ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АВЕЛОКС

(AVELOX)

Склад:

діюча речовина: moxifloxacin;

1 таблетка містить 436,8 мг моксифлоксацину гідрохлориду, що відповідає 400 мг моксифлоксацину;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.  Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування нижченаведених бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

Інфекції дихальних шляхів:

• Загострення хронічного бронхіту.
• Негоспітальна пневмонія, включаючи пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*.
• Гострий синусит.

Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (включаючи інфекції верхнього відділу статевої системи у жінок (матка, яєчники), в тому числі сальпінгіт та ендометрит).

Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

* Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків  таких груп як пеніциліни (при мінімальній пригнічувальній активності  > 2 мкг/мл), 2 покоління цефалоспоринів (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол.

Протипоказання.

- Відома гіперчутливість до моксифлоксацину або до інших хінолонів чи будь-якої з допоміжних речовин препарату.

- Діти до 18 років.

- Вагітність або період годування груддю.

- Пацієнти з захворюваннями сухожиль, пов’язаними з лікуванням хінолонами, в анамнезі.

У доклінічних дослідженнях і клінічних дослідженнях після застосування моксифлоксацину спостерігалися зміни в електрофізіології серця у вигляді подовження інтервалу QT. Тому, з міркувань безпеки препарат  протипоказано пацієнтам з:

- вродженим або діагностованим набутим подовженням інтервалу QT;

- порушеннями електролітного балансу, зокрема при незкоригованій гіпокаліємії;

- клінічно значущою брадикардією;

- клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка;

- симптоматичними аритміями в анамнезі.

Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

У зв’язку з обмеженими клінічними даними застосування препарату також протипоказано пацієнтам з порушенням функції печінки (клас C за шкалою Чайльда-Пью,) та пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ > у 5 разів вище верхньої межі норми.

Спосіб застосування та дози.

Необхідно дотримуватись офіційних рекомендацій щодо належного застосування антибіотиків.

Дорослі

Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу. Перевищувати вказану дозу не рекомендується.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю захворювання та клінічним ефектом.

Загострення хронічного бронхіту – 5 днів.

Негоспітальна пневмонія – 10 днів.

Гострий синусит – 7 днів.

Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин – 7 днів.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза – 14 днів.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур – загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом перорально) становить 7–21 день.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції – загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом перорально) становить 5–14 днів. 

За даними клінічних досліджень тривалість лікування таблетками та розчином для інфузій Авелокс® становила до 21 дня (при лікуванні ускладнених інфекційних захворювань шкіри і підшкірних структур).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. також розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність

У пацієнтів  із   порушенням   функції   нирок    (у   тому   числі   при  кліренсі  креатиніну

 < 30 мл/хв/1,73 м2), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна.

Застосування для лікування  пацієнтів різних етнічних груп

Корекція дози не потрібна.

Побічні дії.

При дотриманні режиму дозування частота побічних ефектів невисока. Переносимість моксифлоксацину в більшості випадків хороша.

Частіше відзначаються зміни з боку ШКТ: нудота, рідко блювання, порушення смаку, біль у животі, діарея, стоматит.

Найменш часто зустрічаються можливі негативні реакції:

Зміни ССС - збільшення ЧСС, підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль за грудиною.

Зміни з боку ЦНС - порушення сну, запаморочення, відчуття тривоги, депресії, загальна слабкість, сплутаність свідомості.

Зміни кістково-м'язової системи - болі в м'язах і суглобах, біль у спині, розрив сухожилля, тендовагініт.

Алергічні прояви у вигляді шкірних висипань, кропив'янки, свербежу.

З боку органів зору - оборотне зниження зору.

Вкрай рідкісні зміни на тлі прийому моксифлоксацину: порушення координації, тактильної чутливості, судомні напади, емоційна лабільність, нав'язливі стани, втрата смаку, бронхоспазм, задишка, артеріальна гіпотензія, транзиторна жовтяниця.

Зміни лабораторних показників: підвищення печінкових ферментів та білірубіну, збільшення сечовини, креатиніну, амілази крові, лужної фосфатази, протромбінового часу, зниження глюкози крові. Зміни рівня еритроцитів, тромбоцитів, лейкоцитів, еозинофілів як у бік їх підвищення, так і у бік їх зниження.

Передозування.

Наявні дані щодо передозування обмежені. Не відзначалося будь-яких істотних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину у дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів у здорових добровольців. У випадку передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг.

Активоване вугілля можна застосовувати для лікування передозування при пероральному прийомі препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Описувалися випадки оборотного ураження суглобів у дітей, які приймали деякі хінолони, однак цей ефект не відзначався при дії на плід. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не встановлений.

Тому у період вагітності застосування моксифлоксацину протипоказано.

