абсолютні показання, а застосування більш
безпечного, альтернативного засобу неможливо або протипоказано.
Препарат не повинні застосовувати жінки, які годують груддю. Якщо необхідно застосовувати препарат матерям, треба припинити годування
груддю.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і обслуговувати
механічні пристрої.
Під час лікування препаратом Тазепам і протягом 3
днів після його завершення не можна керувати автотранспортом та
обслуговувати механічні пристрої, виконувати роботу, що вимагає особливої уваги
і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами.
Депресивний вплив оксазепаму на центральну нервову
систему підсилюють наркотичні знеболюючі, препарати загального знеболювання
(анестетики), психотропні (нейролептики), антидепресивні та протигістамінні
засоби, гіпотензивні препарати.
Вживання алкоголю під час лікування оксазепамом
підсилює депресивний вплив на центральну нервову систему і може призвести до
виникнення парадоксальних реакцій
(психомоторне збудження, агресивна поведінка).
Оксазепам підсилює і подовжує дію міорелаксантів,
які приймаються разом.
Препарати, які індукують активність цитохрому
Р450 (наприклад фенобарбітал, фентоїн, карбамазепін), впливають на
процеси біотрансформації похідних 1,4-бензодіазепіну і спричинюють зміни
фармакологічної дії.
Антибактеріальні (наприклад еритроміцин),
протигрибкові (наприклад кетоконазол) та
антивірусні засоби як інгібітори ферментів, залежних від цитохрому
Р450, можуть сповільнювати процеси метаболізму похідних
1,4-бензодіазепіну, що збільшує їх концентрацію в крові, внаслідок чого
підсилюється фармакологічна дія.
Дисульфірам і циметидин як інгібітори зменшують
активність системи монооксигеназ, залежної від цитохрому Р450,
внаслідок чого блокуються процеси біотрансформації похідних 1,4-бензодіазепіну
та підсилюється їх депресивна дія на центральну нервову систему.
Пероральні протизаплідні лікарські засоби можуть
прискорювати процеси метаболізму і скорочувати біологічний період напіврозпаду
оксазепаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до
25°С.
Захищати від світла та вологи.
Зберігати в недоступному для
дітей місці.
Термін
придатності - 3 роки.
Умови
відпуску. За
рецептом.
Упаковка. По 25 таблеток, вкритих
оболонкою, в блістері; по 2 блістери в картонній коробці.
Виробник.
Тархомінський фармацевтичний
завод „Польфа” Акціонерне Товариство.
Адреса.
Вул. А. Флемінга, 2,
03-176 Варшава, Польща.