ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату 

УБІСТЕЗИН

(UBISTESIN)

Склад:

діючі речовини: 1 мл розчину містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, епінефрину гідрохлориду 0,006 мг (що еквівалентно 0,005 мг епінефрину);

допоміжні речовини: безводний сульфіт натрію (Е 221), натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації.  Код АТС N01В В58.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцева (інфільтраційна та провідникова) анестезія у стоматології при незначних втручаннях.

 

Протипоказання.

-        Підвищена індивідуальна чутливість до артикаїну або до інших місцевих анестетиків амідного типу, епінефрину (адреналіну), сульфітів, а також до будь-якого з допоміжних  компонентів препарату;

-        пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії;

-        гостра серцева недостатність, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, тяжка брадикардія), тяжка форма артеріальної гіпертензії;

-        бронхіальна астма при підвищеній чутливості до сульфітів;

-        закритокутова глаукома;

-        одночасне застосування неселективних b-адреноблокаторів;

-        тяжка форма печінкової недостатності (порфірія);

-        гіпертиреоз;

-        феохромоцитома;

-        метгемоглобінемія, гіпоксія, непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі);

-        цукровий діабет тяжкого ступеня;

-        одночасна термінальна анестезія;

-        пацієнти, які проходять лікування із застосуванням інгібіторів моноаміноксидази або трициклічних антидепресантів;

-        діти віком до 4 років.

Спосіб застосування та дози.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЕННЯ У СТОМАТОЛОГІЇ.

Призначений для дорослих і дітей віком від 4 років.

Рекомендації щодо дозування:

Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.

Для видалення верхніх зубів зазвичай достатньо 1,7 мл Убістезину і немає необхідності робити болючі піднебінні ін’єкції. При послідовному видаленні сусідніх зубів можливе зменшення дози ін’єкції.

Якщо необхідно робити піднебінний розтин або накладати шви, слід зробити піднебінну анестезію – приблизно 0,1 мл на одну ін’єкцію.

При неускладненому видаленні нижніх премолярів під інфільтраційною анестезією зазвичай достатньо 1,7 мл Убістезину на один зуб. В окремих випадках може знадобитися наступна ін’єкція від 1 до 1,7 мл у щічну ділянку. У рідких випадках можна призначати ін’єкцію у нижньощелепний отвір.

Вестибулярні ін’єкції від 0,5 до 1,7 мл Убістезину на один зуб дозволяють обробляти культі зубів під реставрації та ортопедичні конструкції.

Провідникову анестезію можна застосовувати для лікування нижніх премолярів.

Загалом дітям з масою тіла 20-30 кг достатня доза 0,25-1 мл; дітям з масою тіла 30-45 кг – від 0,5 до 2 мл.

Убістезин не можна застосовувати дітям молодше 4 років.

У пацієнтів літнього віку може виникнути підвищений рівень Убістезину в плазмі крові через ослаблений процес метаболізму та низький об’єм розподілу. Ризик накопичення Убістезину підвищується особливо після повторних ін’єкцій (наприклад, додаткова ін’єкція).

Схожий ефект може виникнути при загальному ослабленому стані пацієнта, а також при порушенні функцій печінки та нирок. У таких випадках рекомендовано зменшити дозу (мінімальна кількість для достатнього знеболення).

Дозування для пацієнтів з певними захворюваннями (стенокардія, артеріосклероз) необхідно знижувати так само.

Максимальна рекомендована доза:

Дорослі:

Максимальна доза для здорових дорослих становить 7 мг/кг артикаїну (500 мг для пацієнта з масою тіла 70 кг), що відповідає 12,5 мл Убістезину.

Максимальна доза становить 0,175 мл розчину на 1 кг маси тіла.

Діти віком від 4 років:

Кількість препарату, що вводиться, слід визначати залежно від віку, маси тіла дитини та тривалості операції. Не перевищувати еквівалент 7 мг артикаїну/кг (0,175 мг Убістезину/кг) маси тіла.

Убістезин також можна застосовувати для короткочасних процедур та/або коли контроль кровотечі операційного поля не має значення (див. розділ „Фармакологічні властивості” для більш детальної інформації щодо тривалості анестезії).

Побічні реакції.

Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, проте можливий розвиток таких побічних реакцій:

Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, в тяжких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк різного ступеня вираженості (включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або шиї, голосової щілини з утрудненням ковтання, кропив’янку, утруднення дихання).

