ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АДАМОН ЛОНГ

(ADAMON LONG)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (±)транс-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості: капсули по 50 мг темно-зеленого кольору з маркуванням на одному боці "T50SR”;

капсули по 100 мг білого кольору з маркуванням на одному боці "T100SR”;

капсули по 150 мг темно-зеленого кольору з маркуванням на одному боці "T150SR”;

капсули по 200 мг жовтого кольору з маркуванням на одному боці "T200SR”;

склад: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг, 100 мг, 150 мг та 200 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, цукор сферичний, етилцелюлоза, шелак, тальк;

оболонка: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) та/або індиготин (Е 132).

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02A X02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трамадол – є аналгетиком центральної дії з переважаючою агоністичною дією на опіоїдні рецептори. Трамадол значно полегшує помірний та сильний біль, при цьому ризик виникнення психічної та фізичної залежності низький.

Афінність препарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте його афінність до μ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- та δ-рецепторів. Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіції поглинання синапсами серотоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10 до 1/6 у порівнянні з морфіном.

Пригнічення дихання, яке спричиняє цей препарат, менш виражене, аніж пригнічення, що спричиняє морфін, і, по суті, воно не відбувається при використанні терапевтичних доз.

Фармакокінетика. Препарат швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні. 90% препарату виводиться з сечею, 15% у незміненому вигляді; залишок виводиться з калом. Біологічна доступність при пероральному застосуванні капсул становить 89% і підвищується до 100% після призначення декількох доз у порівнянні зі звичайним трамадолом. Біологічна доступність препарату не залежить від одночасного прийому їжі. Препарат проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр та у незначній кількості потрапляє в грудне молоко (приблизно 0,1% застосованої дози). У грудному молоці також можна виявити метаболіт О-деметилтрамадол у незначних дозах (0,02% застосованої дози). Препарат, в основному, метаболізується шляхом N- та О-деметилювання, а також з’єднанням продуктів О-деметилювання з глюкуроновою кислотою. Період напіврозпаду даного метаболіту становить 6 год. Зв’язування з білками плазми – не більше 20%.

Після приймання капсул по 50 мг максимальна концентрація в плазмі (С_max) 70 ± 16 нг/мл досягається через 5,3 год; після приймання капсул по 100 мг С_max 137 ± 27 нг/мл досягається через 5,9 год, після приймання капсул по 200 мг С_max  294 ± 82 нг/мл досягається  через 6,5 год.

У пацієнтів старшого віку спостерігається тенденція до підвищення біологічної доступності та подовження періоду напіврозпаду. Проте зменшені дози слід застосовувати тільки для пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.

Показання для застосування. Лікування гострого або хронічного болю – від помірного до сильного – або при різкому загостренні хронічного болю (невралгія, ревматичний біль, мігрень, люмбаго, ушкодження спини, посттравматичний стан, зубний біль, вертеброгенні синдроми). Болючі діагностичні або терапевтичні втручання, післяопераційний стан та біль при злоякісних утвореннях.

Спосіб застосування та дози. Дозування визначається індивідуально для кожного пацієнта відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості. Препарат призначений для застосування у дітей віком від 12 років. Для дітей віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крапель.

Часовий інтервал між дозами становить 6 - 12 год у більшості випадків.

Дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають по 50 - 100 мг 2 рази на добу вранці і ввечері. Дозу можна збільшити до 150 - 200 мг 2 рази на добу залежно від інтенсивності болю.

Максимальна добова доза повинна становити не більше 400 мг на добу за винятком особливих клінічних обставин.

Пацієнтам літнього віку дози і інтервал між прийманням коригують.

Пацієнтам, які мають труднощі при ковтанні капсули, можна розкривати і висипати гранули в ложку. Гранули необхідно висипати в рот, потім запити водою і прополоскати рот, щоб очистити порожнину рота від гранул. Гранули не можна жувати і подрібнювати.

Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією подовжується інтервал між послідовними дозами.

Капсулу слід приймати цілою, запиваючи нейтральною рідиною. Час прийому препарату не залежить від прийому їжі.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, проте при високих дозах трамадолу можуть спостерігатися такі ефекти: млявість, запаморочення, нудота, інтенсивне потовиділення, тяжкість у шлунку, сухість у роті, зміни апетиту, конвульсивний стан, порушення сечовиділення. Зрідка спостерігались запор, блювання, реакції шкіри, свербіж, головний біль, сонливість, пригнічення дихання, тремор, порушення свідомості. Після застосування трамадолу в поодиноких випадках відзначали зміни настрою, активності (звичайно зниження, зрідка підвищення), послаблення розумових здібностей (порушення сприйняття та процесу прийняття рішень), неконтрольовані рухи, розширення зіниць та галюцинації. Після застосування трамадолу відзначали тахікардію, тенденцію до колапсу та колапс. Є дуже вірогідним ризик фізичної та психічної залежності, а також абстинентний синдром.

Протипоказання. Підвищена чутливість до трамадолу, або до будь-яких з компонентів препарату, або до інших опіоїдних аналгетиків. Гостре отруєння гіпотензивними засобами, аналгетиками центральної дії, психотропними препаратами або алкоголем; неконтролюєма форма епілепсії. Препарат не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після відміни. Вагітність і лактація.  Дитячий вік до 12 років.

Передозування.

Симптоми: блювання, колапс, порушення або втрата свідомості, судоми, порушення дихання та пригнічення перистальтики.

Лікування: застосування антидоту (налоксону), штучна вентиляція легенів. У разі судом рекомендовано застосовувати діазепам. Для детоксикації гемодіаліз недостатній. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з гіперчутливістю до інших опіоїдних аналгетиків та схильним до судом. Хоча на трамадол не поширюються правила про психотропні речовини з ризиком розвитку лікарської залежності, при довготривалому застосуванні може розвинутися толерантність до препарату, а згодом – психічна та фізична залежність. Препарат не призначений для терапії заміщення при залежності від опіоїдів. У звичайних терапевтичних дозах препарат не впливає на дихання; у більшості випадків серцевий ритм та кров’яний тиск не змінюються. Під час лікування заборонено вживати алкоголь.

У звичайних аналгетичних дозах трамадол не впливає на моторику та секрецію ШКТ, на обмін води та мінеральних речовин, тому після його застосування не спостерігається затримки сечовиділення. Симптоми звикання після припинення застосування трамадолу або при застосуванні налоксону мінімальні. Великий ризик мають пацієнти, схильні до судом та з черепно-мозковими травмами.

Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідно зменшити дозування через небезпеку передозування. Відносним протипоказанням є дисфункція нирок та печінки, оскільки вони можуть призвести до подовження періоду виведення препарату з організму. Трамадол не призначають пацієнтам з серйозними нирковими розладами. При захворюваннях нирок перевагу віддають подовженню інтервалу між двома застосуваннями, аніж зменшенню одноразової дози (тільки приблизно 25% незміненого трамадолу виводиться нирками). Потрібен контроль рівнів у пацієнтів з нирковою та печінковою дисфункцією при хронічному лікуванні. Існує перехресна толерантність з іншими опіоїдами.

Препарат не можна призначати для лікування наркоманії.

Під час лікування жінкам у період лактації слід припинити годування груддю.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія на центральну нервову систему може бути посилена у комбінації з алкоголем, снодійними/седативними речовинами, аналгетиками, анестетиками (наприклад кетаміном), психотропними та антигістамінними препаратами.

Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну та серотоніну, його застосування у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО, наприклад з моклобемідом, транілципроміном, селегіліном), а також з трициклічними антидепресантами (ТЦА, наприклад з нортриптиліном, амітриптиліном, кломіпраміном) може спричинити серйозні побічні ефекти, такі як нудота, блювання, колапс, пригнічення дихання та судоми. Застосування у комбінації з селективними інгібіторами зворотного поглинання серотоніну (СІЗПС, наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином, циталопрамом), а також з венлафаксином може спричинити серотоніновий синдром (гіпертензію, гіпертермію, міоклонус, зміни розумового стану) та судоми. При можливості слід уникати такого комбінування, а при необхідності супровідної терапії – контролювати кров’яний тиск.

Застосування у комбінації з аналгетиками центральної нервової системи (наприклад з кетаміном) може призвести до пригнічення дихання.

При застосуванні ІМАО протягом останніх 14 днів перед застосуванням петидину спостерігалась взаємодія, що загрожувала життю. При цьому уражались центральна нервова систему, а також дихальна функція та кровообіг. Подібна взаємодія з ІМАО не виключена для трамадолу.

Бензодіазепіни можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, ймовірно, через цитохром Р₄₅₀ та через підвищення рівня накопичення трамадолу в сироватці з ризиком розвитку смертельної інтоксикації.

У деяких випадках спостерігали зростання фенпрокумонової антикоагуляційної активності, мабуть, внаслідок пригнічення фенпрокумонового метаболізму. Необхідно ретельно дотримуватись міжнародних норм співвідношення (МНС).

При одночасному застосуванні трамадолу з нейролептиками можуть спостерігатися судоми, пригнічення центральної нервової системи та дихання.

Через пригнічення цитохрому CYP 2D6 квінідин може підвищувати рівень трамадолу та його основного метаболіту М₁.

Ритонавір внаслідок пригнічення метаболізму трамадолу може збільшувати концентрацію трамадолу у крові.

Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу в сироватці внаслідок пригнічення цитохрому Р₄₅₀, і це може спричинити судоми (а також епілептогенну активність трамадолу).

Комбіноване застосування трамадолу з нестероїдними протизапальними препаратами може стати причною кропив’янки та ларингеального набряку.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1, 2 , 3 пбо 5 блістерів у картонній упаковці.

Виробник. "МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ”.

                    "ТЕММЛЕР ФАРМА ГмбХ енд Ко. КГ”.

Адреса. Бенцштрассе, 1, 61352, Бад Хомбург, Німеччина.

               Теммлерштрассе, 2 Д-35039, Марбург, Німеччина.