ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДАЛЬФАЗ СР

(DALFAZ SR)

                                                                    

 

Склад:

діюча речовина: альфузозин;

1 таблетка містить альфузозину гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза, олія рицинова гідрогенізована, етилцелюлоза 20, заліза оксид жовтий (Е172), кремнію діоксид колоїдний водний, маніт, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки пролонгованого вивільнення.

 

Фармакотерапевтична група.  Засоби, які застосовують для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Антагоніст альфа-адренорецепторів.

Код АТС G04СА01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування функціональних порушень при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Додаткове лікування після катетеризації сечового міхура при гострій затримці сечі, пов’язаній з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

 

Протипоказання.  Підвищена чутливість до альфузозину та/або інших компонентів; постуральна гіпотензія,  недостатність функції печінки,  тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв),  застосування в комбінації з ритонавіром.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води (див. розділ «Особливості застосування»).

Рекомендована доза для дорослих становить 1 таблетку (10 мг) на добу, яку приймають одразу після вечірнього приймання  їжі.

Додаткове лікування після введення катетера в сечовий міхур при гострій затримці сечі, пов’язаній з доброякісною гіперплазією передміхурової залози:

- рекомендована доза становить 1 таблетку (10 мг) на добу, яку приймають після їжі, починаючи з дня введення катетера сечового міхура;

- курс лікування триває 3 - 4 дні, з них 2 або 3 дні під час знаходження катетера в сечовому міхурі та 1 день після його видалення.

Побічні реакції.  Класифікація очікуваної частоти виникнення: часто (від >1% до <10%); нечасто (від >0,1% до <1%); дуже рідко (<0,01%).

Порушення з боку нервової системи:

часто: відчуття легкості в голові, запаморочення, слабкість, головний біль;

нечасто: напади замапорочення, сонливість.

Серцеві порушення:

нечасто: тахікардія, пальпітація, постуральна гіпотензія, непритомність;

дуже рідко: стенокардія у пацієнтів з ішемічною хворобою серця в анамнезі.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто: закладеність носа.

Шлунково-кишкові розлади:

часто: нудота, біль у животі;

нечасто: діарея, сухість у роті.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини:

нечасто: висипання на шкірі, свербіж;

дуже рідко: кропив’янка, ангіонервотичний набряк.

Системні порушення:

часто: астенія;

нечасто: припливи жару, набряк, біль у грудях.

Гепатобіліарні розлади:

частота виникнення невідома: гепатоцелюлярні пошкодження, холестатичний гепатит.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози:

частота виникнення невідома: пріапізм.

 

Передозування. У випадку передозування хворого необхідно госпіталізувати, він повинен перебувати у положенні лежачи. Слід провести стандартне лікування артеріальної гіпотензії.

Альфузозин погано діалізується через його високий ступінь зв’язування з білками.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Цей лікарський засіб не призначений для лікування жінок.

Невідомо, чи є безпечним приймання альфузозину під час вагітності, а також, чи екскретується він в грудне молоко.

 

Діти. Цей лікарський засіб не призначений для лікування дітей.

 

Особливості застосування.  Застереження. Так само як при лікуванні іншими альфа-1 блокаторами, у деяких осіб (особливо у пацієнтів, які отримують гіпотензивне лікування) протягом декількох годин після приймання препарату може розвинутися постуральна гіпотензія із симптомами (запаморочення, втома, потовиділення) або без них. У таких випадках хворий повинен лежати до повного зникнення симптомів. Ці явища є, як правило, тимчасовими, зустрічаються на початку лікування та звичайно не впливають на продовження лікування. Хворих потрібно попереджати про можливість таких явищ.

Препарат призначають з обережністю, особливо хворим літнього віку.

У деяких пацієнтів, які в минулому або теперішньому отримували лікування тамсулозином, під час операції з приводу катаракти спостерігався розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки (СІНР, варіант синдрому вузької зіниці). Поодинокі випадки спостерігалися і при лікуванні іншими альфа-1 блокаторами, тому такий ефект виключати не можна.

Беручи до уваги, що СІНР може створювати додаткові технічні труднощі під час операцій з приводу катаракти, хірургу слід повідомити про те, що хворий, якому планується операція на оці, приймав чи приймає альфа-1 блокатори.

Цей лікарський засіб містить рицинову олію, яка може призводити до шлунково-кишкових розладів (м’який проносний ефект, діарея).

Особливі запобіжні заходи при застосуванні.

З обережністю призначають альфузозин пацієнтам, які мають в анамнезі виражену артеріальну гіпотензію після введення іншого альфа-1 блокатора.

Лікування самостійним альфузозином не можна призначати хворим з коронарною недостатністю. Специфічне лікування коронарної недостатності має продовжуватися. У разі поновлення або погіршення стенокардії терапію альфузозином слід припинити.

Пацієнтів необхідно проінструктувати, що таблетки слід ковтати цілими. Їх не можна розгризати, жувати, подрібнювати чи перетирати в порошок. Це може призвести до порушення належної швидкості вивільнення і абсорбції лікарського засобу і зрештою – до небажаних ефектів, які можуть виникати рано.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Потрібна особлива обережність при керуванні транспортом і виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги, зважаючи на можливість розвитку таких побічних явищ, як постуральна гіпотензія, запаморочення та астенія, порушення зору, особливо на початку лікування  альфузозином.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказана комбінація.

Ритонавір. Загроза підвищення концентрацій альфузозину в плазмі крові та посилення побічних ефектів.

Небажані комбінації

Гіпотензивні блокатори альфа-адренорецепторів (празозин, тримазозин, урапідил): посилення гіпотензивної дії. Ризик розвитку тяжкої постуральної гіпотензії.