Неврологічні розлади: головний біль, парестезія, пара-, гіпо- та дизестезія, металічний присмак у роті, шум у вухах, запаморочення, неспокій, позіхання, тремор, нервозність, збудження, безсоння, дезорієнтація, ністагм, логорея, параліч лицевого нерва, порушення свідомості, сіпання м’язів, тонікоклонічні судоми, кома, параліч дихання.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, риніт, тахіпное, брадипное, яке може закінчитись апное.

Серцево-судинні розлади: зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, серцево-судинна депресія з артеріальною гіпотензією, що може призвести до колапсу, серцева аритмія (шлуночкові екстрасистоли і фібриляція шлуночків), порушення провідності (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.

Порушення з боку органа зору: мідріаз, птоз, міоз, ендофтальм, помутніння в очах, розпливчатість зору, скороминуща сліпота, диплопія, кон’юнктивіт.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння шкіри, кропив’янка, свербіж.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея.

Інші: озноб, при застосуванні високих доз – метгемоглобінемія.

Місцеві реакції: набряк або запалення в місці ін’єкції; при порушенні техніки ін’єкції – ушкодження нерва (аж до розвитку паралічу). 

Украй рідко – випадкова внутрішньосудинна ін’єкція може призвести до розвитку ішемічних зон у місці введення, що іноді прогресують до тканинного некрозу.   

 

Передозування.

Найсерйознішими проявами інтоксикації артикаїном є вплив на центральну нервову систему і серцево-судинну систему.

Серцеві розлади: артеріальна гіпертензія, ажитація, відчуття серцебиття, стенокардія, генералізована вазоконстрикція, аритмія, брадикардія, серцево-судинний колапс, зупинка серця.

Неврологічні розлади: головний біль, нервозність, рухове занепокоєння, ступор, запаморочення, шум у вухах, нудота, блювання, тремор, сонливість, втрата свідомості, судоми, зупинка дихання.

Якщо при введенні препарату розвиваються початкові ознаки побічної реакції або токсичної дії, слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати пульс і артеріальний тиск. Рекомендується розпочати внутрішньовенну інфузію симптоматичних засобів, навіть у тому випадку, якщо симптоми не здаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньовенного доступу. При порушенні дихання призначають кисень залежно від тяжкості стану; при необхідності застосовують штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Аналептики центральної дії протипоказані.

Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані конвульсії м’язів потребують внутрішньовенної ін’єкції барбітуратів короткої або ультракороткої дії.

Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії, продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевою діяльністю, щоб уникнути ризику порушень кровообігу і пригнічення дихання. Введення барбітуратів має супроводжуватись інфузійним введенням рідини через раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і зниженню артеріального тиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальне положення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, слід після припинення ін’єкції вжити таких заходів: забезпечити горизонтальне положення пацієнта з ледь піднятими ногами, а також прохідність дихальних шляхів, інсуфляцію кисню. Окрім того, слід налагодити внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250-1000 мг метилпреднізолону), заміщення рідини (при необхідності також плазмозамінники та альбумін людини). У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії – негайна внутрішньовенна ін’єкція епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл і ввести спочатку повільно 0,25-1 мл цього розчину (0,025-0,1 мг адреналіну). Слід контролювати частоту пульсу і артеріальний тиск. Не вводити більше 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) за один раз. Якщо це дозування є недостатнім, слід додати адреналін до інфузійного розчину (швидкість інфузії встановлювати відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії або тахіаритмії можна ліквідувати застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних бета-адреноблокаторів).

Застосування кисню і контроль параметрів кровообігу в усіх цих випадках є обов’язковими. При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію слід застосовувати периферичні вазодилататори.          

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає клінічних випробувань щодо застосування препарату вагітним жінкам та у період годування груддю. Безпека застосування місцевих анестетиків під час вагітності щодо побічної дії на розвиток плода не встановлена. Убістезин можна застосовувати лише після ретельного аналізу ступеня ризику.

Невідомо, чи потрапляє артикаїн та його метаболіти у грудне молоко. Однак доклінічні дані з безпеки припускають, що концентрація артикаїну в грудному молоці не досягає клінічно значущої. Отже, матерям, які годують груддю, слід зціджувати перше молоко після проведення анестезії з артикаїном.

 

Діти.

Препарат можна застосовувати тільки дітям старше 4 років, оскільки анестезія цього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.

