ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УПСАРИН УПСА з вітаміном С
(UPSARIN UPSA with Vitamin C)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з насічкою для поділу, приблизно 23 мм у діаметрі зі скошеними краями, розчиняються у воді з шипучою реакцією;
склад: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 330 мг, кислоти аскорбінової (вітамін С) 200 мг;
допоміжні речовини: гліцин, кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, натрію бензоат, повідон.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики-антипіретики. Код АТС N02B A51.
Фармакологічні властивості. Комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу.
Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота чинить аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію; гальмує синтез простагландинів; в осередку запалення зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ; знижує збудження центрів терморегуляції та больової чутливості, послаблює альгогенну дію брадикініну. Необоротне пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах зумовлює антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти.
Аскорбінова кислота (вітамін С), завдяки наявності в її складі дієнольної грипи, має виражені відновні властивості: бере участь в окисно-відновних процесах, регуляції обміну вуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та проколагену, нормалізації проникності капілярів. Аскорбінова кислота, що входить до складу препарату, поповнює потребу організму у вітаміні С, підвищує антиоксидантну активність, підвищує стійкість організму до зовнішніх негативних факторів.
УПСАРИН УПСА з вітаміном С випускається у формі шипучих таблеток з буферними властивостями, що зменшує подразнювальну дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Фармакокінетика. Розчинний шипучий УПСАРИН УПСА з вітаміном С у формі таблеток шипучих всмоктується швидше, ніж звичайна ацетилсаліцилова кислота. В організмі ацетилсаліцилова кислота гідролізується з утворенням фармакологічно активного метаболіту - саліцилової кислоти, який більшою частиною зв’язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) саліцилової кислоти досягається через 2-4 години після прийому препарату. Період напіввиведення саліцилової кислоти може коливатись від 3 до 9 годин та носить дозозалежний характер (збільшується у разі збільшення дози препарату).
Вітамін С (кислота аскорбінова) легко всмоктується у травному тракті. Після всмоктування циркулює в плазмі та концентрується в залозах внутрішньої секреції. У великих кількостях міститься в корковому і мозковому шарах надниркової залози. Вміст аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вітамін С частково метаболізується до щавлевої кислоти або інших водорозчинних метаболітів, а частково виводиться нирками у незмінному стані. Катаболізм кислоти аскорбінової становить 2,2-4,1 % від загального її запасу в організмі, що, в свою чергу, оцінюється в 1500 мг. Вважається, що цього запасу організму вистачає на 1-1,5 місяця при відсутності вітаміну С в їжі. Екскреція його із сечею починається після насичення депо більше 1500 мг. У хворих зі зниженими запасами вітамін С може не з’являтись у сечі навіть при введенні у великій кількості внутрішньо чи парентерально. Період напіввиведення кислоти аскорбінової становить від 12,8 до 29,5 доби.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування больового синдрому легкого та середнього ступеня, що супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо дорослим і дітям з масою тіла 30 кг і більше.
Безпосередньо перед застосуванням таблетку розчиняють у склянці підсолодженої або чистої води або у молоці чи у фруктовому соці. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4 годин. Враховуючи стимулюючу дію вітаміну С на центральну нервову систему, не слід приймати препарат наприкінці дня.
Дорослі та діти старше 15 років приймають 1-2 таблетки як разову дозу. Якщо необхідно, не раніше ніж через 4 години приймають ще 1-2 таблетки.
Діти з масою тіла 30 - 50 кг приймають 1 таблетку як разову дозу. Якщо необхідно, не раніше ніж через 4 години приймають ще 1 таблетку.
Максимальні добові дози у перерахуванні на ацетилсаліцилову кислоту:
дорослі та діти старше 15 років – 3 г (9 таблеток);
особи літнього віку – 2 г (6 таблеток);
діти з масою тіла більше 30 кг – по 50 мг/кг маси тіла.
Наприклад, дитині з масою тіла 35 кг (35 кг х 50 мг = 1750 мг) добова доза не повинна перевищувати 1750 мг ацетилсаліцилової кислоти (1750 мг : 330 мг = 5,3 таблеток), тобто 5 таблеток (по 1 таблетці з інтервалами між прийомами не менше 4 годин).
Тривалість лікування визначається індивідуально, залежить від перебігу захворювання та переносимості препарату, але не більше 5 днів.
