Діаглізид

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

(DIAGLIZIDE)

Склад:

діюча речовина: gliclazide; 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-p-толілсульфонілсечовина;

1 таблетка містить 0,08 г (80 мг) гліклазиду в перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат (200), целюлоза мікрокристалічна 101, повідон, кальцію стеарат, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні препарати. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС А10В В09.

Клінічні характеристики.

Показання. Цукровий діабет II типу (інсуліннезалежний).

Протипоказання.

Алергія до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини та неактивних компонентів препарату;
цукровий діабет I типу (інсулінзалежний);
тяжкий кетоацидоз, прекоматозний стан та діабетична кома;
тяжка ниркова недостатність;
захворювання крові, які супроводжуються зниженням кількості лейкоцитів та тромбоцитів;
тяжка печінкова недостатність;
терапія міконазолом;
вагітність та період годування груддю;
дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають перорально. Добову дозу приймають у два прийоми, бажано з їжею. Як і всі цукрознижувальні засоби Діаглізид^®, потребує індивідуального підбору дози.

Початкова доза. Хворим віком до 65 років - 80 мг гліклазиду на добу, у два прийоми. Хворим старше 65 років слід починати з 40 мг препарату один раз на добу (застосовуються препарати гліклазиду з можливістю такого дозування).

Підвищення дози рекомендовано проводити з інтервалом не менше 14 днів.

Середньодобова доза - 1-3 таблетки Діаглізиду^® (таблетки по 80 мг) у два прийоми.

Стандартна доза – 2 таблетки препарату на добу у два прийоми.

Максимальна добова доза - 4 таблетки препарату у два прийоми.

Побічні реакції. Симптоми гіпоглікемії (блідість шкіри, тахікардія, підвищена пітливість, тремтіння, у тяжких випадках – порушення свідомості, кома). Помірні шлунково-кишкові розлади (нудота, диспепсія, запор), які можна попередити чи зменшити, якщо приймати препарат під час їжі. Алергічні реакції на шкірі (висипання, включаючи бульозні, свербіж, кропив’янка) виникають дуже рідко. Нечасто спостерігаються порушення формули крові, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, гіпонатріємію. Вкрай рідко спостерігаються збільшення рівня печінкових ферментів, зміни функціональних тестів печінки та гепатити. Можливий розвиток резистентності. Всі ці небажані ефекти, як правило, зникають після відміни препарату.

Передозування. При передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії. Симптоми помірної гіпоглікемії коригуються прийомом вуглеводів (необхідно з’їсти декілька шматочків цукру) з подальшим переглядом дозування препарату та відповідної дієти. У тяжких випадках, що супроводжуються розвитком неврологічної симптоматики (кома, судоми), слід ввести внутрішньовенно 40 % розчин глюкози та терміново госпіталізувати хворого до стаціонару для проведення невідкладних заходів.

Гемодіаліз малоефективний через міцне зв'язування гліклазиду з білками плазми крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування препарату під час вагітності відсутні. У разі запланованої вагітності або при її настанні необхідно перевести жінку на інсулін. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Діти. Безпека та ефективність застосування Діаглізиду^® у даної категорії не досліджена, тому дітям віком до18 років препарат не застосовують.

Особливості застосування. Лікування препаратом необхідно проводити під наглядом лікаря, регулярно контролюючи рівень глюкози в крові та сечі. Пацієнт повинен дотримуватися рекомендацій щодо дієти, уникати вживання алкоголю в процесі лікування. Хворий повинен обов’язково інформувати лікаря у випадку можливої вагітності, а також у разі появи незвичних реакцій чи дискомфорту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення утримуватися від керування автомобілем і роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Низка лікарських засобів потенціює дію гліклазиду: протимікробні сульфаніламіди, фенілбутазон, клофібрейт, антагоністи вітаміну К, саліцилати, алкоголь, міконазол, алопуринол, похідні кумарину. Подібний ефект спостерігається при поєднанні гліклазиду з препаратами, які можуть спричиняти гіпоглікемію: інгібітори МАО, теофілін, кофеїн, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратів при застосуванні з гліклазидом знижують його ефективність: кортикостероїди (у всіх формах, включаючи для зовнішнього використання), сечогінні (фуросемід, етакринова кислота, тіазидні діуретики), естрогени, прогестерони та їх комбінації з естрогенами, дифенін, барбітурати, рифампіцин. З обережністю призначають гліклазид у поєднанні з β-адреноблокаторами, оскільки препарати цієї групи можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, а некардіоселективні β-адреноблокатори підсилюють ефект Діаглізиду^®.

Діаглізид^® можна призначати в комбінації з інсуліном, бігуанідами, інгібіторами α-глюкозидази.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гліклазид є похідним сульфонілсечовини і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації. Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну, впливає на транспорт кальцію в b-клітинах підшлункової залози. Особливість хімічної будови препаратів другої генерації обумовлює їх більшу спорідненість з рецептором сульфонілсечовини на мембрані b-клітин. Ця дія реалізується за таким механізмом: зменшення проникності мембрани b-клітин до іонів калію ® деполяризація мембрани ® надходження іонів кальцію через канали, “відкриття” яких залежить від змін електричного потенціалу мембрани ® підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію ® вивільнення інсуліну з цитоплазматичних гранул. Гліклазид вибірково, з високою спорідненістю та оборотньо зв’язується з регуляторною субодиницею КАТФ канальців b-клітин підшлункової залози. Гліклазид підвищує ефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищення утилізації та накопичення глюкози у м’язах і зниження її синтезу в печінці. Препарат підсилює стимульований інсуліном обмін глюкози, прискорюючи її транспорт до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м^’язів. Цукрознижувальний ефект гліклазиду обумовлює стимуляцію секреції ендогенного інсуліну. Цукрознижуючий ефект м’який.

Гліклазид перешкоджає розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії та атероматозні макроангіопатії. Цей ефект реалізується шляхом зменшення адгезії та агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс яких порушений при цукровому діабеті), посиленням судинної фібринолітичної активності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (при цукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукції), нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазид знижує ступінь вираженості окиснювального стресу. Гліклазид знижує відкладення ліпідів з утворенням атеросклеротичних бляшок. Препарат сприяє зниженню маси тіла, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).

Фармакокінетика. Гліклазид швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі та її характер не впливають на швидкість та ступінь його абсорбції. Після перорального прийому 80 мг гліклазиду хворими на інсуліннезалежний цукровий діабет, які отримували цей препарат протягом тижня в цій же дозі, максимальна концентрація в плазмі крові 6-8 мкг/мл досягалася через 2-3 год. У здорової людини максимальний рівень вмісту препарату – 2-4 мкг/мл досягається через 4 год після його разового прийому в дозі 80 мг. 87-95 % гліклазиду зв’язується з білками плазми крові. Препарат майже повністю метаболізується, головним чином у печінці. Період напіввиведення гліклазиду з організму становить від 10 до 12 год. Через 3-6 год після прийому препарату його метаболіти виявляються в кишечнику. Кліренс плазми крові становить приблизно 13 мл/хв, 60–70 % препарату виводиться з сечею, 10-20% - з калом.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки з плоскою поверхнею, з фаскою, білого або білого з кремовим відтінком кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.