ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗИДЕНА
Склад:
діюча речовина: уденафил;
1 таблетка містить уденафилу 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор фосфодіестерази-5 типу. Код АТС G04B E.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, необхідної для успішного статевого акту. Для ефективної дії Зидени потрібна сексуальна стимуляція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кожного з компонентів препарату; одночасний прийом нітратів та інших «донаторів» оксиду азоту; неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск > 170/100 мм рт. ст), артеріальна гіпотонія (артеріальний тиск <90/50 мм рт. ст.); спадкові дегенеративні захворювання сітківки (включаючи пігментний ретиніт, проліферативна діабетична ретинопатія); перенесений протягом останніх 6 місяців інсульт, інфаркт міокарда або аортокоронарне шунтування; тяжка печінкова або ниркова недостатність; наявність уродженого синдрому подовження інтервалу QT або збільшення інтервалу QT внаслідок приймання препаратів.
Нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту; хронічна серцева недостатність (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (New York Heart Association, Нью-Йоркєвська Асоціація Серця), що розвинулася протягом останніх 6 місяців; неконтрольовані порушення серцевого ритму.
Пацієнти старше 71 року.
Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим чоловікам внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Рекомендована доза препарату становить 100 мг, приймають за 30 хвилин до передбачуваної сексуальної активності. Доза може бути збільшена до 200 мг, з урахуванням індивідуальної ефективності та переносимості препарату. Максимальна рекомендована кількість застосувань - один раз на добу.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: припливи крові до обличчя (≥10%).
З боку центральної нервової системи: запаморочення, ригідність м'язів шиї, парестезії
(0,1-1%).
З боку органів зору: почервоніння очей (1-10 %); затуманений зір, біль (0,1-1%).
З боку шкіри: набряк вік, набряк обличчя, кропив¢янка (0,1-1%).
З боку травної системи: диспепсія, дискомфорт у ділянці живота (1-10 %); нудота, зубний біль, запор, гастрит (0,1-1%).
З боку ендокринної системи: спрага (0,1-1%).
З боку дихальної системи: закладеність носа (1-10 %); задишка, сухість у носі (0,1-1%).
З боку опорно-рухового апарату: періартрит (0,1-1%).
З боку організму загалом: головний біль, дискомфорт у грудях, відчуття жару (1-10 %); біль у грудях, біль у животі, втома (0,1-1%).
Інші небажані явища: сильне серцебиття, носова кровотеча, шум у вухах, діарея, алергічні реакції (шкірні висипання, еритема), тривала ерекція, почуття загального дискомфорту, відчуття холоду або жару, постуральне запаморочення, кашель.
Передозування. Посилення проявів побічних реакцій.
Лікування: симптоматичне. Діаліз не прискорює виведення уденафилу.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначений для застосування у жінок.
Дiти. Препарат не призначений для застосування дітям.
Особливості застосування.
З обережністю варто застосовувати уденафил пацієнтам зі схильністю до пріапізму, а також пацієнтам з анатомічною деформацією статевого члена, за наявності імплантата статевого члена.
У випадку виникнення ерекції тривалістю понад 4 години (незалежно від наявності болючих відчуттів) пацієнти повинні негайно звернутися по медичну допомогу. При відсутності своєчасного лікування пріапізм може призвести до необоротного ушкодження еректильної тканини й еректильної функції.
Не рекомендується застосовувати уденафил у комбінації з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.
При одночасному прийомі уденафилу та блокаторів кальцієвих каналів, альфа-адрено-блокаторів або інших гіпотензивних засобів може відзначатися додаткове зниження систолічного й діастолічного артеріального тиску на 7-8 мм ртутного стовпчика.
Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому лікування еректильної дисфункції, в тому числі із застосуванням уденафилу, не слід проводити у чоловіків із захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Перед тим, як управляти технікою й транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом Зидени, слід враховувати можливості запаморочення, погіршення зору.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 CYP3А4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, сік грейпфрута) можуть посилити дію уденафилу.
Кетоконазол (у дозі 400 мг) підвищує біодоступність і С max уденафилу (у дозі 100 мг) практично у два рази (212%) і в 0,8 разу (85%) відповідно.
