ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

УЛЬТОП

(ULTOP)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: omeprazole;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ліофілізований порошок;

склад: 1 флакон містить 40 мг омепразолу у вигляді натрієвої солі;

допоміжні речовини:  натрію гідроксид, динатрію едетат.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеального рефлюксу. Інгібітори " протонної помпи”. Код АТС А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. На поверхні парієтальних клітин шлунка омепразол специфічно зв’язується з ферментом Н+/К+-АТФ-азою, відомою як протонний насос. Таке зв’язування є необоротним. Омепразол пригнічує активність протонного насоса, яка виявляється на кінцевій стадії процесу секреції шлункового соку. Він зменшує базальну та стимульовану секрецію кислоти незалежно від природи стимулу. Дія омепразолу залежить від його дози. Ефект пригнічення активності протонного насоса виявляється вже через 1 годину після введення  і досягає максимуму через 2 години. Ефект однієї дози триває протягом 70 годин. При регулярному введенні препарату цей  ефект збільшується протягом перших 4 днів і потім досягає постійного значення. Після закінчення терапії секреторна активність нормалізується протягом 3 – 7 днів. Базальна секреція соляної кислоти зменшується на 78% після вживання повторних доз по 20 мг, і її можна знизити навіть на 94% після вживання доз по 40 мг. Протягом доби кислотність шлункового соку зменшується на 80 – 97% після приймання доз по 20 мг омепразолу і на 92% - 94% - після приймання доз по 40 мг. Зменшення секреції соляної кислоти на 50% триває протягом доби.

Фармакокінетика. У здорових людей об'єм розподілу омепразолу приблизно становить 0,3 л/кг. Такі самі величини спостерігались і у людей з порушенням функції нирок. У людей похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки відбувається незначне зниження об'єму розподілу.

Омепразол швидко метаболізується в печінці. Біодоступність дещо підвищується у пацієнтів похилого віку і у пацієнтів з порушеннями нирок,  сильно підвищується  у пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки (у таких пацієнтів біодоступність омепразолу може досягати 100%).  

Більша частина омепразолу (приблизно 77%) виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Інша частина  виводиться з фекаліями. Час напіввиведення омепразолу для здорових дорослих становить від 0,5 до 1,5 години. Загальний кліренс – від 500 до 600 мл/хв.

Показання для застосування.

Ультоп® у вигляді розчину для внутрішньовенного введення рекомендується застосовувати при лікуванні пацієнтів, які не можуть приймати капсули, і/або тяжко хворих пацієнтів, яким потрібно гальмування секреції шлункової кислоти (до 5 днів):

• при виразках шлунка і дванадцятипалої кишки, включаючи виразки, пов'язані із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
• при гастроезофагеальному рефлюксі (з езофагітом або без нього);
• для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами);
• при синдромі Золінгера-Елісона або будь-якому іншому захворюванні з підвищеною секрецією кислоти шлункового соку.

Спосіб застосування та дози.

Пацієнти, які не можуть приймати капсули, і/або тяжкохворим рекомендованою добовою дозою є 40 мг омепразолу для внутрішньовенного введення.

Пацієнтам з синдром Золлінгера-Еллісона рекомендованою початковою дозою є 60 мг омепразолу на добу. Дози підбираються індивідуально. При необхідності дозу можна  підвищувати. Якщо добова доза перевищує 60 мг, її рекомендується розділити на 2 введення.

Пацієнти з порушеною функцією печінки

У пацієнтів з цирозом печінки біологічний період напіввиведення препарату збільшується. Необхідно зменшувати добову дозу. Максимальна добова доза становить 20 мг.

Препарат вводять шляхом внутрішньовенного введення (тривалість інфузії становить приблизно 20-30 хвилин і більше). 

Приготування розчину для інфузій

Розчинити порошок в 100 мл 5% розчину глюкози. Готовий розчин для інфузій необхідно використати одразу після приготування, але не пізніше, ніж через 6 годин.

Для приготування розчину для інфузій спочатку необхідно ввести у флакон 5% розчин глюкози і розчинити порошок. Отриманий розчин необхідно ввести у флакон або мішок з інфузійним розчином. Для приготування інфузійного розчину у м’яких пляшках можна застосовувати інший спосіб. Для цього беруть голку з обома загостреними кінцями. Один кінець голки необхідно ввести у гумову пробку пляшки з інфузійним розчином, а другий кінець – у гумову пробку флакона з препаратом. Наповнити флакон інфузійним розчином з пляшки, потім при натисканні вилити розчин із флакона назад у пляшку. Повторювати цю процедуру до повного розчинення порошку.

Побічна дія.

При застосуванні препарату протягом короткого періоду небажані ефекти виникають рідко і звичайно бувають слабкими і тимчасовими. Вони частіше спостерігаються на початку лікування. Тяжкі небажані ефекти спостерігаються дуже рідко.

Під час лікування омепразолом спостерігались такі небажані ефекти у понад
1% пацієнтів, які, проте, не завжди були пов’язані з лікуванням: абдомінальний біль, нудота, діарея, метеоризм, запор, блювання, печія, головний біль, кашель, висип та біль у спині. Як правило, такі побічні ефекти не вимагали припинення лікування.

