ІНСТРУКЦІЯ

                    для медичного застосування препарату 

    Ультракаїн Д-С 

  (Ultracain D-S)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, практично вільний від домішок;

склад: 1 мілілітр містить 40 мг артикаїну гідрохлориду і 0,006 мг епінефрину (адреналіну) гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію  метабісульфіт, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.

 

Форма випуску. розчин для інўєкцій.

 

Фармакотерапевтична група.  Засоби для місцевої анестезії.

Код АТС: N 01B B58

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат для місцевої анестезії у  стоматології. Артикаїн, що є одним із компонентів препарату, місцевий анестетик амідного типу тіапрофенової групи. Дія препарату починається швидко – через 1 – 3 хвилини. тривалість анестезії – не менше 45 хвилин.  Не впливає на загоєння рани, що зумовлено доброю тканинною переносимістю і мінімальною судинозвужуючою дією. Внаслідок низького вмісту адреналіну в препараті його вплив на серцево-судинну систему дуже малий: майже не відмічається підвищення АТ та збільшення ЧСС. Препарат має низьку токсичність.

Фармакокінетика. артикаїн при  введенні  у підслизову оболонку порожнини рота має високу дифузійну здатність. Звўязування з білками становить 95%. Період напіввиведення складає – 25,3+3,3 хвилини. Препарат мінімально проникає крізь плацентарний барўєр, практично не виділяється з грудним молоком. Виведення препарату відбувається головним чином через нирки.

 

Показання для застосування. стандартні операції, як, наприклад, неускладнені одиночні або множинні екстракції, підготовка порожнини зуба, підготовка зуба під коронку.

 

Спосіб застосування та дози. До введення препарату необхідно провести пробну аспірацію для виключення можливості внутрішньосудинної ін`єкції. при неускладненій екстракції щипцями верхнього зуба за відсутності запалення вестибулярна ін'єкція дорослим у дозі 1,7 мл на кожний зуб звичайно є адекватною. В окремих випадках може знадобитись додаткова вестибулярна ін'єкція в дозі  1–1,7 мл для забезпечення повної анестезії. У більшості випадків немає необхідності виконувати болісну ін'єкцію з боку піднебіння. У тих випадках, коли необхідно розсікати або зашивати піднебіння, адекватною є  піднебінна депо-ін'єкція в дозі близько 0,1 мл на укол. При множинних екстракціях поруч розташованих зубів кількість вестибулярних ін'єкцій звичайно можна обмежити. У випадку неускладнених щипцевих екстракцій нижніх премолярів при відсутності запалення можна обійтися без анестезії нижньої щелепи, оскільки інфільтраційна анестезія, що забезпечується дорослим ін'єкцією в дозі 1,7 мл на зуб, звичайно є достатньою. Якщо таким шляхом не вдалося досягти бажаного ефекту, тоді виконується додаткова вестибулярна ін'єкція в  дозі  1–1,7 мл. Лише в тому випадку, коли цими способами не вдалося досягти повної анестезії, необхідна звичайна анестезія методом нижньощелепної блокади.  Для підготовки порожнини або препарування під коронку будь-якого зуба, за винятком нижніх молярів, показана вестибулярна ін'єкція Ультракаїну^Ò Д-С дорослим у дозі 0,5 – 1,7 мл на кожний зуб. Точна кількість залежить від бажаної глибини і тривалості анестезії.

У ході однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити до 7 мг Ультракаїну^Ò Д-С (артикаїну) на 1 кг маси тіла. Дози до 500 мг (тобто 12,5 мл ін'єкційного розчину) добре переносилися дорослими при використанні методів аспіраційної проби з метою виключення можливості внутрішньосудинної ін'єкції. ЇЇ виконання полегшується при використанні ін'єкційного шприца "Юніджект К” у сполученні з картриджами. Тиск ін'єкції повинен відповідати чутливості тканини.

Прийом їжі допустимий тільки після повернення чутливості.

 

Побічна дія. як і для всіх місцевих анестетиків, можливе настання порушень з боку центральної нервової системи: від ступору до втрати свідомості, порушень дихання аж до припинення його, тремору м'язів, мимовільних м'язових скорочень аж до генералізованих конвульсій, а також нудоти, блювання.

У ході ін'єкції місцевого анестетика або незабаром після ін'єкції можливий також розвиток короткотривалих порушень зору (розпливчастість, минуща сліпота, диплопія). Проте такі реакції зустрічаються рідко.

При використанні Ультракаїну^® Д-С можливі помірно виражені порушення кровообігу, такі  як зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Застосування місцевих анестетиків може також спричинити шок, який у ряді випадків є загрозою для життя.

Не можна виключити реакції підвищеної чутливості (алергічного або псевдоалергічного характеру). Вони виявляються у місцях ін'єкції у вигляді  набряку або запалення, а також незалежно від них у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон'юнктивіту, риніту, набряку обличчя за типом ангіоневротичного набряку, включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи і/або щік, набряк язика, набряк язика з дисфагією, уртикарією, утрудненням дихання, що може перейти в анафілактичний шок. 

