ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Церукал

  (Cerucal)

 

Склад:

діюча речовина: metoclopramide;

1 таблетка мiстить 10,54 мг метоклопрамiду гідрохлориду моногідрату, що вiдповiдає     10 мг метоклопрамiду гiдрохлориду;

допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, желатин, кремнiю діоксид колоїдний безводний, магнiю стеарат.

 

Лікарська форма.  Таблетки.

 

Фармакотерапевтична  група.  Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС  A03F A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

 –     Порушення моторики верхнього вiддiлу шлунково-кишкового тракту;

• нудота, потяг до блювання та блювання (при мiгренi, захворюваннях печiнки i нирок, черепно-мозкових травмах, непереносимості ліків);
• парез шлункa  дiабетичного генезу.

 

Протипоказання.

Метоклопрамiд протипоказано застосовувати при:

– вiдомiй пiдвищенiй чутливостi до діючої речовини метоклопрамід або до будь-якої іншої складової препарату;

– феохромоцитомі;

– пролактинозалежних пухлинах;

– механiчнiй кишковій непрохідності;

– перфорацiї кишечнику;

– кровотечах шлунково-кишкового тракту;

– епілепсії;

– у пацiєнтiв з пiдвищеною судомною готовнiстю (екстрапiрамiднi руховi розлади);

• у перші три місяці вагітності та в період годування груддю;
• дітям до 2 років.

 

Спосiб застосування та дози.

Дорослим призначають внутрiшньо по 1 таблетцi Церукалу^® 3-4 рази на день (разова доза становить 10 мг метоклопрамiду, добова доза – 30-40 мг метоклопрамiду). Пiдлiткам старше 14 рокiв призначають по ¹/₂ або по 1 таблетці Церукалу^® 2-3 рази на добу (з розрахунку 5 або 10 мг метоклопраміду 2-3 рази на добу).

Для дiтей вiд 2 до 14 рокiв дозування здійснюють із розрахунку, що рекомендована разова доза становить 0,1 мг метоклопрамiду/кг маси тiла, максимальна добова доза становить 0,5 мг метоклопрамiду/кг маси тіла. Таблетки Церукал^® придатні для дітей з відповідною масою тіла при умові можливого розподілу таблетки.  При необхідності застосування дітям метоклопрамід призначають в інших лікарських формах (наприклад, у вигляді розчину для ін’єкцій).

Таблетки Церукал^® приймають внутрiшньо перед вживанням їжі, ковтаючи цілими і запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалiсть курсу лiкування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Загалом один курс лiкування достатньо проводити протягом 4-6 тижнiв. В окремих випадках при необхідності лiкування можна продовжувати до 6 мiсяцiв.

Для пацієнтів із порушенням нирок дозу необхідно скоригувати (наведені нижче дані стосуються дорослих):

 

Клiренс креатинiну                      Доза метоклопрамiду

До 10 мл/хв.                                     10 мг 1 раз на день

вiд 11 до 60 мл/хв.                           10 мг 1 раз на день та

5 мг 1 раз на день

У випадку тяжкої печінкової недостатності з асцитом внаслідок збільшення періоду напіввиведення застосовують половинну дозу.

 

Побiчнi реакцiї.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти їх виникнення: дуже поширені ( > 1/10); поширені ( > 1/100..< 1/10); непоширені ( > 1/1000...< 1/100 ), рідкісні ( >  1/10 000... < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10 000) явища.

З боку органів травлення: при застосуваннi метоклопрамiду у дозах, вищих за добову у хворих може виникати діарея. Мали місце випадки нудоти, сухості в роті, запору.

З боку нервової системи: при лікуванні метоклопрамідом спостерігалися поодинокі випадки депресії. Спостерігалися поодинокі випадки (головним чином у дiтей) дискiнетичного синдрому (мимовiльнi спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей). Антидот: біперіден внутрішньовенно. Дистонічно-дискінетичні рухи при  лікуванні метоклопрамідом частіше виникають у пацієнтів віком до 30 років.

При тривалій терапії у пацієнтів літнього вiку повідомлялося про дуже рідкісні випадки паркiнсонiзму (тремор, ригідність м'язiв, акінезія) та пiзньої дискiнезiї.

Дуже рідкісні явища: випадки злоякісного нейролептичного синдрому (характерні симптоми: жар, ригідність м'язiв, зміни свідомості та коливання артеріального тиску). Рекомендуються наступні невідкладні заходи: припинення лікування таблетками Церукал^®, охолодження, призначення дантролену або бромокріптину, забезпечення достатньою кількістю рідини.

