ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАЗОДИПІН

(VAZODIPINUM)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine; 3-етил-5-метил-2-(2-аміноетоксиметил)-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензилсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою, без оболонки, з відбитком "АР” на одному боці і з рискою – на другому;

склад:  1 таблетка  містить  амлодипіну безилату у перерахуванні на амлодипін 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 102), кальцію фосфат двозаміщений, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін зв’язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію усередину клітини (у більшій мірі – у гладком’язові клітини судин, ніж у кардіоміцити). Виявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена розслаблюючим впливом на гладенькі м’язи судин, зниженням загального периферичного опору судин. В результаті зниження навантаження на серце зменшується потреба міокарда у кисні; розширення крупних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м’яза збільшує надходження кисню в міокард. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клубочкової фільтрації, виведення натрію і діурез. Ефект розвивається через 1 - 2 год після прийому і продовжується приблизно 24 год. Завдяки поступовому прояву дії і пролонгованому ефекту викликає плавне зниження артеріального тиску і мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При артеріальній гіпертензії зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка; виявляє антиатеросклеротичну і кардіопротективну дію при ішемічній хворобі серця.

Фармакокінетика. Всмоктується (незалежно від прийому їжі) повільно, але майже повністю. Біодоступність – 60 - 65% (за рахунок ефекту "першого проходження” крізь печінку). С_max у плазмі досягається через 7 - 8 днів. Зв’язування з білками плазми – 97 -98%. При постійному прийомі  рівноважна концентрація утворюється через 7 - 8 днів. Об’єм розподілу – 20 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення – 35 - 38 год, рівень у плазмі через 24 год становить 2 - 12 нг/мл. Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів; елімінація двофазова: перша фаза – коротка, друга триває 35 - 50 год. Загальний кліренс – 0,5 л/хв. Екскретується із сечею (60% у вигляді метаболітів, 10% – у незмінному стані), з жовчю (20 - 25% у вигляді метаболітів) і з грудним молоком. Т_1/2 при порушеній функції печінки та у літніх пацієнтів подовжується, при порушенні функції нирок – не змінюється.

 

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія стабільна і вазоспастична).

 

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. Стенокардія – в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, з поступовим збільшенням до максимальної 10 мг 1 раз на добу; артеріальна гіпертензія – 5 мг (у літніх 2,5 мг) 1 раз на добу, у випадку необхідності через 7–14 днів дозу збільшують до 10 мг.

Максимальна добова доза становить10 мг.

 

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіперемія шкіри обличчя, відчуття серцебиття; рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, гіпотензія (у т. ч. ортостатична).

З боку нервової системи і органів чуття: стомлення, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – стомлюваність, астенія, зміна настрою, розлади зору.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (набряклість щиколоток і ступнів), рідко збільшення частоти сечовипускання, імпотенція.

З боку органів травного тракту: нудота, біль у животі, рідко – диспепсія, зміна режиму дефекації, жовтяниця.

З боку респіраторної системи: рідко – задишка.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія, парестезія і біль у кінцівках (при тривалому застосуванні).

З боку шкірних покривів: висипання, свербіж, рідко – мультиформна еритема.

Іншії: рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія, підвищення рівня печінкових ферментів.

 

Протипоказання. Гіперчутливість (у тому числі до інших дигідропіридинів), артеріальна гіпотензія (менше 90 мм рт. ст.), шок, гострий інфаркт міокарда.

 

Передозування.

Симптоми. Надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.

Лікування. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля, хворого кладуть у горизонтальне положення з піднятими ногами, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об’єму циркулюючої крові і діурезу, симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення плазмозамінників, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз не є ефективним.

 

Особливості застосування. Обмеженнями для застосування є виражений аортальний стеноз, серцева недостатність, порушення функції печінки, дитячий вік (безпека і ефективність застосування у дітей не встановлені).

Застосування при вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити годування груддю.

Препарат може викликати запаморочення, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами, або пов’язані із діяльністю, що потребує пильності і узгодженості дій.

Пацієнти літнього віку добре переносять препарат.

Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають у звичайних дозах, зміни концентрації препарату в плазмі не корелюють із ступенем тяжкості ниркової недостатності.

Вазодипін не виводиться при діалізі.

Не підвищує ризик смерті у пацієнтів з серцевою недостатністю (ІІІ - IV клас за NYHA), на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокатори), нітратами і гіпоглікемічними препаратами. Засоби інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть посилювати дію. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) знижують антигіпертензивний ефект (гальмують синтез простагландинів у нирках та натрійурез).

При поєднанні з дигоксином не змінюється рівень останнього в сироватці крові і його кліренс. Циметидин не змінює фармакокінетику Вазодипіну. Вазодипін не змінює вплив варфарину на протромбіновий час, не впливає на зв'язок з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину, індометацину, не змінює фармакокінетику варфарину.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці із картону.

 

Виробник. Ципла Лтд, Індія.

Розповсюджується Кей Джи Пі Леборетріз (Ю Кей) Лімітед, Велика Британія.

 

Адреса.

зареєстрований офіс:

Мумбаї Сентрел, Мумбаї 400 008, Індія.