У поодиноких випадках (менш ніж у 1% пацієнтів) спостерігались наступні побічні ефекти:

Організм у цілому: реакції гіперчутливості (кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, фоточутливість, дуже рідко – анафілактичні реакції), підвищення температури, втомлюваність, загальна слабкість.

Метаболічні: збільшення ваги тіла, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Шкіра: пурпура, петехія, запалення шкіри, суха шкіра, надмірне випадання волосся та ангідроз. У виняткових випадках спостерігались тяжкі генералізовані реакції, такі як токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона і поліморфна еритема.

Серцево-судинні: стенокардія, тахікардія, брадикардія, прискорене серцебиття, гіпертензія, васкуліт, периферичний набряк.

Шлунково-кишкові: панкреатит, анорексія, подразнення товстого кишечнику, зміна кольору випорожнення, кандидоз стравоходу, атрофія слизової оболонки язика, сухість у роті. Тривале зменшення кислотності шлункового соку може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона спостерігались гастродуоденальні карциноїдні пухлини (можливо, через основне захворювання).

Печінкові: незначне підвищення результатів функціональних тестів печінки (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ та білірубіну). Спостерігались лише поодинокі випадки помітного підвищення їх значень і поодинокі випадки клінічних проявів таких захворювань, як гепатит, некроз печінки, порушення функції печінки або печінкової енцефалопатії.

Дихальні: біль за грудниною, епітаксис.

Опорно-рухові: міалгія, біль у кістках, м’язові судоми, слабкість м’язів.

Органи чуття: дзвін у вухах, помірні порушення зору та слуху.

Нервова система/психічні розлади: агресивність, депресія, апатія, сонливість, галюцинації, сплутана свідомість, порушення сну, нервозність, неспокій, тремор, запаморочення, парестезія.

Урогенітальні: інтерстиціальний нефрит, інфекції сечового тракту, сеча, що містить мікроскопічні частинки гною, протеїнурія, гематурія, глікозурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці, гінекомастія, біль у яєчках.

Гематологічні ефекти та вплив на органи кровотворення: поодинокі випадки панцитопенії, агранулоцитоз, анемія (також гемолітичної анемії), нейтропенія, тромбоцитопенія і лейкоцитоз.

Протипоказання.

Ультопâ протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до омепразолу або будь-якого іншого інгредієнта препарату.

Передозування.

У разі передозування можуть спостерігатися: біль у животі, сонливість, головний біль, запаморочення, потовиділення, сухість у роті, прискорене серцебиття і порушення зору; рідко можуть розвинутись судоми, утруднене дихання і зниження температури тіла.

Специфічного антидоту немає. Більша частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. При наявності передозування рекомендоване симптоматичне лікування і вживання стандартних заходів.

Особливості застосування.

Симптоматичне покращання під час лікування Ультопомâ не виключає можливості злоякісного захворювання шлунка або стравоходу.

Результати оцінки безпеки та ефективності омепразолу у дітей є обмеженими. Рішення про лікування омепразолом у дітей повинен приймати спеціаліст.

Дозування омепразолу не слід змінювати для пацієнтів похилого віку.

Біодоступність омепразолу підвищується у хворих на  цироз печінки, проте не спостерігалось підвищення токсичності омепразолу. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Непотрібно зменшувати дози для пацієнтів із порушеннями нирок. Діаліз, проведений у пацієнтів із хронічним захворюванням нирок, не впливає на фармакокінетичні властивості омепразолу.

Вагітність та лактація. Безпечне застосування цих ліків під час вагітності не встановлене.

Вагітні можуть застосовувати препарат, тільки якщо очікувана користь від лікування виправдовує можливий ризик для плода. Годування груддю не рекомендоване під час лікування омепразолом. 

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технічними пристроями.

Не впливає на здатність керувати автомобілем і на роботу з іншими технічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Випадки взаємодії омепразолу з іншими ліками спостерігаються рідко.

Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Може підвищитись концентрація в плазмі діазепаму, фенітоїну, ніфедипіну, варфарину, амінопірину й дисульфіраму. Як правило, таке підвищення не має істотного значення для клініки при застосуванні звичайних доз омепразолу. Проте рекомендується наглядати за пацієнтами на початку лікування та при припиненні прийому препарату, і у разі необхідності змінити дози  фенітоїну, діазепаму, варфарину й дисульфіраму.

При одночасному введенні омепразолу і кларитроміцину відбувається підвищення концентрації кларитроміцину та омепразолу в сироватці.

Через підвищене значення рН шлункового соку біодоступність ампіциліну, кетоконазолу та заліза може зменшитись.

Ефективність преднізолону та циклоспорину може зменшитись. Тому іноді необхідно скоригувати дози циклоспорину.

При паралельному призначенні антацидів, амоксициліну, дигоксину, теофіліну, лідокаїну, хінідину, метопрололу або пропранололу не спостерігалось клінічно значущих ознак взаємодії.

Умови та термін зберігання.

Зберігайте при температурі не вище 25 оС у захищеному від світла місці.

Готовий розчин для інфузій необхідно використати протягом 6 годин.

Зберігайте в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Порошок у скляному флаконі з гумовою пробкою та алюмінієвою кришкою у  картонній коробці.

Виробник. КРКА, д.д. Ново место, Словенія.

Адреса. Словенія, 85801 Ново место, Шмар’єшка цеста,6.