Побічна дія.
Центральна нервова система: шум у вухах, відчуття пониження слуху, головний біль, що може бути ознакою передозування.
Органи травлення: виразка шлунка, шлунково-кишкові кровотечі, що проявляються блюванням та меленою, внаслідок чого може розвинутись залізодефіцитна анемія.
Гематологічні ефекти: можливі геморагічний синдром (носова кровотеча, кровотеча ясен, геморагічна пурпура), подовження часу кровотечі. Такі прояви зникають через 4 - 8 днів після закінчення прийому ацетилсаліцилової кислоти.
Реакції гіперчутливості: кропив'янка, бронхоспазм, набряк Квінке, анафілаксія.
Інші прояви: біль у животі.
Сечовидільна система: якщо добова доза вітаміну С перевищує 1 г, можливе формування уратів та оксалатів.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та нестероїдних протизапальних засобів.
- Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення.
- Підвищена схильність до кровотеч.
- Одночасне застосування нестероїдних протизапальних чи урикозуричних препаратів (пробенецид, бензбромарон, сульфінпіразон), непрямих антикоагулянтів, гепарину та тиклопідину.
- Одночасне застосування з метотрексатом.
- І та III триместри вагітності, період годування груддю.
- Сечокам'яна хвороба (у випадку, коли добова доза вітаміну С перевищує 1 г).
- Діти з масою тіла менше 30 кг.
Передозування.
Передозування найбільш вірогідне в осіб літнього віку та дітей.
Симптоми: шум у вухах, зниження слуху, головний біль, нудота; підвищення температури тіла, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, кома, колапс, дихальна недостатність.
Лікування: в разі появи перших симптомів передозування необхідно знизити дозу препарату; у разі вираженого передозування потрібне промивання шлунка, термінова госпіталізація, корекція порушень кислотно-лужної рівноваги, гемодіаліз, симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам із зазначенням в анамнезі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки чи кровотеч з травного тракту; бронхіальної астми, ниркової недостатності; дітям із гострими вірусними інфекціями – через ризик розвитку синдрому Рейє.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, які отримують гіпоглікемічні засоби (потрібен регулярний контроль рівня цукру в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби, сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль за функцією нирок), антациди, які не всмоктуються і містять гідроокис магнію і/чи алюмінію (їх необхідно приймати не раніше ніж через 2 години після прийому препарату).
Пацієнтам, які знаходяться на безнатрієвій дієті, слід пам'ятати, що в кожній таблетці препарату міститься приблизно 485 мг натрію.
У період лікування УПСАРИНОМ УПСА з вітаміном С слід виключити застосування інших препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту.
Вагітність і годування груддю. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом препарату. Після шостого місяця вагітності зростає можливість негативного впливу ацетилсаліцилової кислоти на плід, тому від застосування препарату слід утриматися. Ацетилсаліцилова кислота проникає в грудне молоко, тому в період застосування препарату слід припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Не описаний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При застосуванні у поєднанні з антикоагулянтами підвищується ризик виникнення кровотеч.
У разі одночасного застосування з тиклопідином посилюється антиагрегантна дія;
з нестероїдними протизапальними препаратами - посилюються основні та побічні ефекти останніх;
великих доз ацетилсаліцилової кислоти та гіпоглікемічних препаратів - можливе посилення гіпоглікемізуючої дії останніх;
із глюкокортикоїдами - підвищується ризик побічних ефектів з боку органів травлення;
з урикозуричними препаратами (пробенецид, бензбромарон, сульфінпіразон) можливе послаблення дії останніх;
із сечогінними або з антигіпертензивними засобами - можливе послаблення дії останніх;
з антацидами, що містять гідроокис алюмінію, – уповільнюється і зменшується всмоктування ацетилсаліцилової кислоти;
з інтерфероном альфа - можливе послаблення дії останнього;
застосування великих доз ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату - можливе посилення його токсичної дії на кровотворну систему.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в щільно закритій тубі для запобігання проникненню вологи.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка.
1 туба - 10 таблеток у картонній коробці.
2 туби - по 10 таблеток у картонній коробці.
Виробник. “Брістол-Майєрс Сквібб”, Франція.
Адреса. 47000 Франція, м. Ажан, авеню д-ра Жана Брю, 304.
47520 Франція, м. Ле Пасаж, авеню де Пірене, 979.