У хворих можуть виникати при застосуваннi метоклопрамiду у бiльш високих дозах почуття втоми, сонливість, головний бiль, запаморочення, відчуття страху, неспокiй.

З боку шкіри: мали місце непоширені випадки шкірних висипів; кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк.

З боку крові: дуже рідко траплялись випадки метгемоглобінемії.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пiсля бiльш тривалої терапії препарату, у зв'язку зi стимулюванням секрецiї пролактину, можуть виникати гіперпролактинемія, гiнекомастiя, галакторея або порушення менструацiй; при розвитку цих явищ застосування метоклопрамiду припиняють.

Інше: у пiдлiткiв i хворих із тяжкими порушеннями функцiї нирок (ниркова недостатнiсть), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду, особливо уважно слiдкують за розвитком побiчних явищ. У разі їх виникнення застосування лiкарського засобу одразу ж припиняють.

 

Передозування.

Симптоми передозування: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженням артеріального тиску.

Повідомлялось про поодинокі випадки метгемоглобінемії.

Терапевтичні заходи для лікування передозування.

Антидот: екстрапірамідні розлади усувають повільним внутрішньовенним введенням біперидену. У випадку застосування великих доз метоклопраміду його необхідно видалити з шлунково-кишкового тракту промиванням шлунку або прийняти активоване вугілля та сульфат натрію. За життєво важливими функціями спостерігають до повного зникнення симптомів отруєння.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Метоклопрамід не можна застосовувати під час перших трьох місяців вагітності та у період годування груддю, оскільки проведено недостатньо досліджень. У ІІ та ІІІ триместрі  вагiтностi метоклопрамiд призначають лише при наявностi важливих життєвих показaнь.

 

Діти.

Таблетки Церукал^® не можна призначати новонародженим та дітям до 2 років.           Дітям з 2 до 14 рокiв слід призначати препарат з обережністю, враховуючи високий вміст у таблетках метоклопраміду гідрохлориду, при умові відповідного дозування та можливого розподілу таблетки.

 

Особливості застосування.

При недостатностi нирок дозу препарату пiдбирають вiдповiдно до ступеня тяжкостi порушення функцiї нирок.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам, які страждають від таких рідких спадкових хвороб як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушеннями всмоктування глюкози-галактози, не слід призначати Церукал^®.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

При застосуванні препарату слід утриматись від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги (керування автотранспортом, управління механізмами тощо).

 

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та інші види взаємодій.

Метоклопрамiд може впливати на процес всмоктування iнших медикаментiв. Так, наприклад, він може сповiльнювати всмоктування дигоксину та циметидину та  прискорювати всмоктування леводопи, парацетамолу, різних антибiотикiв (зокрема тетрацикліну, півампіциліну), літію  та алкоголю. Одночасний прийом таблеток метоклопраміду та літію може спричиняти зростання плазмових рівнів літію.

Дiю метоклопрамiду можуть послаблювати антихолiнергiчнi засоби.

З метою запобiгання можливого посилення екстрапiрамiдних розладiв не слiд призначати одночасно з метоклопрамiдом нейролептичнi препарати (наприклад, фенотіазини, похідні тіоксантену, бутирофенони).

Одночасний прийом з інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну може призвести до посилення екстрапірамідних симптомів, включаючи ризик серотонінового синдрому.

Таблетки метоклопраміду можуть подовжити дію сукцинілхоліну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також виявляє периферичну холінергічну активність.

Відзначають два основних ефекти: протиблювотний і ефект прискорення випорожнення шлунку та проходження крізь тонку кишку.

Протиблювотний ефект викликаний дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори – активуюча зона блювотного центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів. Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом з активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунку та тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Небажані ефекти поширюються головним чином на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може викликати зростання концентрації пролактину в сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описувалися галакторея та порушення менструального циклу, та гінекомастія у чоловіків, однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-120 хвилин, у середньому–за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20-40 хвилин після прийому всередину. Біологічна доступність перорального метоклопраміду у середньому складає 60-80 %. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Період напіввиведення складає від 2,6 до 4,6 години. З білками плазми крові зв’язується лише незначна частина прийнятої дози метопрокламіду. Об’єм розподілення коливається від

2,2 до 3,4 л/кг. Метаболізується в печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Частина дози (близько 20 %) виводиться у вихідній формі, а решта (близько 80 %) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, з розподільною рискою з одного боку, гладенькою поверхнею, непошкодженими краями та однакового вигляду.

 

Термін придатності. 5 років.

Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 °C та у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 50 таблеток у флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПЛІВА Хрватска д.о.о..

АВД. фарма ГмбХ і  Ко. KГ.

 

Місцезнаходження. Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.       Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Німеччина.