Ритонавір та індинавір значно посилюють дію уденафилу.
Дексаметазон, рифампін і антиконвульсивні препарати (карбамазепін, фенітоїн і фенобарбітал) можуть прискорити метаболізм уденафилу, тому спільне введення з вищевказаними препаратами послабляє дію уденафилу.
Спільне введення уденафилу (30 мг/кг перорально) і нітрогліцерину (2,5 мг/кг одноразово внутрішньовенно) не впливає на фармакокінетику уденафилу, однак одночасне застосування нітрогліцерину й уденафилу не рекомендується через можливе зниження артеріального тиску.
Уденафил і препарати з групи альфа-блокаторів є судинорозширювальними засобами, тому при їх сумісному прийомі повинні призначатися у мінімальних дозах.
Пацієнти з ускладненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути чутливішими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Уденафил - селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цгмф) - специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5).
Уденафил не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальній стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, відповідальної за розпад цгмф у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і приплив крові до тканин статевого члена, що й спричиняє ерекцію. Препарат не чинить ефекту за відсутності сексуального стимулювання.
Уденафил є селективним інгібітором ферменту ФДЭ-5. ФДЭ-5 є присутнім у гладких м'язах кавернозного тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у кістякових м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Уденафил є у 10 000 разів могутнішим інгібітором щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці й інших органах.
Крім того, уденафил у 700 разів активніше щодо ФДЕ-5, ніж до ФДЕ-6, виявленої в сітківці, відповідальній за кольоросприйняття. Уденафил не інгібує ФДЕ-11, що спричиняє відсутність випадків міалгії, болю у попереку й проявів тестикулярної токсичності.
Дія препарату має оптимальну тривалість до 24 годин. Ефект проявляється вже через 30 хвилин після прийому препарату за наявності сексуального збудження.
Уденафил у здорових добровольців не спричиняє достовірної зміни систолічного й діастолічного тиску порівняно із плацебо в положенні лежачи й стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт.ст. і 0,2/4,6 мм рт.ст.відповідно). Уденафил не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафил не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.
Не виявлено клінічно значимого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після прийому внутрішньо уденафил швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (t max) становить 30-90 хвилин (у середньому- 60 хвилин). Період напіввиведення (t ½) становить 12 годин, високе зв'язування уденафилу з білками плазми крові (93,9%) продовжує період його ефективності до 24 годин після прийому всього однієї дози.
Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на усмоктуваність уденафилу. Прийом алкоголю у кількості 112 мл ( у переліку на 40 % етиловий спирт) у сполученні з пероральним прийомом уденафилу у дозі 200 мг не впливає на фармакокинетичний профіль уденафилу.
Метаболізм. Уденафил в основному метаболізується за участю ізоферменту (СYP)3A4 цитохрому Р450.
Виведення. У здорових добровольців загальний кліренс уденафилу становить 755 мол/хв. Після прийому внутрішньо уденафил виводиться у вигляді метаболітів з калом.
Уденафил не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафилу в дозі 100 і 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено істотних змін його фармакокінетики.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору з бежеватим відтінком, овальні з витисненим символом 100 з одного боку й символами у вигляді літер Z і Y, розділених рискою з іншого. На зламі білого або майже білого кольору.
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, в оригінальнiй упаковцi при температурі не вище 25 0С.
Упаковка. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг.
По 1 таблетці у блістері із плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1 блістеру вміщують у пачку з картону коробкового.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник:
Донг-А Фармасютікал До., Лтд, Корея.
Місцезнаходження.
Головний офіс: 252 Yongdu-Dong, Dongdaemun-Ku, Сеул
Завод: 404, Chaam-Dong, Cheonan Citi, Chongcheongnam-Do, Korea
Тел. 080-920-81-59
Пакувальник:
ВАТ «Валента Фармацевтика».
Місцезнаходження.
141101, Московська область, м. Щолково, вул. Фабрична, буд. 2.
Тел (495) 933-48-62, факс (495) 933-48-63