Кетоконазол, ітраконазол. Загроза підвищення концентрацій альфузозину в плазмі крові та посилення побічних ефектів.

Кларитроміцин, еритроміцин. Загроза підвищення концентрацій альфузозину в плазмі крові та посилення побічних ефектів.

Комбінація, яка вимагає особливих запобіжних заходів при застосуванні.

Інгібітори фосфодіестерази 5-го типу (сиїденафіл, тадалафіл, варденафіл). Ризик розвитку постуральної гіпотензії, особливо в осіб літнього віку.

Лікування слід розпочинати з найнижчої рекомендованої дози та поступово підвищувати у разі необхідності.

Комбінації, які слід взяти до уваги.

Гіпотензивні засоби, крім блокаторів альфа-адренорецепторів. Посилення гіпотензивної дії. Підвищений ризик розвитку постуральної гіпотензії.

Нітрати, нітрити та споріднені засоби (ізосорбід динітрат, ізосорбід, лінсидомін, молсидомін, нікорандил, нітрогліцерин). Підвищений ризик розвитку гіпотензії, особливо постуральної.

 

Фармакологічні властивості. Альфузозин – це похідне хіназоліну, активний при пероральному введенні. Він є селективним антагоністом постсинаптичних альфа-1 адренорецепторів. Фармакологічні випробування in vitro показали вибірковість дії альфузозину на альфа-1 адренорецептори, які знаходяться в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в сечовипускальному каналі.

Альфа-блокатори зменшують інфравезикальну непрохідність шляхом прямої дії на гладенькі м’язи передміхурової залози. Дослідження in vivo, проведені на тваринах, показали, що альфузозин знижує тиск у сечовипускальному каналі і таким чином зменшує опір відтоку сечі в ході сечовипускання. Дослідження на несплячих щурах показало, що вплив альфузозину на уретральний тиск є більшим, ніж вплив на артеріальний тиск.

Альфузозин поліпшує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку із сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.

У плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих на доброякісну гіпертрофію передміхурової залози було показано, що альфузозин:

·                    статистично значуще підвищує швидкість потоку сечі в середньому на 30% у пацієнтів, у яких ця швидкість становила <15 мл/сек; таке поліпшення спостерігається вже після приймання першої дози;

·                    статистично значуще знижує тиск детрузора та збільшує об’єм сечі, спричиняючи позив до сечовипускання;

·                    статистично значуще зменшує залишковий об’єм сечі.

Все це зрештою приводить до зменшення симптомів подразнення та обструкції. Несприятливий вплив на статеву функцію при цьому відсутній.

Крім того, максимальна швидкість потоку сечі залишається значущо вищою через 24 години після приймання лікарського засобу.

У дослідженні ALFAUR оцінювали ефект альфузозину з точки зору повернення до нормального сечовипускання у 357 чоловіків віком понад 50 років, які мали перший епізод гострої затримки сечі (ГЗС), що супроводжувався больовими відчуттями та був пов'язаний з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПМ). В учасників дослідження залишковий об’єм сечі під час введення катетера та в першу годину після катетеризації становив 500-1500 мл. В цьому двічі сліпому рандомізованому багатоцентровому дослідженні з двома паралельними групами порівнювали альфузозин пролонгованого вивільнення в дозі 10 мг/добу та плацебо. Оцінку повернення до нормального сечовипускання здійснювали через 24 години після видалення катетера, зранку, через мінімум дві доби після приймання альфузозину.

Лікування альфузозином статистично значущо підвищувало (p = 0,012) частоту повернення до нормального сечовипускання після видалення катетера у пацієнтів з першим епізодом ГЗС: 146 випадків повернення до нормального сечовипускання (61,9%) в групі альфузозину, порівняно з 58 (47,9%) у групі плацебо.

Фармакокінетика.

Альфузозин.

Зв’язування альфузозину гідрохлориду з білками плазми становить приблизно 90%. Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці, тільки 11% вихідної сполуки виявляється в незмінному стані в сечі. Більшість метаболітів (які є неактивними) виводиться з калом (75–-91%).

Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.

Лікарська форма пролонгованого вивільнення.

Після введення дози 10 мг середнє значення відносної біодоступності становить 104,4%, порівняно з формою негайного вивільнення в дозі 7,5 мг (2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 9 годин після приймання, порівняно з 1,0 годиною для форми негайного вивільнення.

Видимий період напіввиведення становить 9,1 години.

Дослідження показали, що біодоступність є вищою, якщо препарат приймати після їжі (див. «Спосіб застосування та дози»).

Порівняно із здоровими добровольцями середнього віку, у хворих літнього віку фармакокінетичні параметри (Смакс і ППК) не збільшуються.

Порівняно із особами з нормальною функцією нирок, середні значення Смакс і ППК у хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 30мл/хв) помірно збільшені, без зміни видимого періоду напіввиведення. Тому для хворих на ниркову недостатність, у яких кліренс креатиніну > 30мл/хв., корекція дози непотрібна.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі тришарові таблетки: один білий шар між двома жовтими;

 

Термін придатності.   2 роки

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°С.

 

Упаковка. № 10 (10х1); № 30 (10х3): по 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Санофі Вінтроп Індастріа, Франція / Sanofi Winthrop Industrie, France.

 

Місценаходження. 30-36 авеню Гюстав Ейфель 37000 Турз, Франція / 30-36 avenue Gustave Eiffel, 37000 Tours, France.

 

Власник торгової ліцензії. САНОФІ-АВЕНТІС, Франція / SANOFI-AVENTIS, France.