ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАКОРДИН 60
(DIACORDIN 60)
Склад:
діюча речовина: diltiazem;
1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 60 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, віск гірський, кремнію діоксид метильований, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце. Похідні бензотіазепіну. Код АТС C08DB01.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Стенокардія: стабільна стенокардія (при фізичному навантаженні), вазоспастична стенокардія (так званий варіант Принцметала);
- артеріальна гіпертензія – як для монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до дилтіазему або допоміжних речовин, які входять до складу препарату;
- гострий Q-інфаркт міокарда;
- тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
- шлуночкова екстрасистолія;
- атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимуляції;
- тріпотіння або фібриляція передсердь при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта;
- порушення провідності в синусо-передсердному вузлі (синдром слабкості синусового вузла);
- брадикардія (частота серцевих скорочень менше 55 уд/хв.);
- вагітність і лактація;
- дитячий вік до 15 років.
Спосіб застосування та дози. При обох показаннях дозування препарату індивідуальне, залежно від відповідної реакції пацієнта. У хворих літнього віку необхідно враховувати можливу підвищену реакцію на препарат. Дорослим здебільшого призначають 60 мг (1 таблетка) 3 – 4 рази на добу.
Максимальна добова доза для дорослих – 360 мг (6 таблеток).
Лікування людей літнього віку та хворих з порушеною функцією печінки або нирок можна починати з введення дози 60 мг 2 рази на добу, яку поступово збільшують згідно з відповідною реакцією.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.
Побічні реакції. При підвищенні доз можлива артеріальна гіпотензія, іноді з’являються набряки нижніх кінцівок.
У поодиноких випадках можливі розлади серцевого ритму (уповільнення частоти серцевих скорочень), поява атріовентрикулярної блокади ІІ – ІІІ ступеня, яка у виняткових випадках може призводити до асистолії, підсиленого серцебиття.
В окремих випадках можуть виникати запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, гіперплазія ясен, нудота, слабкість та втомлюваність, запор або пронос, свербіж або висипи, еозинофілія, еректильна дисфункція, пітливість.
Передозування. При артеріальній гіпотензії внаслідок передозування внутрішньовенно вводять допамін або добутамін, норепінефрин або хлорид кальцію.
При тахікардії хворим з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, прискореному скороченні шлуночків внаслідок швидкої передачі хвиль збудження при фібриляції передсердь, необхідно зробити електрокардіограму і внутрішньовенно ввести лідокаїн, мезокаїн або прокаїнамід.
При брадикардії або атріовентрикулярній блокаді вводять атропін, норепінефрин, кальцію хлорид або застосовують кардіостимулятор. Надлишок дилтіазему не вдається вивести за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Антидот – кальцію глюконат при внутрішньовенному введенні.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок і печінки, блокаді ніжок пучка Гіса, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, у людей літнього віку.
Під час лікування не рекомендується внутрішньовенне введення b-адреноблокаторів.
Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На початку лікування препарат може негативно впливати на діяльність, що вимагає швидких психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному введенні дилтіазему разом з іншими гіпотензивними засобами може виникнути значне зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. До аналогічного ефекту може призвести одночасний прийом b-блокаторів, антиаритмічних засобів, дигоксину. Циметидин послаблює первинний метаболічний розпад дилтіазему в печінці і, таким чином, уповільнює його виведення і подовжує тривалість дії. При одночасному прийомі дилтіазему з карбамазепіном, хінідином, циклоспорином та теофіліном може підвищитися концентрація останніх у сироватці крові і відповідно їх токсичність. При одночасному прийомі дилтіазему з дизопірамідом, прокаїнамідом або хінідином може значно посилитись негативний інотропний ефект.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дилтіазем застосовують для профілактики нападів стенокардії та зниження артеріального тиску. Препарат зменшує потребу міокарда в кисні і покращує коронарне кровопостачання, що попереджує виникнення нападу стенокардії. Дилтіазем впливає на судини і, таким чином, знижує артеріальний тиск.
Механізмом дії дилтіазему є блокування проникнення іонів кальцію через повільні кальцієві канали міокардіоцитів, провідної системи міокарда та гладеньких судинних м’язів. Зменшення концентрації іонів кальцію призводить до розширення коронарних і периферичних артерій та артеріол, уповільнення частоти серцевих скорочень, зниження скоротливості міокарда (негативний інотропний ефект), зменшення провідності атріовентрикулярного вузла. Зменшення периферичного опору судин спричиняє зниження артеріального тиску. Дія проти стенокардії розпочинається вже після одноразового прийому препарату, тоді як стабільний антигіпертензивний ефект проявляється після застосування дилтіазему протягом приблизно 2 тижнів.
Фармакокінетика. Дилтіазем добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але внаслідок ефекту первинного проходженя через печінку його біологічна доступність становить приблизно 40%. З білками плазми зв’язується до 99% дилтіазему. Препарат швидко трансформується в печінці за допомогою цитохрому Р450. Основним метаболітом є дезацетилдилтіазем, який зберігає приблизно третину вазодилататорної активності дилтіазему. Часткову фармакологічну активність має також N-дезметилдилтіазем. Біологічний період напіввиведення свідчить про наявність двох фаз виведення: ранньої (20 – 30 хв.) і термінальної (приблизно 3,5 год.). Максимальна концентрація дилтіазему в плазмі крові реєструється через 2 – 3 год. після прийому. Дія триває 4 – 8 год. Дилтіазем виводиться у вигляді неактивних метаболітів частково нирками (40%), а частково разом з жовчю (60%). У незмінному стані виводиться тільки приблизно 3% дилтіазему.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі з жовтуватим відтінком пласкі таблетки з розподільчою рискою з одного боку.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 10 – 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ «Зентіва».
Місцезнаходження. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.