Годування груддю

Моксифлоксацин, як і інші хінолони, як показано, спричиняє ураження у хрящі суглобів молодих тварин. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину може потрапляти у грудне молоко. Немає даних щодо застосування препарату у період лактації у жінок.

Унаслідок цього у період годування груддю застосування моксифлоксацину протипоказано.

Діти.

Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям не встановлені (див. також розділ «Протипоказання»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до зниження здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Для нижченаведених речовин була доведена відсутність клінічно вагомої взаємодії з моксифлоксацином: атенолол, ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, глібенкламід, ітраконазол, дигоксин, морфін, пробенецид. У випадку застосування цих препаратів корекція дози не потрібна.

Антацидні засоби, мінерали та полівітаміни

Застосування моксифлоксацину разом з антацидними засобами, мінералами та полівітамінами може призвести до порушення всмоктування препарату через утворення хелатних комплексів із полівалентними катіонами, які містяться у цих лікарських засобах, що може спричинити значне зниження їх концентрації у плазмі крові. Таким чином, антациди, антиретровірусні (наприклад, диданозин) та інші препарати, які містять магній або алюміній, сукральфат і засоби, що містять залізо або цинк, слід приймати щонайменше за 4 години до або через 2 години після перорального приймання моксифлоксацину.

Варфарин

При поєднаному застосуванні з варфарином фармакокінетичні параметри, протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються.

Зміна значення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). У пацієнтів, які застосовували антикоагулянти у поєднанні з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відзначалися випадки підвищення антикоагуляційної активності. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодія між моксифлоксацином і варфарином не була продемонстрована у клінічних дослідженнях, у пацієнтів, які отримують комплексну терапію цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНВ і, при необхідності, змінити дозу перорального антикоагулянту.

Дигоксин

Фармакокінетика дигоксину незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення Смакс дигоксину на приблизно 30 % у рівноважному стані без впливу на AUC (площа під кривою співвідношення ((концентрація–час)).

Активоване вугілля

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину перорально у  дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80 % внаслідок пригнічення його абсорбції in vivo. Застосування активованого вугілля у ранній фазі абсорбції запобігає подальшому зростанню системної експозиції у випадках передозування.

Харчові та молочні продукти

Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти). Зважаючи на це, моксифлоксацин може застосовуватись незалежно від вживання їжі.

Фармакологічні властивості.

Моксифлоксацин діє на більшість штамів таких мікроорганізмів:

Грампозитивні бактерії:

Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами з множинною резистентністю до антибіотиків, включаючи штами, резистентні до пеніциліну та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків із таких  груп,  як  пеніциліни  (при  мінімальній  пригнічувальній  активності   

 > 2 мг/мл), цефалоспорини 2-го покоління (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол)

Streptococcus pyogenes (група А)*

Streptococcus milleri

Streptococcus mitior

Streptococcus agalactiae*

Streptococcus dysgalactiae

Streptococcus anginosus*

Streptococcus constellatus*

Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами)*

Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину штами) (помірна чутливість)**

Staphylococcus cohnii

Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами)

Staphylococcus epidermidis (резистентні до метициліну/офлоксацину штами) (помірна чутливість)**

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus simulans

Corynebacterium diphtheriae

Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину). *

Грамнегативні бактерії:

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)*

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)*

Bordetella pertussis

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomerans

Enterobacter cloacae*

Enterobacter intermedius

Enterobacter sakazaki

Pseudomonas aeruginosa (помірна чутливість)

Pseudomonas fluorescens (помірна чутливість)

Burkholderia cepacia (помірна чутливість)

Stenotrophomonas maltophilia (помірна чутливість)

Proteus mirabilis* (помірна чутливість)

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoеае (помірна чутливість)

Providencia rettgeri

Providencia stuartii.

Анаероби:

Bacteroides distasonis

Bacteroides eggerthii

Bacteroides fragilis*

Bacteroides ovatus

Bacteroides thetaiotaomicron*

Bacteroides uniformis

Fusobacterium spp

Peptostreptococcus spp*

Porphyromonas spp

Porphyromonas anaerobius

Porphyromonas asaccharolyticus

Porphyromonas magnus 

Prevotella spp

Propionibacterium spp

Clostridium perfringens*

Clostridium ramosum.

Атипові:

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalum

Legionella pneumophila*

Cоxiella burnettii

* /** Клінічна ефективність підтверджена для штамів у рамках затверджених показань.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки довгастої форми, випуклі, вкриті оболонкою рожевого кольору, з матовою поверхнею, з написом (BAYER) з одного боку та (М400) – з іншого.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 5 таблеток у блістерній упаковці; 1 блістер у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Байєр Шерінг Фарма АГ, Німечччина/Bayer Schering Pharma AG, Germany.

Місцезнаходження. D-51368, Леверкузен, Німеччина/ D-51368, Leverkusen, Germany.