ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АВЕЛОКС

(AVELOX)

Склад: 

діюча речовина: moxifloxacin;

1  флакон (250 мл розчину) містить 436 мг моксифлоксацину гідрохлориду, що відповідає 400 мг моксифлоксацину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота соляна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01M А14.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування бактеріальних інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

·         Негоспітальна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*.

·         Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин (включаючи інфіковану діабетичну стопу).

·         Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

Протипоказання.

Відома гіперчутливось до будь-якого з компонентів препарату або до інших антибіотиків групи хінолонів;

період вагітності та годування груддю;

дітям та підліткам в період росту.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Рекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг 1 раз на добу при будь-яких зазначених вище інфекціях.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначається  ступенем тяжкості захворювання, а також клінічним ефектом.

На початкових етапах лікування може застосовуватись розчин препарату Авелокс® для інфузій, а потім для продовження терапії за наявності показань препарат може бути призначений внутрішньо в таблетованій формі.

Негоспітальна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення, потім приймання внутрішньо) становить 7 – 14 днів.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри і підшкірних тканин: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введеня препарату з наступним прийманням внутрішньо) становить 7 – 21 день.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекційні захворювання: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введеня препарату з наступним прийманням внутрішньо) становить 5 – 14 днів.

Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування.

За даними клінічних досліджень тривалість лікування таблетками та розчином для інфузій Авелокс® становила до 21 дня (при лікуванні ускладнених інфекційних захворювань шкіри і підшкірних структур).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (в тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м2), а також для пацієнтів, які знаходяться на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна.

Застосування для пацієнтів різних етнічних груп

Кореція дози не потрібна.

Побічні дії.

При дотриманні режиму дозування частота побічних ефектів невисока. Переносимість моксифлоксацину в більшості випадків хороша.

Частіше відзначаються зміни з боку ШКТ: нудота, рідко блювання, порушення смаку, біль у животі, діарея, стоматит.

Найменш часто зустрічаються можливі негативні реакції:

Зміни ССС - збільшення ЧСС, підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль за грудиною.

Зміни з боку ЦНС - порушення сну, запаморочення, відчуття тривоги, депресії, загальна слабкість, сплутаність свідомості.

Зміни кістково-м'язової системи - болі в м'язах і суглобах, біль у спині, розрив сухожилля, тендовагініт.

Алергічні прояви у вигляді шкірних висипань, кропив'янки, свербежу.

З боку органів зору - оборотне зниження зору.

Вкрай рідкісні зміни на тлі прийому моксифлоксацину: порушення координації, тактильної чутливості, судомні напади, емоційна лабільність, нав'язливі стани, втрата смаку, бронхоспазм, задишка, артеріальна гіпотензія, транзиторна жовтяниця.

Зміни лабораторних показників: підвищення печінкових ферментів та білірубіну, збільшення сечовини, креатиніну, амілази крові, лужної фосфатази, протромбінового часу, зниження глюкози крові. Зміни рівня еритроцитів, тромбоцитів, лейкоцитів, еозинофілів як у бік їх підвищення, так і у бік їх зниження.

Передозування. 

Наявні дані щодо передозування обмежені. Не відзначалося будь-яких істотних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину  у дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів у здорових добровольців. У випадку передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом.

Активоване вугілля може застосовуватись для лікування передозування при пероральному шляху введення препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Описувалися випадки зворотнього ураження суглобів у дітей, які приймали деякі хінолони, однак цей ефект не спостерігався при дії на плід. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не встановлений.

Внаслідок цього, у період вагітності застосування моксифлоксацину протипоказане.

Як і у випадку інших хінолонів, показано, що моксифлоксацин викликає ураження в хрящі суглобів молодих тварин.

Годування груддю

Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину може проникати у грудне молоко. Немає даних щодо застосування препарату у період годування груддю у жінок.

Внаслідок цього, у період годування груддю застосування моксифлоксацину протипоказане.

Діти.

Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей не встановлені (див. також розділ «Протипоказання»).

Особливі заходи безпеки.

Оскільки розчин не можна заморожувати або охолоджувати, його не рекомендується зберігати в холодильнику. При охолодженні у розчині може з’явитися осад, однак при кімнатній температурі осад звичайно розчиняється.

У разі  комбінованого  застосування інфузійного розчину Авелокс® та інших препаратів для внутрішньовенного введення  (див. також розділ «Несумісність») кожен із них має вводитися окремо.

