ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УРАЛІТ-У
(URALYT-U)
Склад:
діюча речовина: 1 мірна ложка (2,5 г) гранул містить калій-натрій-гідроцитратного комплексу (6 : 6 : 3 : 5) – 2,4 г;
допоміжні речовини: олія лимонна, барвник жовто-оранжевий S (E 110).
Лікарська форма. Гранули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які сприяють розчиненню сечових конкрементів. Код АТС G04B C.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Розчинення сечокислих каменів.
- Запобігання новоутворенню (профілактика рецидивів) кальцієвмісних і сечокислих каменів, а також змішаних каменів, які містять кальцій оксалат/сечову кислоту або кальцій оксалат/кальцій фосфат.
Протипоказання.
- Гостра і хронічна ниркова недостатність;
- тяжкі порушення кислотно-лужної рівноваги (метаболічний алкалоз);
- спадкова епізодична адинамія;
- хронічні інфекції сечовидільних шляхів, спричинених бактеріями, що розщеплюють сечовину;
- дієта з низьким вмістом натрію;
- підвищена чутливість до інгредієнтів препарату.
Спосіб застосування та дози. Ураліт-У призначають внутрішньо. Перед прийомом гранулят слід розчинити у склянці води і випити. Дозу препарату підбирають індивідуально на підставі визначення значень рН сечі.
Для розчинення і запобігання рецидиву утворення сечокислих каменів.
Як правило, застосовують по 4 мірні ложки (10 г гранул, що еквівалентно 88 ммоль лугу) на добу, розподілені на три прийоми, після їжі.
1 мірну ложку застосовують вранці, 1 мірну ложку опівдні і 2 мірні ложки ввечері після їжі.
pН свіжої сечі має бути в межах такого діапазону: pН 6,2 – 6,8.
Якщо значення pН знаходиться нижче рекомендованого діапазону, добова доза повинна бути збільшена на 0,5 мірної ложки (11 ммоль лугу) ввечері. Якщо значення pН вище рекомендованого діапазону, добова доза повинна бути зменшена на 0,5 мірної ложки (11 ммоль лугу) ввечері.
Доза буде вважатися правильно підібраною, коли pН свіжої сечі перед прийомом Ураліту-У буде знаходитися в межах рекомендованого діапазону.
Для запобігання рецидивам утворення сечокислих каменів рекомендується регулярна перевірка pН сечі.
Для запобігання рецидиву утворення кальцієвмісних каменів у нирках.
Добова доза повинна становити 2 - 3 мірні ложки (5 - 7,5 г гранул, що еквівалентно 44 - 66 ммоль лугу) і застосовуватися у вигляді разової дози ввечері. Якщо значення pН надто низьке, слід приймати 3 - 4,5 мірної ложки (7,5 - 11,25 г гранул, що еквівалентно 66 - 99 ммоль лугу) за 2-3 прийому після їжі.
Значення pН сечі має дорівнювати приблизно 7,0. Значення pН не повинно бути нижче 6,2 або вище 7,4.
Необхідно регулярно перевіряти рівні цитрату і/або значення pН сечі і відповідно до цього встановлювати індивідуальну дозу (див. вище).
Вимірювання pН сечі. Безпосередньо перед прийомом кожної дози беруть індикаторну паперову смужку, що знаходиться в упаковці, і, утримуючи її затискачем (також додається), опускають у свіжу сечу. Потім порівнюють колір вологої смужки з діаграмою кольору і визначають відповідне значення pН.
Це значення pН і кількість мірних ложок з гранулами, яку потрібно застосовувати, заносять у контрольний календар. Пацієнт повинен брати контрольний календар з собою щоразу, коли він відвідує лікаря.
Побічні реакції. Зазвичай препарат переноситься добре, але рідко можуть виникати побічні явища з боку травного тракту (нудота, біль у животі, діарея).
Передозування. При нормальній функції нирок не має бути ніякого небажаного впливу на метаболічні параметри, навіть після прийому доз, які набагато перевищують рекомендовані, оскільки внаслідок виведення будь-якої основи нирками запускається природний регулюючий механізм, що підтримує кислотно-лужний баланс в організмі.
Будь-яке підвищення рН сечі вище рекомендованого діапазону ні в якому разі не повинне тривати довше декількох днів, оскільки при дуже високих рівнях рН підвищується ризик кристалізації фосфатів, і може виникнути стан метаболічного алкалозу, що в будь-якому разі небажано. Ненавмисне передозування може бути усунуте у будь-який час шляхом зниження дози; при необхідності слід вжити відповідних заходів щодо лікування метаболічного алкалозу.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування Ураліту-У вагітних жінок недостатньо. Оскільки активна речовина є комбінацією речовин, що зустрічаються в організмі, Ураліт-У можна застосовувати при вагітності й у період годування груддю відповідно до зазначених рекомендацій з дозування.
Діти. Лікувати дітей віком до 12 років не рекомендується, оскільки немає достатнього клінічного досвіду щодо цієї вікової групи.
Особливості застосування. Перед прийомом першої дози необхідно визначити рівень електролітів у сироватці і перевірити функцію нирок. Крім того, необхідно визначити показники кислотно-лужного баланса, якщо є підозра на ацидоз ниркових канальців (RTA).
Будьте обережні при застосуванні Ураліту-У для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Примітка. Застосування препарату повинно бути частиною загальної концепції щодо запобігання рецидивам (тобто дієта, підвищене вживання рідини тощо).
