ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДІАГЛІЗИД МR

(DIAGLIZID МR)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gliclazide, 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-р-толілсульфонілсечовина;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями і рискою або без риски, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору. Допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить гліклазиду 30 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, коповідон, аеросил, магнію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Пероральні цуркознижувальні засоби.

 Код АТС А10В В09.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гліклазид МR є похідним сульфонілсечовини і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації, який знижує рівень глюкози в крові шляхом стимуляції β-клітин підшлункової залози. Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну при надходженні глюкози до організму та підсилює другу фазу секреції інсуліну β-клітинами. Гліклазид МR підвищує ефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищення утилізації та накопичення глюкози у м’язах і зниження її синтезу у печінці. Препарат підсилює стимульований інсуліном обмін глюкози, прискорюючи її транспорт до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м’язів.

Діаглізид^® МR протидіє розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії та атероматозні макроангіопатії. Цей ефект реалізується шляхом зменшення адгезії та агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс яких порушений при цукровому діабеті), посиленням судинної фібринолітичної активності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (при цукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукції), нормалізує проникність судин, протидіє розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазид МR знижує відкладення ліпідів з утворенням атеросклеротичних бляшок. Препарат сприяє зниженню ваги, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому Діаглізид^® МR повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь його абсорбції. Після прийому таблеток з модифікованим вивільненням концентрація гліклазиду МR прогресивно зростає протягом перших 6 годин, після чого досягає постійного рівня, який утримується від 6 до 12 годин. Індивідуальні відмінності фармакокінетики у хворих незначні. Зв'язування гліклазиду МR з білками плазми крові досягає 95%. Діаглізид^® МR метаболізується переважно в печінці та виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення гліклазиду МR з організму становить приблизно 16 годин. В осіб літнього віку не виявлено суттєвих відмінностей фармакокінетичних параметрів у порівнянні з молодими людьми. Разова добова доза Діаглізиду^® МR 30 мг у таблетках з модифікованим вивільненням забезпечує збереження ефективної концентрації препарату в плазмі крові протягом 24 годин.

 

Показання для застосування. Цукровий діабет II типу (інсуліннезалежний), коли не вдається досягти задовільної компенсації порушень вуглеводного обміну відповідною дієтою, зменшенням маси тіла та фізичними навантаженнями.

 

Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих коливається від 30 до 120 мг Діаглізиду^® МR (відповідно, від 1 до 4 таблеток) на один прийом. Таблетки слід приймати безпосередньо перед сніданком, запиваючи водою. Хворим з підвищеним ризиком розвитку гіпоглікемії препарат призначають у мінімальній дозі – 30 мг на добу. Якщо у хворих під час прийому препарата Діаглізид досягнуто стійкої компенсації цукрового діабету та рівень глікемії постійно контролюється протягом доби, таких хворих можна перевести на Діаглізид^® МR за умов продовження контролю рівня глікемії. У таких випадках Діаглізид^® МR призначається у співвідношенні 1 таблетка Діаглізиду = 1 таблетці пролонгованої дії Діаглізиду^® МR. Під час лікування Діаглізидом^® МR слід уникати вживання алкоголю. Не можна приймати подвійну дозу препарату після пропуску його прийому напередодні.

 

Побічна дія. Симптоми гіпоглікемії. При їх наявності необхідно знизити дозу або відмінити препарат та вирішити питання щодо подальшого лікування. Шлунково-кишкові прояви (нудота, диспепсія, запор), які можливо попередити чи зменшити, якщо приймати препарат під час їжі. Алергічні реакції на шкірі – висипання, свербіж, кропив’янка – виникають вкрай рідко. Нечасті порушення формули крові, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію. Винятково рідко спостерігаються збільшення рівня печінкових ферментів, зміни функціональних тестів печінки, холестатична жовтяниця та гепатити. Всі ці небажані ефекти, як правило, зникають після відміни препарату.

 

Протипоказання.

-          Алергія до компонентів препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів;

-          цукровий діабет І типу (інсулінзалежний);

-          діабет у дітей та підлітків;

-          важкий кетоацидоз;

-          прекоматозний стан та діабетична кома;

-          тяжка ниркова та печінкова недостатність;

-          терапія міконазолом;

-          вагітність та період годування груддю.

 

Передозування. При передозуванні можливе виникнення гіпоглікемії. Симптоми помірної гіпоглікемії коригуються прийомом вуглеводів (необхідно з'їсти декілька шматочків цукру), а в подальшому необхідно переглянути дозування препарату та відповідність дієти. У важких випадках, що супроводжуються розвитком неврологічної симптоматики (кома, судоми), слід ввести внутрішньовенно 40 % розчин глюкози та терміново госпіталізувати хворого до стаціонару для проведення невідкладних заходів.

Гемодіаліз малоефективний у зв'язку з міцним зв'язуванням гліклазиду МR з білками плаз-ми крові.

 

Особливості застосування. Лікування препаратом необхідно проводити під наглядом лікаря, регулярно контролюючи рівень глюкози у крові та сечі. Хворий повинен суворо дотримуватися рекомендацій щодо дієти, уникати вживання алкоголю у процесі лікування. Хворому слід негайно інформувати лікаря у випадку можливої вагітності, а також у разі появи ненормальних реакцій чи дискомфорту. Не слід призначати препарат під час вагітності та годування груддю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ряд лікарських засобів потенціює дію гліклазиду МR: фенілбутазон, клофібрат, антагоністи вітаміну К, саліцилати, алкоголь, міконазол, алопуринол, похідні кумарину, інгібітори АПФ. Подібний ефект спостерігається при поєднанні гліклазиду МR з препаратами, які можуть викликати гіпоглікемію; деякі інгібітори МАО, теофілін, кофеїн. Ряд препаратів викликає гіперглікемію з можливим розвитком кетоацидозу: кортикостероїди (у всіх формах, включаючи для зовнішнього використання), сечогінні (фурасемід, етакринова кислота, тіазидні діуретики), естрогени, прогестерони та їх комбінації з естрогенами, дифенін, барбітурати, рифампіцин. З обережністю призначають гліклазид МR в поєднанні з β-адреноблокаторами, які можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, а некардіоселективні β-адреноблокатори підсилюють ефект Діаглізиду^® МR.

Діаглізид^® МR можна призначати в комбінації з інсуліном, бігуанідами, інгібіторами

α - глюкозидази.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному  для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Термін придатності – 3 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістер. По 3 або 6 блістерів у пачку.

 

Виробник. ВАТ "Фармак".

 

Адреса. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.