ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗИКВІН
(ZYQUIN)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить гатіфлоксацин сесквігідрат (у перерахунку на гатіфлоксацин) - 400 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, крохмаль кукурудзяний (для пасти), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят, опадрі 31К 58903 білий.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолінів. Фторхінолони.
Код АТС J01M A16.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції ЛОР-органів (гострі отити, хронічні отити у фазі загострення; гострі синусити, хронічні синусити у фазі загострення);
- інфекції дихальних шляхів (хронічний бронхіт у фазі загострення, пневмонія, загострення хронічних захворювань легенів, абсцес легенів, кістозний фіброз);
- урогенітальні інфекції, спричинені Chlamidia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
- ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Chlamidia trachomatis, анаеробною флорою в різноманітних комбінаціях);
- інфекції сечовидільної системи, включаючи ускладнені (гострий та хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит, гострий та хронічний цистит, гострий та хронічний уретрит, гострий та хронічний ендоцервіцит, інші гострі та хронічні захворювання сечовидільної системи, у тому числі з ускладненнями).
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до гатіфлоксацину, інших компонентів препарату або фторхінолонів в анамнезі.
- Цукровий діабет.
- Захворювання ЦНС (епілепсія, знижений судомний поріг).
- Вагітність, годування груддю.
- Пацієнти віком до 18 років.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати препарат рекомендовано після їди, хоча одночасний прийом з їжею не впливає на всмоктування гатіфлоксацину.
Інфекції ЛОР-органів: 400 мг препарату 1 раз на добу або 200 мг* 2 рази на добу протягом 5 - 7 днів.
Інфекції дихальних шляхів: 400 мг препарату 1 раз на добу або 200 мг* 2 рази на добу протягом 10 - 14 днів.
Урогенітальні інфекції спричинені Chlamidia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma: 400 мг препарату 1 раз на добу або 200 мг* 2 рази на добу протягом 10 - 14 днів.
Ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Chlamidia trachomatis, анаеробною флорою): 400 мг препарату 1 раз на добу або 200 мг* 2 рази на добу протягом 14 днів, при необхідності в поєднанні з антианаеробними препаратами.
Інфекції сечовидільної системи: початкова доза 400 мг препарату, далі – 200 мг* 1 раз на добу протягом 3 днів.
Інфекції сечовидільної системи, включаючи ускладнені: 400 мг препарату 1 раз на добу або 200 мг* 2 рази на добу протягом 10 - 14 днів.
Неускладнений гонококовий уретрит у чоловіків, гонококовий ендоцервіцит у жінок: 400 мг препарату 1 раз на добу однократно.
Для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів на гемодіалізі рекомендується наступний режим дозування:
|
Кліренс креатиніну Початкова доза Наступна доза
> 40 мл/хв 400 мг 400 мг кожного дня
< 40 мл/хв 400 мг 200 мг* кожного дня
(в іншій лікарській формі)
Гемодіаліз 400 мг 200 мг* кожного дня
(в іншій лікарській формі)
|
* при необхідності прийому дози 200 мг – застосовувати інші форми випуску препарату.
Побічні реакції.
При прийомі препарату можливі наступні побічні реакції:
з боку ендокринної системи: зміни у вигляді коливань рівня цукру у крові (гіпер-, гіпоглікемія);
загальні розлади: озноб, пропасниця, підвищена пітливість, біль у спині та грудях, спрага;
з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, гінгівіт, псевдомембранозний коліт; підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, рівнів білірубіну і амілази в сироватці крові;
з боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення сну, сонливість, ажитація, тривожність, ворожість, сплутаність свідомості, безсоння, нервозність, парестезії, тремор, мігрень, гіперестезії, атаксії, судоми, деперсоналізація, депресія, напади паніки, параноя, нічні страхи, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску, фотофобії, порушення зору, фоточутливість очей, порушення смакових відчуттів, шум у вухах;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, підвищення артеріального тиску, ціаноз, візодилатація, периферичні набряки, подовження QT-інтервалу на кардіограмі;
алергічні реакції: набряк обличчя, макулопапульозні чи везикулобульозні висипання, набряк язика, генералізований набряк;
інші: дизурія, гематурія; нейтропенія, задишка, гіпервентиляція, бронхоспазм; відчуття болю в ділянці сухожиль, тендиніт, артропатія і/або хондропатія, біль у кістках, артрит; вагініт, метрорагія; сухість шкіри.
Передозування.
Симптоми: млявість і зменшення частоти дихання, блювання, тремор, сплутаність свідомості і судоми, запаморочення, психози.
Лікування: у разі передозування гатіфлоксацину необхідно зробити промивання шлунка, ініціювати блювання, провести відповідну до стану гідраційну терапію.
Пацієнт має перебувати під пильним наглядом, включаючи контроль електрокардіограми. Залежно від стану – всі заходи для підтримання життєво-важливих функцій організму та симптоматичне лікування.
Гатіфлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний до застосування у період вагітності та годування груддю.
Діти.