Цей препарат містить барвник жовто-оранжевий, який може спричинити алергічні реакції, включаючи астму у чутливих осіб. Алергія найчастіше спостерігається у людей, які мають підвищену чутливість до ацетилсаліцилової кислоти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Будь-яке підвищення позаклітинної концентрації калію буде послаблювати ефект серцевих глікозидов, тоді як будь-яке зниження буде потенціювати аритмічний ефект серцевих глікозидів. Антагоністи альдостерону, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, нестероїдні протизапальні засоби і периферичні аналгетики зменшують ниркову екскрецію калію. Слід пам’ятати, що 1 г Ураліту-У містить 0,172 г або 4,4 ммоль калію.
При дотриманні дієти з низьким вмістом натрію слід пам’ятати, що 1 г Ураліту-У містить 0,1 г або 4,4 ммоль натрію, що еквівалентно 0,26 г натрію хлориду.
Препарати, які містять цитрати і застосовуються у той самий час, що і препарати, які містять алюміній, можуть посилювати всмоктування алюмінію, тому, якщо призначено такі препарати, інтервал між прийомом кожного з них повинен становити принаймні 2 години.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Солі сильних основ у поєднанні зі слабкими кислотами підлужують (нейтралізують) рН сечі, при цьому компонент кислоти метаболізується. Іон цитрату із лужних цитратів піддається окисному метаболічному розпаду до СО2 або бікарбонату. Надлишок основи, який утворився з іонів лугу, що залишилися, виводиться через нирки і підвищує рН сечі.
Нейтралізація або підлужування сечі може бути досягнуто за допомогою перорального застосування лужних цитратів; відповідна реакція на препарат – дозозалежна.
1 г гексакалій-гексанатрій-тригідропентацитратного комплексу (8,8 ммоль лугу) підвищує рН сечі на 0,2-0,3 одиниці. Внаслідок цього підвищується ступінь дисоціації і, отже - розчинність сечової кислоти. Розчинення конкрементів сечової кислоти підтверджено рентгенологічним методом.
Сироваткова концентрація бікарбонату (негативно заряджений надлишок основи) є регулятором виведення цитрату. Негативно заряджений надлишок основи індукує алкалоз шляхом зміни внутрішньоклітинного рН. Алкалоз пригнічує тубулярний метаболізм цитрату в нирках, що призводить до зниження всмоктування цитрату і підвищення його виведення.
Крім того, алкалоз впливає на надмірне виділення кальцію і зменшує виведення кальцію із сечею.
Ці механізми, а саме: підлужування сечі, підвищує виведення цитрату і зменшує виведення кальцію, що призводить до зниження активності кальцію оксалату, оскільки цитрат у слабкому лужному середовищі утворює стійкі комплекси з кальцієм. Отже, іон цитрату є найбільш ефективним фізіологічним інгібітором кристалізації кальцію оксалату (і кальцію фосфату) та агрегації цих кристалів.
Виходячи зі спостережень, можна говорити про терапевтичний ефект при:
- цистинурії й утворенні цистинових каменів: підлужування сечі підвищує розчинність цистину. рН сечі повинне досягти значень між 7,5 і 8,5;
- лікуванні цитостатиками: підлужування сечі з метою збільшення елімінації із сечовою кислотою має сенс під час лікування цитостатиками. Воно є профілактикою утворення сечокислих каменів. Крім того, підтверджений захисний ефект рН підлужненої сечі внаслідок зниження агресивності цитостатичних метаболітів (наприклад, оксазафосфорні цитостатики) і збільшення розчинності цитостатиків і їхніх метаболітів (наприклад, метотрексату), відповідно. рН сечі повинне бути урегульоване, принаймні, до значення 7,0;
- при пізній порфірії шкіри існує недостатність декарбоксилази уропорфіриногену, що перетворює уропорфіриноген у копропорфіриноген. Мета метаболічного підлужування – запобігти зворотній дифузії копропорфірину через ниркові канальці таким чином, щоб збільшився кліренс копропорфірину. Внаслідок підвищеної екскреції копропорфіриногену, збільшується синтез копропорфіриногену з уропорфіриногену що, в свою чергу, супроводжується зниженням циркуляції уропорфірину. рН сечі повинно бути 7,2-7,5.
Цитрат майже повністю піддається метаболічному розпаду. Лише 1,5-2 % початкової дози виявляється у сечі в незмінному стані. Прийом 10 г гексакалій-гексанатрій-тригідропентацитратного комплексу продукує приблизно 36 ммоль цитрату; це еквівалентно менш ніж 2 % добового обороту цитрату, залученого в енергетичний метаболізм організму.
Після однодобового прийому гексакалій-гексанатрій-тригідропентацитратного комплексу протягом 24-48 годин нирками виводиться еквівалентна кількість натрію і калію. Протягом тривалого застосування добова екскреція натрію і калію дорівнює добовому прийому.
Ніяких істотних змін у газах крові й електролітах сироватки не спостерігається. Це свідчить про те, що завдяки нирковій регуляції олужнювання, кислотно-основна рівновага організму залишається не порушеною і що при нормальній функції нирок можна виключити будь-яку можливість кумуляції натрію або калію.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: дрібнозернисті гранули блідо-оранжевого кольору з легким ароматом.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
Упаковка. 280 г гранул у флаконі у комплекті з мірною ложкою, індикаторним папірцем, контрольним календарем та затискачем у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. МАДАУС ГмбХ.
Місцезнаходження. 51101 Кельн, Німеччина.