 

Особливі заходи безпеки.

З особливою обережністю слід застосовувати Убістезин у наступних випадках:

-    порушення функції нирок;

-    стенокардія;

-    артеріосклероз;

-    значне погіршення згортання крові (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”);

-    тиреотоксикоз;

-    цукровий діабет;

-    захворювання легень, особливо алергійна астма.

Оскільки місцеві анестетики амідного типу також метаболізуються в печінці, Убістезин слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки. Пацієнти з гострими захворюваннями печінки мають підвищений ризик розвитку токсичної концентрації артикаїну в плазмі. 

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з ослабленою серцево-судиною функцією, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов’язані з подовженням артеріовенозної провідності, що викликають ці лікарські засоби.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі.

Може бути позитивний результат при проведенні допінг-тестів у спортсменів.

Необхідно враховувати, що під час лікування інгібіторами згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудиного введення (див. розділ „Спосіб застосування та дози”, підрозділ „Метод введення”).

Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помітити випадково відкриту пульпу.

Запобіжні заходи:

Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути в наявності наступні препарати/заходи терапії:

-    антиконвульсивні засоби (препарати для лікування припадків, наприклад, бензодіазепін або барбітурати), міорелаксанти (препарати, що знижують напруження у м’язах, що довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького артеріального тиску) або адреналін для гострих алергічних або анафілактичних реакцій;

-    реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання при необхідності;

-    ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика. Неспокій, тривога, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору,  тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ „Передозування”).  

 

Особливості застосування.

Перед проведенням ін’єкції необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату.

Перш ніж застосовувати цей медичний препарат, обов’язково необхідно:

- запитати про історію хвороби пацієнта із зазначенням лікування, яке він проходить у даний час;

- при можливому ризику алергії виконати пробну ін’єкцію, вводячи від 5 до 10 % дози;

Ін’єкцію слід проводити повільно, виконуючи аспірацію, щоб уникнути внутрішньосудинного введення. Необхідно підтримувати словесний контакт із пацієнтом.

Після настання анестезії існує ризик ненавмисної травми внаслідок прикушування слизової оболонки губи, щоки або язика. Пацієнта слід попередити про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії.

Слід уникати ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Хоча дослідження на пацієнтах не показали погіршання нормальних реакцій при керуванні, лікар має вирішувати в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними або механічними засобами. Після ін’єкції пацієнт має залишатися в кабінеті стоматолога протягом щонайменше 30 хвилин.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації через присутність адреналіну:

-        гуанетидин і споріднені з ним препарати (антиглаукомні агенти). Значне підвищення артеріального тиску (гіперреактивність, пов’язана зі зниженням симпатичного тонусу та/або зі сповільненням проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Якщо цієї комбінації не можна уникнути, слід обережно застосовувати менші дози симпатоміметичних препаратів (адреналін);

-        інгібітори МАО. Збільшення впливу адреналіну на тиск.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів через присутність адреналіну:

-        галогеновані легкі анестетики: серйозні вентрикулярні аритмії (підвищення серцевої збудливості). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин або 0,3 мг – протягом години у дорослих;

-        іміпрамінові антидепресанти: пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин, або 0,3 мг – протягом години у дорослих;

-        серотонінергічні та норадренергічні антидепресанти (антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну – характерно для міналсипрану та венлафаксину). Можлива пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад:  менш  ніж  0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин, або 0,3 мг – протягом години у дорослих. Місцевоанестезуючу дію артикаїну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.

Не слід призначати препарат на фоні лікування неселективними бета-адреноблокаторами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.

Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого препарат знижує ефективність пероральних протидіабетичних засобів.

Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприклад, галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні антитромботичних засобів (гепарину, ацетилсаліцилової кислоти) підвищується частота розвитку кровотеч. Випадкове проколювання судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.

Препарат слід з обережністю застосовувати з гіпоглікемічними, антиаритмічними (прокаїнамід, мексилітин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), протиепілептичними засобами, серцевими глікозидами, громонами щитовидної залози.  

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:  прозорий безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, в захищеному від сонячних променів місці при температурі не більше 25 °С. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

 

Упаковка.

Металева банка, що містіть 50 картриджів готових до застосування по 1,7 мл розчину.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

«3М ЕСПЕ» АГ, Німеччина.

 

Місцезнаходження.

ЕСПЕ Платц

82229, Зіфельд,

Німеччина.