Препарат протипоказаний до застосування дітям та підліткам до 18 років.
Особливості застосування.
При застосуванні препарату необхідний моніторинг рівня цукру у крові.
Гатіфлоксацин може спричиняти подовження QT-інтервалу на електрокардіограмі, тому його не призначають пацієнтам із подовженим QT-інтервалом на електрокардіограмах, пацієнтам із гіпокаліємією, що не коригується, та пацієнтам, які отримують протиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, новокаїнамід) або клас ІІІ (аміодарон, соталол). Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями серця, такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда.
Як і інші хіноліни, гатіфлоксацин з обережністю призначають при патології центральної нервової системи в анамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), а також при порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв), при цьому необхідний контроль концентрації препарату у плазмі крові.
Оскільки при застосуванні препарату спостерігається порушення рівня глюкози у крові, включаючи симптоматику гіпер- і гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на діабет, які отримують супровідне лікування гіпоглікемічними засобами або інсуліном, обов’язково потрібний постійний лабораторний контроль. Якщо рівень цукру знизився або підвищився застосування препарату слід припинити і звернутися за консультацією до лікаря.
У випадку розвитку тяжкої діареї, необхідно виключити псевдомембранозний коліт, при якому застосування хінолінів протипоказано.
У випадках підвищеної чутливості до препарату та при розвитку анафілактичного шоку спостерігалися серйозні та летальні випадки у пацієнтів, які пройшли лікування хіноліном. Гатіфлоксацин не застосовують при перших проявах підвищеної чутливості: висипу на шкірі чи інших алергічних реакцій.
Препарат виводиться нирками, тому ризик токсичних реакцій підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки люди літнього віку більш схильні до таких реакцій, слід з обережністю підбирати для них дози, а також контролювати функцію нирок у процесі лікування. Призначати препарат необхідно з обережністю при наявності ниркової недостатності. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та під час проведення лікування, при необхідності слід зменшити дозу препарату. Для пацієнтів із порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) для уникнення накопичення гатіфлоксацину через пониження кліренсу необхідно провести корекцію дози (зменшуючи дозу до 200 мг один раз на добу в період зниження кліренсу креатиніну).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При застосуванні препарату можливе запаморочення, що потрібно враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Антациди, що містять іони алюмінію, магнію або кальцію, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат або цинк знижують всмоктування гатіфлоксацину (рекомендується застосовувати ЗИКВІН® за 4 години до прийому цих препаратів.
Антагоністи Н2-рецепторів (циметидин, фамотидин) не впливають на всмоктування гатіфлоксацину.
При сумісному застосуванні з кальцію карбонатом, циметидином, теофіліном, мідазоламом, дигоксином істотних взаємодій не спостерігалося.
Системне виведення гатіфлоксацину значно підвищується при паралельному його застосуванні з пробенецидом.
У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при одночасному застосуванні з гатіфлоксацином. Однак завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину, протромбіновий індекс або інший відповідний тест на згортання необхідно регулярно контролювати під час прийому цих препаратів.
Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів із гатіфлоксацином може підсилити ризик стимуляції центральної нервової системи.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гатіфлоксацин – 8-метоксифлороквінолон, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Протибактерійна дія гатіфлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК-збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у реплікації хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксична половина має більшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні з неметоксичною С-8 половиною.
Гатіфлоксацин активний відносно широкого спектра мікроорганізмів, включаючи також бактерії, що продукують β-лактамазу.
Чутливі грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes; відносно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae.
Чутливі грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують β-лактамази);
відносно чутливі грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
Відносно чутливі анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Чутливі збудники атипової форми: Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;
відносно чутливі атипові форми - Caxiella burnettii.
До гатіфлоксацину також чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.
Гатіфлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.
Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатіфлоксацину у пацієнтів – 96 %. Пік концентрації у плазмі гатіфлоксацину настає через 1-2 години після перорального застосування. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 20 %.
Гатіфлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидко розподіляється у біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині,
піхві, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Гатіфлоксацин в організмі біотрансформується з < 1 % виділення дози у сечу.
Препарат виводиться нирками. Середнє видалення гатіфлоксацину – від 7 до 14 годин, не залежить від дози та режиму застосування.
При експериментах на тваринах гатіфлоксацин вільно проходив крізь плаценту та потрапляв у грудне молоко.
Відмінності у фармакокінетиці гатіфлоксацину були виявлені у жінок. Жінки літнього віку мали повільніше виведення у порівнянні з такими у жінок молодшого віку.
Педіатрія: фармакокінетика гатіфлоксацину у дітей до 18 років не була визначена.
Ниркова недостатність: знижений кліренс гатіфлоксацину та системний вплив більш виражений у людей з нирковою недостатністю.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, мигдалевидні, двоопуклі, зі скошеними краями таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіровкою «Z» з одного боку і без гравіровки з іншого.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Каділа Хелткер Лтд.
Місцезнаходження.
Саркхей-Бавла N.H. № 8A, Морайя, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія.