ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

АДЕНОСТЕРИД-ЗДОРОВ’Я

(ADENOSTERIDЕ-ZDOROVYE)

 

Склад:

діюча речовина: finasteridе;

1 таблетка містить фінастериду у перерахуванні на 100 % речовину 5 мг;

допоміжні речовини: лактози, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний;  магнію  стеарат;  кремнію  діоксид  колоїдний  безводний;  титану  діоксид  (Е 171); кандурин (срібний блиск); гіпромелоза; барвник «Сепісперс сухий блакитний І».  

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТС G04C B01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов’язаних з аденомою; для запобігання урологічним втручанням (завдяки здатності знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

 

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до фінастериду або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Препарат не призначений для застосування жінкам і дітям.

 

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим чоловікам незалежно від прийому їжі.

Рекомендована доза – 1 таблетка (5 мг) 1 раз на день.

Дозування при нирковій недостатності. Для пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) не потрібно індивідуального підбору дози, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду.

Дозування для людей літнього віку. Необхідності у підборі дози немає, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком старше 70 років дещо знижується.

 

Побічні реакції.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: можливі збільшення та болючість молочних залоз, болючість яєчок, порушення статевої функції (імпотенція, зниження лібідо і об’єму еякуляту).

Порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (висип, свербіж, кропив’янка, набряк губ і обличчя).

 

Передозування. Фінастерид у дозах одноразово 400 мг та багаторазово 80 мг на добу протягом 3 місяців не викликав небажаних ефектів.

Спеціальні рекомендації щодо лікування передозування фінастеридом відсутні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не показаний для застосування жінкам.

Дія фінастериду є ризиком для плода чоловічої статі. Невідомо, яка кількість фінастериду всмоктується в організм жінок при контакті з подрібненими таблетками. Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками препарату або тими, які втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон ці препарати, включаючи фінастерид, можуть спричиняти порушення розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі. Таблетки препарату вкриті оболонкою, і це запобігає контакту з активним інгредієнтом (фінастеридом) за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері при контакті з подрібненими таблетками.

 

Діти. Препарат не показаний дітям.

 

Особливі заходи безпеки.

Загальні заходи. Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим током сечі.

Перед початком терапії фінастеридом слід виключити захворювання, які спричиняють порушення сечовиділення та симулюють доброякісну гіперплазію передміхурової залози – рак передміхурової залози, стриктура урерти, гіпотонія сечового міхура, порушення його іннервації та інфекційний простатит.

Перед початком лікування та кожні 6 місяців терапії доцільно проводити лабораторні дослідження: контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові і сечового осаду.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози. До теперішнього часу не виявлено сприятливого клінічного впливу лікування фінастеридом у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях з кількома визначеннями ПСА і взяттями біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування фінастеридом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялась у групах пацієнтів, які отримували фінастерид або плацебо.

Перед початком лікування та періодично під час лікування препаратом рекомендується перевіряти пацієнтів на наявність раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом при початковому рівні ПСА понад 10 нг/мл (набір реактивів Hybritech) слід проводити детальніше обстеження пацієнта,   включаючи,   у  разі  необхідності,   проведення  біопсії.  При  рівні  ПСА  у  межах  4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози, і які не мають цього захворювання. Таким чином, у чоловіків з аденомою передміхурової залози нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування препаратом. Вихідний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Фінастерид викликає зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50 % у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування фінастеридом, необхідно взяти до уваги при оцінюванні рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча може коливатися в окремих пацієнтів. Аналіз даних по ПСА у більш ніж 3000 пацієнтів у тривалому 4-річному подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ефективності і безпеки фінастериду (дослідження PLESS) підтвердив, що у типових пацієнтів, які отримують фінастерид протягом 6 місяців і більше, значення ПСА мають бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями у осіб, які не приймають лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому фінастериду.

Фінастерид не зменшує істотно відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом фінастериду. При визначенні відсотка вільного ПСА, який застосовується для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов’язковим.

Вплив препарату на рівень ПСА. Рівень ПСА в сироватці крові корелює з віком пацієнта і об’ємом простати, при цьому об’єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважати на той факт, що рівень ПСА знижується в процесі лікування фінастеридом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину від вихідної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які отримують фінастерид протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не лікуються.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Фінастерид не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами|спричиняти|.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не виявлено клінічно вагомих взаємодій фінастериду з іншими препаратами. Вважають, що фінастерид не чинить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати за допомогою цитохрому Р450. Перевірені на людях сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін і антипірин; при цьому не було виявлено клінічно вагомих взаємодій.

Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводили, у клінічних дослідженнях також не виявлено клінічно вагомих небажаних взаємодій при супутньому призначенні фінастериду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, ацетамінофеном, ацетилсаліциловою кислотою, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, діуретиками, антагоністами Н2-рецепторів, інгібіторами HMG-CoA-редуктази, нестероїдними протизапальними препаратами, хінолонами і бензодіазепінами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фінастерид – гормональний препарат, специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, синтетична 4-азастероїдна сполука.

5-Альфа-редуктаза типу II є внутрішньоклітинним ферментом, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При аденомі передміхурової залози її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати.

Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньопростатичний ДГТ. Пригнічення утворення ДГТ супроводжується зменшенням об’єму передміхурової залози, збільшенням максимального току сечі і зменшенням симптомів непрохідності сечовивідних шляхів.

Фінастерид не проявляє спорідненості до андрогенних рецепторів, не чинить іншої гормональної дії.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після перорального прийому фінастерид швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту. Абсорбція препарату з травного тракту завершується через 6-8 годин після його прийому. Після однократного прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Прийом їжі не впливає на всмоктування або концентрацію в плазмі крові. Біодоступність становить приблизно 80 %.

При прийомі багаторазових доз фінастериду протягом тривалого часу можливе накопичення препарату у малих кількостях. При щоденному пероральному прийомі фінастериду в дозі              5 мг/добу його концентрація в плазмі досягає 8-10 нг/мл і зберігається на цьому рівні протягом тривалого часу.

Розподіл.   Зв’язок  з  білками  плазми – 93 %.  Системний  кліренс  становить  приблизно  165 мл/хв, об’єм розподілу – 76 літрів. Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр у пацієнтів, які отримували терапію протягом 7-10 днів, але його вміст у спинномозковій рідині не досягає вагомих концентрацій.  При  прийомі фінастериду  в  дозі  5 мг на добу відзначалось також його проникнення у сім’яну рідину. При цьому концентрація фінастериду у сім’яній рідині дорослих чоловіків була в 50-100 разів нижчою за його концентрацію в плазмі крові.

Метаболізм. Фінастерид метаболізується в печінці шляхом окиснювальної біотрансформації з утворенням 5 метаболітів, з яких 2 є активними (їх ефективність менша, ніж фінастериду).

Елімінація. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4,7-7,1 години залежно від введеної дози, але біологічна дія фінастериду виявляється протягом 4 діб після прийому однієї дози. Виводиться із сечею у вигляді метаболітів (32-46 %), а також з калом (51-64 %). У незміненому вигляді виводиться 0,04 % із сечею і 0,01% – з калом.

Пацієнти літнього віку. У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років Т1/2 фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату у осіб літнього віку.

Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю. При кліренсі креатиніну від 9 до 55 мл/хв не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, поміченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно з здоровими добровольцями. Зв’язок з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнявся. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється з сечею, виводиться з калом.  Внаслідок цього у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози препарату не потрібна.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору з незначним перламутровим відтінком

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці  при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг № 10, № 10×3 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.