Допускається введення лише прозорих інфузійних розчинів моксифлоксацину.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У клінічних випробуваннях частота виникнення реакцій з боку центральної нервової системи була незначною. Проте слід попередити хворих про необхідність оцінити індивідуальну реакцію на лікування препаратом Авелокс® перед початком керування автомобілем або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не доведена клінічно значуща взаємодія з моксифлоксацином для нижченаведених речовин: атенолол, ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, глібенкламід, ітраконазол, дигоксин, морфін, пробенецид. У випадку застосування цих препаратів корекція дози не потрібна.

Варфарин

При сумісному застосуванні з варфарином фармакокінетичні параметри, протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.

Зміна значення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). У пацієнтів, які лікувались антикоагулянтами у комбінації з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відзначалися випадки підвищення антикоагуляційної активності. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином і варфарином не було виявлено у клінічних дослідженнях, у пацієнтів, які отримують сумісну терапію цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНВ і, за необхідності, змінити дозу перорального антикоагулянту.

Дигоксин

Фармакокінетика дигоксину незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення Смакс дигоксину приблизно на 30 % у рівноважному стані без впливу на AUC (площа під кривою співвідношення "концентрація – час”).

Активоване вугілля

Після внутрішньовенного введення препарату застосування активованого вугілля тільки незначно знижує системну експозицію (приблизно 20%).

Фармакологічні властивості.

Моксифлоксацин – протимікробний засіб із широким спектром бактерицидної дії. In vitro моксифлоксацин ефективний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій, а також нетипових бактерій (наприклад, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.). Встановлено, що антибіотик ефективний відносно бактерій, стійких до β-лактамних та макролідних препаратів.

Моксифлоксацин діє на більшість штамів таких мікроорганізмів:

Грампозитивні бактерії

Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами з множинною резистентністю до антибіотиків, включаючи штами, резистентні до пеніциліну та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків із таких груп, як пеніциліни (при мінімальній пригнічувальній активності  > 2 мг/мл), 2-ге покоління цефалоспоринів (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол)

Streptococcus pyogenes (група А)*

Streptococcus milleri

Streptococcus mitior

Streptococcus agalactiae*

Streptococcus dysgalactiae

Streptococcus anginosus*

Streptococcus constellatus*

Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами)*

Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину штами) (помірна чутливість)**

Staphylococcus cohnii

Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами)

Staphylococcus epidermidis (резистентні до метициліну/офлоксацину штами) (помірна чутливість)**

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus simulans

Corynebacterium diphtheriae

Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину) *

Грамнегативні бактерії

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)*

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)*

Bordetella pertussis

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomerans

Enterobacter cloacae*

Enterobacter intermedius

Enterobacter sakazaki

Pseudomonas aeruginosa (помірна чутливість)

Pseudomonas fluorescens (помірна чутливість)

Burkholderia cepacia (помірна чутливість)

Stenotrophomonas maltophilia (помірна чутливість)

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoea (помірна чутливість)

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Анаероби

Bacteroides distasonis

Bacteroides eggerthii

Bacteroides fragilis*

Bacteroides ovatus

Bacteroides thetaiotaomicron*

Bacteroides uniformis

Fusobacterium spp

Peptostreptococcus spp*

Porphyromonas spp

Porphyromonas anaerobius

Porphyromonas asaccharolyticus

Porphyromonas magnus 

Prevotella spp

Propionibacterium spp

Clostridium perfringens*

Clostridium ramosum

Нетипові

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalum

Legionella pneumophila*

Cоxiella burnettii

* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена результатами клінічних досліджень.

**Моксифлоксацин продемонстрував активність in vitro зі значеннями МПК у діапазоні чутливості у резистентних до метициліну стафілококів, які експресують тільки МесА ген. Якщо ці штами не ідентифіковані, застосування моксифлоксацину не рекомендується. 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин жовтого кольору.

Несумісність.

Неможна вводити інфузійний розчин моксифлоксацину одночасно з іншими несумісними з ним розчинами, до яких відносяться:

·         Розчин натрію хлориду 10 %

·         Розчин натрію хлориду 20 %

·         Розчин натрію гідрокарбонату 4,2 %

·         Розчин натрію гідрокарбонату 8,4 %

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.  Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати в сухому, захищеному від світла місці  при температурі від 8 °С до 25 °С! Не заморожувати!

Препарат повинен зберігатись в оригінальному контейнері.

Упаковка. По 250 мл розчину у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Bayer AG; Bayer HealthCare AG.

Місцезнаходження. D-51368 Leverkusen, Germany.