Часто спостерігається головний біль, зумовлений переважно наявністю епінефрину (адреналіну). Інші побічні реакції, зумовлені адреналіном (тахікардія, аритмії серця, підвищення артеріального тиску), при низьких концентраціях, що становлять 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) і 1:100 000 (1 мг/100 мл), зустрічаються дуже рідко. При введенні вмісту двох картриджів (3,4 мл) Ультракаїну^® Д-С у підслизову оболонку порожнини рота у здорових дорослих - учасників дослідженнь не спостерігалося змін систолічного або діастолічного тиску крові: частота пульсу в цих випадках також залишалась практично незміненою.

В окремих випадках у місцях ін'єкції можуть розвитися зони ішемії, які іноді прогресують до ступеня тканинного некрозу, що пов'язано з ненавмисною внутрішньосудинною ін'єкцією. Парез лицьового нерва можливий лише при порушенні техніки ін`єкції.

Особлива примітка. В окремих випадках, зокрема  у хворих на бронхіальну астму,  можлива реакція підвищеної чутливості, зумовлена вмістом натрію метабісульфіту. При цьому можуть виникнути блювання, пронос, стридорозне дихання, гострі напади астми, розлади свідомості або шок.

 

Протипоказання.   підвищена  чутливість  до   артикаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу та складових препарату.

Для введення препарату пацієнтам з "парагруповою алергією" можна використовувати тільки картриджі та ампули, що не містять метилпарабену. Флакони для багаторазового дозування містять метилпарабен як консервант.       

Оскільки одним із складників препарату є адреналін, слід брати до уваги такі протипоказання: пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії, закритокутова форма глаукоми, гіпертиреоз, феохромоцитома, супутня місцева анестезія кінцівок, прийом неселективних b-блокаторів, таких як пропранолол.

Ультракаїн^Ò Д-С не слід призначати хворим на астму і тим, хто має підвищену чутливістю до сульфітів,  пацієнтам з гострою декомпенсованою серцевою недостатністю (гострою серцевою недостатністю), з порушенням серцевого ритму або провідникової  системи (AV-блокади ІІ-ІІІ ступеня, тяжка брадикардія),  тяжкою формою гіпертензії.

 

Передозування. якщо при введенні препарату розвиваються початкові ознаки побічної реакції або токсичної дії (наприклад запаморочення, рухове занепокоєння, ступор), слід припинити ін'єкцію і перевести пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати пульс і артеріальний тиск. Рекомендується почати внутрішньовенну інфузію симптоматичної терапії, навіть у тому випадку, якщо симптоми не здаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньовенного доступу. При порушеннях дихання  призначають кисень залежно від тяжкості стану; за необхідності  застосовують штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Аналептики центральної  дії протипоказані. 

Мимовільні м'язові скорочення або генералізовані конвульсії м'язів потребують внутрішньовенної ін'єкції барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії, продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевою діяльністю, щоб уникнути ризику порушень кровообігу і пригнічення дихання. Введення барбітуратів повинно супроводжуватись інфузійним введенням рідини через раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і падінню артеріального тиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальне положення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.  

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини,  слід після припинення ін'єкції вжити таких заходів: забезпечити горизонтальне положення пацієнта з трохи піднятими ногами, а також прохідність дихальних шляхів, інсуфляцію кисню.  Окрім того, слід налагодити внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад 250 – 1000 мг метилпреднізолону), заміщення рідини (за необхідності також плазмозамінники та альбумін людини).

У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії - негайна внутрішньовенна ін'єкція епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл і ввести спочатку повільно 0,25 - 1 мл цього розчину (0,025 - 0,1 мг адреналіну). Контролювати частоту пульсу і артеріальний тиск. Не вводити більше 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) в один прийом. Якщо це дозування є недостатнім,  слід додати адреналін до інфузійного розчину (швидкість інфузії встановлювати відповідно до  частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі форми  тахікардії або тахіаритмії можуть бути ліквідовані застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних бета-адреноблокаторів).

Застосування кисню і контроль параметрів кровообігу в усіх цих випадках є обов'язковими.  

При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію  слід застосовувати  периферичні вазодилататори.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. судинозвужуючий ефект вазоконстрикторів симпатомиметичного типу (наприклад адреналіну) може бути посилений трициклічними  антидепресантами або інгібіторами МАО. Взаємодії такого типу описані для норадреналіну і для адреналіну при їхньому використанні в якості вазоконстрикторів у концентраціях 1:25000 і 1:80000 відповідно. Хоча   концентрація  адреналіну  в   Ультракаїні^Ò Д-С значно нижче (1:200 000), слід враховувати і таку можливість.

Адреналін може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижує  дію  оральних  антидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні наркотичні препарати (наприклад галотан) можуть підвищувати чутливість серця до катехоламінів, спричинюючи при цьому аритмію.

Під час супутнього лікування антитромботичними засобами (гепарином, ацетилсаліциловою кислотою) підвищується частота виникнення кровотечі. Випадковий прокол судини під час місцевої анастезії може спричинити серйозну кровотечу.

Ультракаїн Д-С не можна призначати одночасно з неселективними блокаторами β-адренорецепторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25°С в сухому, недоступному для дітей місці.  Захищати від дії світла.

Термін придатності.  Картриджі - 30 місяців, ампули - 36 місяців.

Умови відпуску.  за рецептом.

Упаковка. Розчин для інўєкцій по 1,7 мл у картриджах №100 та по 2 мл в ампулах №100 (10х10).

Виробник.     "Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ”, Німеччина.

Адреса.   Industriepark Hoechst D-65926 Frankfurt am Main, Germany.